紫杉特爾

紫杉特爾(taxotere)是保持了紫杉醇2'R,3'S構型的另一個半合成的紫杉醇類抗腫瘤藥物。 其前體也是從漿果紫杉的針葉中提取的無活性的衍生物10-deacetylbaccatin 的2倍,在動物和人癌細胞株中的殺傷作用為paclitaxel的1.3~12倍,並且對paclitaxel耐藥的細胞的活性比paclitaxel強數倍。

紫杉特爾(taxotere)是保持了紫杉醇2'R,3'S構型的另一個半合成的紫杉醇類抗腫瘤藥物。
其前體也是從漿果紫杉的針葉中提取的無活性的衍生物10-deacetylbaccatinⅢ,它在結構上與紫杉醇有兩點不同:一是第10位碳上的取代基,二是3'位上的側鏈。
與紫杉醇相比,紫杉特爾的水溶性較大,毒性較小,但療效相當。已由法國RhonePoulencRore公司生產,美國FDA於1996年批准上市,以多乙氧基醚(Polysorbate-80)助溶製成針劑,用於治療乳腺癌,特別是當化療失敗後可再用它治療。紫杉特爾在敏感細胞中抑制微血管解聚的作用為paclitaxel 的2倍,在動物和人癌細胞株中的殺傷作用為paclitaxel的1.3~12倍,並且對paclitaxel耐藥的細胞的活性比paclitaxel強數倍。自1990年在歐洲開始臨床研究以來,已在歐美,日本和我國完成Ⅱ期臨床實驗。初步觀察對乳腺癌、卵巢癌、肺癌均有效,是一受到廣泛重視的新藥。

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