磺胺異惡唑

磺胺異惡唑

磺胺異惡唑(Sulfisoxazole ),別名磺胺二甲異噁唑,是一種白色至奶油色粉末 的化學品。化學名稱4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-異噁唑基)苯磺醯胺; 磺胺甲基異惡唑,分子式為C11H13N3O3S,分子量為267.30400。磺胺異惡唑為磺胺類抗生素,臨床上主要用於治療尿路感染(泌尿道感染)、腦膜炎球菌性腦膜炎(流行性腦膜炎)等。 2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,磺胺異惡唑在3類致癌物(對人類致癌性尚未歸類 )清單中。

基本信息

化合物簡介

基本信息

中文名稱:磺胺異噁唑

中文別名:磺胺二甲異噁唑; N1-(3,4-二甲基-5-異噁唑基)磺胺; 4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-異噁唑基)苯磺醯胺; 磺胺甲基異惡唑; 磺胺異惡唑;

英文名稱:sulfisoxazole

英文別名:Benzenesulfonamide, 4-amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-; Sulfafurazole; 4-Amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)benzenesulfonamide; 4-Amino-N-(3,4-d; 4-amino-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide

CAS號:127-69-5

分子式:CHNOS

磺胺異惡唑 磺胺異惡唑

化學結構:

分子量:267.30400

精確質量:267.06800

PSA:106.60000

LogP:3.40940

物化性質

外觀與性狀:白色至奶油色粉末

密度:1.411g/cm

熔點:195°C

沸點:482.2ºC at 760mmHg

閃點:245.4ºC

折射率:1.626

穩定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

儲存條件:2-8ºC

蒸汽壓:1.86E-09mmHg at 25°C

分類

一級分類:抗生素 二級分類:磺胺類

藥品名稱

英文名:Sulfafurazole

藥品別名:磺胺二甲異噁唑、淨尿磺、菌得清、磺胺異氧唑、SIZ、Sulfafurazolum

劑型

片劑:0.5g。

藥理作用

本藥屬全身套用的短效磺胺類藥,其抗菌作用機制與其他磺胺類藥相似,通過與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,阻止細菌二氫葉酸的合成,從而抑制細菌的生長繁殖。磺胺異噁唑的作用特點是吸收快、排泄快,一次給藥後其有效藥物濃度約可維持4~8h;且本藥的乙醯化代謝物在尿中溶解度比其他磺胺類藥高,不易形成結晶尿並有利於泌尿道感染的治療。本藥抗菌譜與磺胺嘧啶相同,但抗菌活性比磺胺嘧啶強。本藥對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌活性,其中對葡萄球菌屬、大腸埃希菌、志賀菌屬的抗菌作用較強。

藥動學

磺胺異噁唑吸收迅速,口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g,2~3h後達血藥濃度峰值,約為127~211mg/ml。本藥分布容積為0.14~0.28L/kg。藥物吸收後廣泛分布於全身組織及體液中。本藥能透過血-腦脊液屏障進入腦脊液,滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%~50%,有報導腦膜炎患者腦脊液(CSF)中游離藥物濃度可高達94mg/ml,本藥也能進入乳汁和通過胎盤屏障。本藥血漿蛋白結合率高,約為85%;半衰期為5~8h,重度腎功能不全時,半衰期可延長至11h。約50%藥物可經肝臟乙醯化代謝,代謝產物為無活性N(4)-乙醯基磺胺異噁唑。藥物主要以原形或代謝物經腎臟隨尿液排泄。

適應證

適用於治療尿路感染(泌尿道感染)、腦膜炎球菌性腦膜炎(流行性腦膜炎)等。

禁忌證

1.對磺胺類藥過敏者。2.新生兒及2月以下嬰兒。3.孕婦。4.哺乳期婦女。

注意事項

1.慎用:(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者;(2)肝、腎功能損害者;(3)血卟啉症患者。

2.交叉過敏:(1)對其他磺胺藥過敏者對本藥也可能過敏;(2)對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏者,對本藥也可能過敏。

不良反應

1.胃腸道反應:較為多見。主要表現為噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等胃腸道症狀,一般症狀輕微,不影響繼續用藥。偶有致假膜性腸炎的報導。

2.過敏反應:較為常見。可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解症等;也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。3.血液系統:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者用藥後易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和小兒中尤為多見;此外,用藥後也可見粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。

4.膽紅素腦病:由於本藥與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高,游離膽紅素進入中樞神經系統後可導致膽紅素腦病。因新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,尤易發生。5.肝臟損害:可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性重型肝炎。

6.腎臟損害:較少出現結晶尿、血尿、管型尿。

用法用量

口服給藥:

1.成人:首次劑量為2g,以後每次1g,每天4次。

2.兒童:首次劑量為複方菌得清片75mg/kg,以後每次37.5mg/kg,每天4次。

藥物相應作用

1.本藥與甲氧嘧啶(TMP)合用可提高抗菌活性。

2.本藥與醋磺己脲同用可增強醋磺己脲降血糖作用。

3.本藥與華法林合用可增強華法林抗凝血作用。

4.本藥與卟吩姆鈉等光敏感藥物同用可加重光敏反應。

5.對氨基苯甲酸可代替本藥被細菌攝取,兩藥同用可發生拮抗作用。

專家點評

本品為短效磺胺類藥。作用與SP相似,抗菌效力強於SD,在尿中濃度較高,溶解度大,不易析出結晶,對腎臟刺激小。

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