1、各種內臟絞痛,如胃腸絞痛及膀胱刺激症狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差;2、全身麻醉前給藥、嚴重盜汗和流涎症;3、迷走神經過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常,也可用於繼發於竇房結功能低下而出現的室性異位節;4、抗休克;5、解救有機磷酸酯類中毒。
【注意事項】
1、對其他顛茄生物鹼不耐受者,對硫酸阿托品注射液也不耐受。
2孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。
3、硫酸阿托品注射液可分泌入乳汁,並有抑制泌乳作用。
4嬰幼兒對硫酸阿托品注射液的毒性反應極有敏感,特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒,反應更強,環境溫度較高時,因閉汗有體溫急驟升高的危險,套用時要嚴密觀察。
5老年人容易發生抗M膽鹼樣副作用,如排尿困難、便秘、口乾(特別是男性),也易誘發未經診斷的青光眼,一經發現,應即停藥。硫酸阿托品注射液對老年人尤易致汗液分泌減少,影響散熱,故夏天慎用。
6、下列情況應慎用:1)腦損害,尤其是兒童;2)心臟病,特別是心律失常,充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等;3)反流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管擴約肌鬆弛,可使胃排空延遲,從而促成胃瀦留,並增加胃-食管的反流;4)青光眼患者禁用,20歲以上患者存在潛隱性青光眼時,有誘發的危險;5)潰瘍性結腸炎,用量大時腸能動度降低,可導致麻痹性腸梗阻,並可誘發加重中毒性巨結腸症;6)前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病,可導致完全性尿瀦留。
7、對診斷的干擾:酚磺酞試驗時可減少酚磺酞的排出量。
【用法與用量】
1、皮下、肌肉或靜脈注射 成人常用量:每次0.3~0.5mg,一日0.5~3 mg;極量:一次2mg。兒童皮下注射:每次0.01~0.02 mg/kg,每日2~3次。靜脈注射:用於治療阿斯綜合徵,每次0.03~0.05 mg/kg,必要時15分鐘重複1次,直至面色潮紅、循環好轉、血壓回升、延長間隔時間至血壓穩定。
2、抗心律失常 成人靜脈注射0.5~1 mg,按需可1~2小時一次,最大量為2 mg。
3、解毒 1)用於銻劑引起的阿-斯綜合徵,靜脈注射1~2 mg,15~30分鐘後再注射1mg,如患者無發作,按需每3~4小時皮下或肌內注射1mg。2)用於有機磷中毒時,肌注或靜注1~2 mg(嚴重有機磷中毒時可加大5~10倍),每10~20分鐘重複,直到青紫消失,繼續用藥至病情穩定,然後用維持量,有時需2~3天。
4、抗休克改善循環 成人一般按體重0.02~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀釋後靜注或用葡萄糖水稀釋後靜滴。
5、麻醉前用藥 成人術前0.5~1小時,肌注0.5mg,小兒皮下注射用量為:體重3kg以下者為0.1mg,7~9kg為0.2mg,12~16kg為0.3mg,20~27kg為0.4mg,32kg以上為0.5mg。
【禁忌症】
青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。
【兒童用藥注意事項】
兒童腦部對硫酸阿托品注射液敏感,尤其發熱時,易引起中樞障礙,慎用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
有關硫酸阿托品注射液對孕婦的安全性尚不明確,孕婦使用需考慮用藥的利弊。硫酸阿托品注射液可分泌至乳汁,並有抑制泌乳作用,哺乳期婦女慎用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者尤其年齡在60歲以上者,腺體分泌易受影響,慎用硫酸阿托品注射液。
【不良反應】
不同劑量所致的不良反應大致如下:0.5mg,輕微心率減慢,略有口乾及少汗;1mg,口乾、心率加速、瞳孔輕度擴大;2mg,心悸、顯著口乾、瞳孔擴大,有時出現視物模糊;5mg,上述症狀加重,並有語言不清、煩躁不安、皮膚乾燥發熱、小便困難、腸蠕動減少;10mg以上,上述症狀更重,脈速而弱,中樞興奮現象嚴重,呼吸加快加深,出現譫妄、幻覺、驚厥等;嚴重中毒時可由中樞興奮轉入抑制,產生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80~130mg,兒童為10mg。發燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。
【藥物相互作用】
(1) 與尿鹼化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時,阿托品排泄延遲,作用時間和(或)毒性增加。
(2) 與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽鹼藥、撲米酮、普魯卡因胺、三環類抗抑鬱藥伍用,阿托品的毒副反應可加劇。
(3) 與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用時,可加強抗M膽鹼作用的副作用。
(4) 與甲氧氯普胺並用時,後者的促進腸胃運動作用可被拮抗。
【藥理】
硫酸阿托品注射液為典型的M膽鹼受體阻滯劑。除一般的抗M膽鹼作用解除胃腸平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴大瞳孔、升高眼壓、視力調節麻痹、心率加快、支氣管擴張等外,大劑量時能作用於血管平滑肌,擴張血管、解除痙攣性收縮,改善微循環。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物鹼更強而持久。
【藥物代謝動力學】
肌注後15~20分鐘血藥濃度峰值,口服為1~2小時,作用一般持續4~6小時,擴瞳時效更長。T1/2為3.7~4.3小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝,約有13~50%在12小時內以原形隨尿排出。
【用藥過量】
靜脈每次極量2mg,超過上述用量,會引起中毒。最低致死量成人約80~130mg。用藥過量表現為動作笨拙不穩、神志不清、抽搐、呼吸困難心跳異常加快等。
【拼音名】: LIUSUAN ATUOPIN ZHUSHEYE
【性狀】: 硫酸阿托品注射液為無色透明液體。
【貯藏】: 避光,陰涼、密閉保存。