甲硝唑維生素B6

【藥品名稱】
通用名稱：甲硝唑維B6片
英文名稱：MetronidazoleandVitaminB6Tablets
漢語拼音：JiaxiaozuoweiB6Pian
【成份】本品為複方製劑，其組份為：每片含甲硝唑0.20g，維生素B60.02g。
【性狀】本品為類白色片。
【適應症】
用於各種厭氧菌感染:如敗血病、心內膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、婦科感染、骨和關節感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染、艱難梭菌引起的抗生素相關腸炎、幽門螺鏇桿菌相關胃炎或消化性潰瘍、牙周感染及加德細菌陰道炎等。還可用於腸道及腸外阿米巴病、陰道滴蟲病、小袋蟲病、麥地那龍線蟲病、賈第蟲病等。
【用法用量】口服。每次l～2片，每日3次，療程7日或更長。
【不良反應】
本品最嚴重的不良反應為高劑量時可引起癲癇發作和周圍神經病變，後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長程用藥時可產生持續周圍神經病變，其他常見的不良反應有：
1.胃腸道反應，如噁心、食慾減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口乾、口腔金屬味等；
2.可逆性粒細胞減少；
3.過敏反應、皮疹、蕁麻疹等；
4.中樞神經系統症狀，如頭痛、眩暈、暈厥、共濟失調和精神錯亂等；
5.局部反應如血栓性靜脈炎等；
6.其他有發熱、陰道念珠菌感染、尿色發黑，可能為本品代謝物所致，似無臨床意義。
【禁忌】
1.對本品或吡咯類藥物有過敏史者禁用。
2.有活動性中樞神經疾病患者禁用。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
1.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。
2.用藥期間不應飲含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者出現腹部痙攣、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
3.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，並作血藥濃度監測。
4.需氧菌和厭氧菌混合感染必須與其他抗菌素聯用。
5.本品不宜治療全身性重症感染尤其在急性期不能達有效治療濃度。
6.如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。
本品尚可分泌入乳汁，動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】兒童慎用
【老年用藥】
1.老年人由於肝功能減退，套用本品時藥動學有所改變，需監測血藥濃度。
2.口服每日最大劑量不可超過20片。
【藥物相互作用】
1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。
2.同時套用苯妥英鈉，苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
3.同時套用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血清半衰期，應根據血藥濃度測定的結果來調整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內套用雙硫侖者不宜再用本品。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】
甲硝唑對大多數厭氧菌具強大抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度，此外，對阿米巴原蟲和滴蟲有較強的殺滅作用。甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用於細菌的DNA代謝過程，促使細胞死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶因而對甲硝唑耐藥。維生素B6可減輕甲硝唑的不良反應。
【藥代動力學】
甲硝唑口服吸收良好，生物利用度80％以上。口服250mg、500mg和2gl-2小時後的血藥峰濃度(Cmax)分別為6mg/L、12mg/L和40mg/L，達峰時間(tmax)為l-2小時。廣泛分布於各組織和體液中，且能通過血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物的濃度與同期血藥濃度相近，並都能達到有效濃度。蛋白結合率小於20％，部分在肝臟代謝。代謝物也具有抗菌作用。血消除半衰期為7-8小時，60％-80%經腎排泄，其中20％為原形，其餘為代謝物(25％為葡萄糖醛酸結合物，14％為其他代謝結合物)。10％隨糞便排泄，14％從皮膚排泄。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】鋁塑包裝，15片×1板，15片×2板，15片×3板。
【有效期】暫定24個月
【執行標準】化學藥品地方標準上升國家標準第三冊WS-10001-（HD-0221）-2002
【批准文號】國藥準字H37023368
【生產企業】
企業名稱：迪沙藥業集團有限公司
網址：http://www.disha.com.cn