塞利洛爾

塞利洛爾是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過阻滯β1受體，擴張血管，降低血壓。

基本信息

• 中文名：塞利洛爾

詞條解釋

【別名】

塞利洛爾,二乙脲心安，塞利心安,鹽酸塞利洛爾

【外文名】

Celiprolol,CARDEM，SELECTOL，CORLIPROL

【藥理毒理】

本品是一種高選擇性β-受體阻滯劑，通過阻滯β1受體，擴張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20～30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量，降低運動時的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人，本品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應。本品有內在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴張外周血管，改善血液循環。本品無膜穩定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障。

【藥代動力學】

本品口服後大約有30%能被吸收，服藥後2～4小時血藥濃度達峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結合，消除半衰期為2～3小時。本品能通過胎盤屏障，在體內不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。

【適應症】

輕、中度高血壓。

【用法用量】

口服：一次0.1～0.3g,一日一次,早上服或遵醫囑。

【不良反應】

可有頭痛、頭暈、乏力、睏倦、嗜睡及噁心，一般反應輕微，偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑鬱症及過敏反應。如果出現支氣管痙攣、皮疹等與β-阻滯劑有關的副反應時應停藥。

【注意事項】

（1）除對心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微細血管收縮，故忌用於哮喘及過敏性鼻炎病人。 （2）忌用於竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症病人。充血性心力衰竭病人（繼發於心動過速者除外），須等心衰得到控制後始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。 （3）有增加洋地黃毒性的作用，對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩的病人忌用。 （4）不宜與單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）合用。 （5）本品劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。 （6）副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、噁心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等，須注意。

【規格】

　片劑：200mg