神經氨酸酶抑制劑

神經氨酸酶是流感病毒顆粒表面的一種由蛋白構成的酶，是病毒複製和擴散所最關鍵的酶。病毒神經氨酸酶抑制劑（Nueraminidase inhibitor ）是繼金剛烷胺和流感疫苗後的一類全新作用機制的流感防治藥，能選擇性地抑制呼吸道病毒表面神經氨酸酶的活性，阻止子代病毒顆粒在人體細胞的複製和釋放，有效地預防感冒和緩解症狀，在感冒初期48 小時套用，可明顯縮短流感的持續時間。

基本信息

• 中文名：神經氨酸酶抑制劑

• 作用：有效地預防感冒和緩解症狀
• 功能：流感防治藥
• 成分：由蛋白構成的酶

研究

自從1983年確定了流感病毒NA的晶體結構及其與天然底物唾液酸的共晶結構以來，流感病毒NA抑制劑的研究，尤其是其唾液酸類似物的研究取得了突破性進展。對晶體結構的了解允許人們進行分子模擬研究，進而設計開發高效、選擇性抑制劑。

扎那米韋

扎那米韋

扎那米韋是根據流感病毒NA與唾液酸的複合物結構，通過計算機分子模擬設計而成，結構中的胍基與流感病毒NA活性部位的胺基酸通過氫鍵、靜電力及范德華力的作用，與酶緊密結合，作用強度及選擇性均較高。扎那米韋對B型流感病毒也有一定程度的結合。

奧司米韋

奧司米韋是GS4071的乙酯型前藥，其親脂性的3-戊氧基側鏈與流感病毒NA活性部位的疏水性口袋有較強的親和力，阻斷了流感病毒NA對病毒感染細胞表面的唾液酸殘基的裂解，從而抑制了病毒顆粒從感染細胞的釋放，因而是一種選擇性高的流感病毒NA抑制劑。

結語

流感病毒NA對流感病毒感染的致病性起重要作用。研究證實在未來的抗流感治療中，流感病毒NA抑制劑將占主要地位。扎那米韋和奧司米韋具有明顯的抗病毒活性。臨床和實驗室都觀察到它們具有降低流感病毒感染的能力，並對A，B型流感均有療效，且不良反應少。