單糖人參皂苷Rh2

單糖人參皂苷Rh2的研究歷史

1960年發現並證實人參皂苷是人參的主要功效成分。
1983年日本學者北川勛從紅參中分離得到人參皂苷Rh2,收率僅為0.001%,而今人參皂苷Rh2已經實現公斤級的生產。
1985年,小田島肅夫等人對Rh2進行體外細胞培養試驗發現Rh2對小鼠的肺癌細胞,大鼠的肝癌細胞、小時的B16黑色素瘤細胞的增殖具有較明顯的特異性抑制作用。
1992年宋長春等用西洋參莖葉總皂苷10g溶於20%氫氧化鈉溶液中,經乙酸乙酯萃取,得粗品3.2g,再經低壓矽膠色譜法,以MeOH-H20重結晶,得人參皂苷Rh2142mg(收率1.86%) ,
1993年馬文彬等首次用Rh2進行動物的體內試驗。結果表明人參皂苷Rh2具有較強的抗癌活性,短期給藥即可阻斷S期細胞向G期移行,造成S期腫瘤細胞堆積,從而抑制S180肉瘤細胞的增殖。
2006年第一個人參皂苷Rh2產品(今幸膠囊)上市銷售。
2018年王宇石等人對人參皂苷Rh2相互作用蛋白質的研究,揭示人參皂苷Rh2的細胞內靶點,並最終闡述Rh2抗腫瘤作用的分子機制; 向明等人揭示了人參皂苷Rh2的免疫調節機理。

單糖人參皂苷Rh2分子結構單糖人參皂苷Rh2分子結構

單糖人參皂苷Rh2的功效

抗腫瘤

人參皂苷Rh2可以誘導腫瘤細胞周期阻滯;誘導腫瘤細胞凋亡;誘導腫瘤細胞分化;提高機體抗腫瘤的免疫力;抑制腫瘤細胞的侵襲與轉移;抑制腫瘤血管的形成;降低腫瘤細胞的多藥耐藥性;與其他抗腫瘤藥品聯合用藥達到抗腫瘤和輔助增強抗腫瘤的效果。

增強機體免疫力

人參皂苷Rh2可緩解小鼠放療和甲氨蝶呤導致的體質下降,與模型對照組比較,Rh2能增加脾臟、胸腺淋巴細胞中CD4+T細胞和CD8+T細胞的數量,增加脾臟中自然殺傷細胞(NK)的數量,提高T細胞受體(TCR)的表達,減少脾臟中髓來源的抑制性細胞(MDSC)的數量,提高樹突狀細胞(DCs)表面共刺激分子MHCII的表達,降低DCs表面負性調控分子,程式性死亡分子1配體(PD-L1)的表達,促進血清中Th1型細胞因子白細胞介素2(IL-2)和腫瘤壞死因子α(TNF-α)的分泌。

人參皂苷Rh2能緩解小鼠放療以及免疫抑制劑所致的免疫低下狀態,該作用與促進天然免疫細胞分化成熟以及免疫效應細胞的增殖,提高Th1型細胞因子的分泌水平,增強免疫功能有關。

抗疲勞

人參皂苷Rh2能夠提高小鼠負重遊泳時間延長,使血中尿素氮水平、乳酸含量降低,且均以中、高劑量組與之差異明顯;肝糖原含量升高,具有明顯的抗疲勞作用。

改善高血糖症

人參皂苷Rh2能夠改善人體的高血糖症,還可能是通過阻斷腸道對葡萄糖的吸收及抑制葡萄糖-6-磷酸酶的活性。通過上調脂肪細胞過氧化物酶體增殖物活化受體-y蛋白的表達和抑制腸道對葡萄糖的吸收。減輕人體的體重和脂肪儲量,降低其受體活性、膽固醇和甘油三酯代謝水平,能改善II型糖尿病患者的餐後血糖含量。

抗輻射

王振華等研究人參皂苷Rh2對X射線輻射損傷所至遺傳毒性和免疫損傷的保護作用結果表明人參皂苷Rh2劑量依賴性的抑制了X射線所致小鼠外周血DNA損傷和骨髓微核形成,對輻射所致脾淋巴細胞轉化能力下降也有明顯的防護作用。

抗哮喘

崔勇等為探討人參皂苷Rh2對小鼠哮喘模型氣道炎性反應影響的作用研究結果說明人參皂苷Rh2對小鼠哮喘具有保護作用。

抗過敏

ParkE等發現人參皂苷Rh2顯著抑制小鼠耳套用唑酮後誘導的Cox-2、IL-β、TNF-α、TNF-γ的mRNA表達,表明人參皂苷Rh2通過調節細胞因子的表達而改善皮膚炎症和接觸性皮炎。

改善心肌缺血

周芹等人發現人參皂苷Rh2可降低血清及心肌組織MDA含量,降低心肌組織8-oHda水平,提高血清和心肌組織抗氧化酶SOD,CAT和GSH-PX活性。

抗動脈粥樣硬化

朱中生等在研究中發現人參皂苷Rh2具有預防動脈粥樣硬化形成的作用,人參皂苷Rh2通過降低血清總膽固醇、低密度脂蛋白水平來提升高脂人群血清NO水平、血清SOD活力,降低MDA含量,增強清除氧自由基和抗脂質過氧化功能,從而穩定細胞膜,在另一環節上保護了內皮細胞而發揮抗動脈粥樣硬化作用。

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