異卡波肼

本品為白色或類白色結晶性粉末;具有微弱的異臭。本品在氯仿中極易溶解,在乙醇中溶解,在水中微溶。熔點本品的熔點為105~108℃。

基本信息

簡介

中文正式名 異卡波肼
商品名及別名 異唑肼,異惡唑醯肼,悶可樂
英文名 Isocarboxazid(Marplan)
製劑 片劑: 10mg。

用途

[適應症]
[作用與用途] 本品為非選擇性單胺氧化酶抑制劑.與單胺氧化酶A和B產生不可逆性結合作用,影響單胺類神經遞質的代謝。單胺氧化酶受抑制後,可增加中樞神經部位單胺含量,起到抗抑鬱作用。用於對三環類抗抑鬱藥或電休克治療無效的抑鬱症患者或對三環類抗抑鬱藥治療有所禁忌者。

禁忌

禁忌症 l、MAOI不適用於15歲以下的兒童。
2、哺乳期婦女應慎用。
3、孕婦慎用。因服藥量較高時可使新生兒發育遲緩。
4、鑒於本品易產生體位性血壓下降,故在60歲以上高齡患者中應慎用。

不良反應

1、體位性低血壓或暈厥。
2、水腫(腳部或下肢)。
3、肝炎(有時伴黃疸)。
4、白細胞減少。
5、過量或耐受差者可出現萎靡、焦慮、煩躁、幻覺、頭痛、意識障礙等。
6.本品有蓄積作用,不宜長期服用。

服用方法

1、開始時,成人每日口服10一30mg,一次或分次服用。達到充分療效時.即應改用維持用量。
2、維護療效階段,可根據病情所需與耐受情況,調整至每日10~20mg。
配伍禁忌 1、本品可加強乙醇對中樞神經抑制的作用。產生過度鎮靜。也可強化全身與局部麻醉藥效果。
2、可加強古柯鹼的作用,同時使用時可產生中樞性高血壓危象。
3、可增加某些抗凝藥的作用。
4.與三環類抗抑鬱藥同時作用可產生高熱與高血壓危象,嚴重者可致死。
5、可增強抗膽鹼藥的效能。
6、與含咖啡因藥物並用過量時.可產生嚴重心律紊亂或高血壓危象。
7、不能與抗抑鬱藥氟西訂並用.否則也可產生中毒症狀。如原已使用氟西汀,需停藥5周后再用本品。
目前價格
生產單位
[藥理作用]
[藥代動力學]
[作用機理] 本品在胃腸吸收良好,在肝中氧化代謝和生物轉化。口服後3~5小時血藥濃度達峰值,作用時間持續10日。代謝物經腎臟排泄。

實驗室分析法

方法名稱: 異卡波肼原料藥—異卡波肼的測定—永停滴定法。
套用範圍: 本方法採用滴定法測定異卡波肼原料藥中異卡波肼的含量。
本方法適用於異卡波肼原料藥。
方法原理: 供試品照永停滴定法用亞硝酸鈉滴定液滴定,根據滴定液使用量,計算異卡波肼的含量。
試劑: 1. 濃氨試液
2. 鹽酸溶液(1→2)
3. 亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)
4. 基準對氨基苯磺酸
5. 冰醋酸
6. 鹽酸
儀器設備:
試樣製備: 1.亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)
配製:取亞硝酸鈉7.2g,加無水碳酸鈉0.10g,加水適量使溶解成1000mL。
標定:取在120℃乾燥至恆重的基準對氨基苯磺酸約0.5g,精密稱定,加水30mL與濃氨試液3mL,溶解後,加鹽酸(1→2)20mL,攪拌,在30℃以下用本液迅速滴定,滴定時將滴定管尖端插入液面下約2/3處,隨滴隨攪拌;至近終點時,將滴定管尖端提出液面,用少量水洗滌尖端,洗液併入溶液中,繼續緩緩滴定,用永停法指示終點。每1mL亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於17.32mg的對氨基苯磺酸。根據本液的消耗量與對氨基苯磺酸的取用量,算出本液的濃度。
操作步驟: 精密稱取供試品約0.5g,加冰醋酸20mL溶解,加鹽酸10mL與水40mL,照永停滴定法用亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1mL亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於23.13mg的C12H13N3O2。
註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

抗抑鬱症藥

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