硫酸奎寧片

硫酸奎寧片

硫酸奎寧片(Quinine Sulfate Tablets),抗瘧藥。本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。用於治療耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用於治療間日瘧。口服,一次0.3~0.6g,一日0.9~1.8g。孕婦慎用。生產企業有武漢製藥集團股份有限公司等。

基本信息

藥品簡介

通用名硫酸奎寧片

英文名QUININESULFATETABLETS

拼音名LIUSUANKUININGPIAN

藥品類別抗瘧藥

性狀本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。

貯藏遮光,密封保存。

主要成分

硫酸奎寧結構式硫酸奎寧結構式

通用名硫酸奎寧

化學名(8S,9R)-6'-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物

拼音名LIUSUANKUINING

英文名QUININESULFATE

分子式(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O

分子量782.96

規格0.3g

藥理毒理

奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲DNA結合,形成複合物抑制DNA的複製和RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抵制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。奎寧也引起瘧色素聚集,但發展緩慢,很少形成大團塊,並常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,並有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。

藥代動力學

口服後吸收迅速而完全。蛋白結合率約70%。吸收後分布於全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少。一次服藥後1~3小時血液濃度達到峰值,T1/2為8.5小時。奎寧於肝中被氧化分解,迅速失效,其代謝物及少量原形藥(約10%)均經腎排出,服藥後15分鐘即出現於尿中,24小時後幾乎全部排出,故奎寧無蓄積性。

適應症

用於治療耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用於治療間日瘧

用法用量

1、成人用量用於治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時,每日1.8g,分次服用,療程14日。

2、小兒常用量用於治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時,小於1歲者每日0.1~0.2g,分2~3次服,1~3歲0.2~0.3g,4~6歲,0.3~0.5g,7~11歲為0.5~1g,療程10日。

不良反應

①奎寧每日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應,此與水楊酸反應大致相似,有耳鳴、頭痛、噁心、嘔吐,視力聽力減退等症狀,嚴重者產生暫時性耳聾,停藥後常可恢復;

②24小時內劑量大於4g時,可直接損害神經組織並收縮視網膜血管,出現視野縮小、復視、弱視等;

③大劑量中毒時,除上述反應加重外,還可抑制心肌、延長不應期、減慢傳導,減弱心肌收縮力,擴張外周血管,有時可致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩燥、譫妄等,多死於呼吸麻痹

④奎寧致死量約8g;

⑤少數病人對奎寧高度敏感,小量即可引起嚴重金雞納反應;

⑥少數惡性瘧患者使用小量奎寧可發生急性溶血(黑尿熱)致死;

⑦奎寧還可引起皮疹、瘙癢哮喘等。

禁忌症

孕婦禁用。

注意事項

(1)對於哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。

(2)對診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁用,奎寧有催產作用,本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用

①制酸藥及含鋁製劑能延緩或減少奎寧的吸收;

②抗凝藥與奎寧合用後,抗凝作用可增強;

③肌肉鬆弛藥如琥珀膽鹼、筒箭毒鹼等與奎寧契約,可能會引起呼吸抑制;

④奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應可增加;

⑤尿液鹼化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小管對奎寧的重吸收,導致奎寧血藥濃度與毒性的增加;

⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收;

⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈;

⑧與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增加。

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