玄寧

玄寧

玄寧(馬來酸左鏇氨氯地平片),適應症為1.高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用。

基本信息

成份

本品主要成份為左鏇氨氯地平,其化學名稱為:4S-(-)—2—(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯馬來酸鹽
分子式:CHClNO•CHO
分子量:524.95

性狀

本品為白色或類白色片

適應症

1.高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。
2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用。

規格

2.5mg(按左鏇氨氯地平計)。

用法用量

1.治療高血壓的初始劑量為2.5mg(1片),每日一次;最大劑量為5mg(2片),每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為1.25mg(半片),每日一次;此劑量也可為原使用其他抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7~14天后開始進行。如臨床需要,在對患者進行嚴密觀測後,可更快地開始劑量調整。
2.治療心絞痛的初始劑量為2.5 ~5 mg(1-2片),每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數人的有效劑量為5 mg(2片)/日。

不良反應

常見的不良反應:
1.自主神經系統:潮紅。
2.全身:疲勞。
3.心血管,一般性:水腫。
4.中樞和外周神經系統:眩暈,頭痛。
5.胃腸道:腹痛,噁心。
6.心率/心律:心悸。
7.心理性:嗜睡。
在臨床試驗中未發現與本品相關的臨床實驗室檢查異常。
上市後觀察到的較少見不良反應有:
1.自主神經系統:口乾,出汗增加。
2.全身:虛弱無力,背痛,全身不適,疼痛,體重增加/減少。
3.心血管,一般性:低血壓,暈厥。
4.中樞和外周神經系統:肌張力高,感覺減退/感覺異常,周圍神經病變,震顫。
5.內分泌:乳腺增生。
6.胃腸道:排便習慣改變,消化不良(包括胃炎),牙齦增生,胰腺炎,嘔吐。
7.代謝性/營養性:高血糖。
8.肌肉骨骼:關節痛,肌肉痙攣性疼痛,肌痛。
9.血小板/出血/凝血:紫癜,血小板減少性紫癜。
10.心理性:陽萎,失眠,態度改變。
11.呼吸系統:咳嗽,呼吸困難。
12.皮膚/附屬檔案:脫髮,皮膚變色。
13.特殊感覺:味覺錯亂,耳鳴。
14.泌尿系統:尿頻。
15.血管(心外的):血管炎。
16.視覺:視力障礙。
17.白細胞/網狀內皮系統:白細胞減少。
過敏反應罕見,包括搔癢症,皮疹,血管源性水腫和多形紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉氨酶升高的報導(通常與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關。但在多數情況下,因果關係尚未確定。與其他的鈣拮抗劑相似,以下的不良反應也有少數報導,但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分,如:心肌梗死、心律失常(包括心動過緩,室性心動過速和房顫)和胸痛。

禁忌

對二氫吡啶類藥物或本品中任何成份過敏的病人禁用。

注意事項

1.警告:極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重,或發生急性心肌梗塞,其作用機制目前尚不清楚。
2.因本品的擴血管作用是逐漸產生的,故服用本品後發生急性低血壓的情況罕有報導。然而在嚴重的主動脈狹窄患者,當與其它外周血管擴張劑合用時,應引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ級)進行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰惡化的發生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關的肺水腫報導有增加。
4.肝功能受損病人的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應的推薦劑量,因此使用本品應謹慎。
5.腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性,因此可以採用正常劑量。本品不能被透析。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料,但根據動物試驗結果,本品只在非常必要時方可用於孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

兒童用藥

尚無本品用於兒童的資料。

老年用藥

本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再逐漸增量為妥。

藥物相互作用

氨氯地平與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。
用人血漿進行的體外研究數據顯示氨氯地平不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。
其他藥物對氨氯地平的作用;
西咪替丁:與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。
柚子汁:20名健康志願者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。
鋁/鎂(抗酸劑):同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平,未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。
西地那非(萬艾可)(SILDENAFIL):單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二者合用,每種藥品獨立地發揮其降壓效應。
氨氯地平對其他藥物的作用:
阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。
地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志願者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。
乙醇(酒精):10mg氨氯地平單次或多次給藥,對乙醇的藥代動力學無影響。
華法林:氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。
環孢菌素:藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。
藥物/實驗室試驗相互作用:未知。
null

藥物過量

現有資料提示,嚴重過量能導致外周血管過度擴張,繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支持治療,包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓,在無禁忌症時亦可採用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由於本品與血漿蛋白結合率高,所以透析治療是無益的。

藥理毒理

氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。其抗高血壓作用的機制是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定,但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的後負荷,減少心臟能量消耗和對氧的需求,從而緩解心絞痛。
致癌、致突變和致畸 以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量,大鼠和小鼠連續餵食氨氯地平兩年,未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未達到(以臨床最大推薦劑量10 mg為基礎計算mg/m[sup]2[/sup])。基因和染色體水平均未揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平,每日10 mg/kg(8倍於人類最大推薦劑量),不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10 mg/kg(8倍和23倍於人類最大推薦劑量),未發現有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始,直至整個交配期和妊娠期給予10 mg/kg的氨氯地平,導致窩崽數明顯減少(約50%),宮內死亡數量明顯增加(約5倍),同時延長妊娠時間和分娩時程。
毒性 小鼠和大鼠分別單劑量給予氨氯地平高達40 mg/kg和100 mg/kg,可以導致死亡。狗單劑服用4 mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。

藥代動力學

氨氯地平口服吸收良好,且不受攝入食物的影響,給藥後6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期健康者約為35小時,高血壓病人延長為50小時,老年人65小時,肝功受損者60小時,腎功能不全者不受影響。每日一次,連續給藥7~8天后血藥濃度達至穩態,氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率為97.5%。

貯藏

避光,密閉保存。

包裝

鋁-鋁泡罩包裝,7片/盒,9片/盒,14片/盒。

有效期

三年。

批准文號

國藥準字H20030690

生產企業

石藥集團歐意藥業有限公司

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