嗎丁啉片劑

嗎丁啉片劑和混懸劑的生物利用度研究

18例健康男性志願者隨機分為兩組,分別交叉口服比利時和西安楊森製藥公司生產的片劑(t1,t2)和混懸劑(s1,s2),用放射免疫法測定血尿標本,進行相對生物度研究的結果顯示,口服兩家公司片劑和混懸劑均能很快吸收。口服嗎丁啉片t1和t2達峰時間(Tmax)分別為(1.01±0.37和0.74±0.47h;峰濃度(Cmax)分別為13.05±4.46和16.03±5.24μg/l;口服兩種片劑均有吸收遲滯時間(tlag),分別為0.16±0.04和0.16±0.06h;二者的藥時曲線下面積(AUC)分別為67.38士17.44和70.12士20.07μg·h/l;消除半衰期(t1/2β)分別為8.50±2.18和8.05±3.13h;經t檢驗,兩個產品的上述主要參數均無顯著性差異(p>0.05),t1對t2的平均相對生物利用度為106.64±27.47%。口服嗎丁啉混懸劑S1和S2,吸收迅速,tmax分別為0.56±0.26和0.65±0.28h、Cmax分別為13.40±4.98和12.90±5.07μg/l;tlag分別為0.08±0.01和0.07±0.01h、AUC分別為75.26±34.96和66.55±32.38μg·h/l;t1/2β分別為7.83±1.57和8.38±1.53h。經t檢驗,二者的上述主要參數亦均無顯著性差異(p>0.05)。S2對S1的相對生物利用度為90.83±20.98%。尿回收率為0.5%。對口服t1的一組受試者尿藥量測定結果顯示,24h尿中回收原型嗎丁啉占給藥劑量的0.46±0.14%。