硫酸奎寧片 (QUININE SULFATE TABLETS)

【適用症】
硫酸奎寧片用於治療耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用於治療間日瘧。
【注意事項】
(1)對於哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。
(2)對診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
【用法與用量】
1、成人用量 用於治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時,每日1.8g,分次服用,療程14日。
2、小兒常用量 用於治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時,小於1歲者每日0.1~0.2g,分2~3次服,1~3歲0.2~0.3g,4~6歲,0.3~0.5g,7~11歲為0.5~1g,療程10日。
【禁忌症】
孕婦禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦禁用,奎寧有催產作用,硫酸奎寧片可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。
【不良反應】
①奎寧每日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應,此與水楊酸反應大致相似,有耳鳴、頭痛、噁心、嘔吐,視力聽力減退等症狀,嚴重者產生暫時性耳聾,停藥後常可恢復;②24小時內劑量大於4g時,可直接損害神經組織並收縮視網膜血管,出現視野縮小、復視、弱視等;③大劑量中毒時,除上述反應加重外,還可抑制心肌、延長不應期、減慢傳導,減弱心肌收縮力,擴張外周血管,有時可致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩燥、譫妄等,多死於呼吸麻痹;④奎寧致死量約8g;⑤少數病人對奎寧高度敏感,小量即可引起嚴重金雞納反應;⑥少數惡性瘧患者使用小量奎寧可發生急性溶血(黑尿熱)致死;
⑦奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。
【藥物相互作用】
①制酸藥及含鋁製劑能延緩或減少奎寧的吸收;②抗凝藥與奎寧合用後,抗凝作用可增強;③肌肉鬆弛藥如琥珀膽鹼、筒箭毒鹼等與奎寧契約,可能會引起呼吸抑制;④奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應可增加;⑤尿液鹼化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小管對奎寧的重吸收,導致奎寧血藥濃度與毒性的增加;⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收;⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈;⑧與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增加。
【藥理】
奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結合,形成複合物抑制DNA的複製和RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抵制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素聚集,但發展緩慢,很少形成大團塊,並常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,並有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。
硫酸奎寧片對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。
【藥物代謝動力學】
口服後吸收迅速而完全。蛋白結合率約70%。吸收後分布於全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少。一次服藥後1~3小時血液濃度達到峰值,T1/2為8.5小時。奎寧於肝中被氧化分解,迅速失效,其代謝物及少量原形藥(約10%)均經腎排出,服藥後15分鐘即出現於尿中,24小時後幾乎全部排出,故奎寧無蓄積性。
【拼音名】: LIUSUAN KUINING PIAN
【性狀】: 硫酸奎寧片為糖衣片,除去糖衣後顯白色。
【貯藏】: 遮光,密封保存。

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