基本資料
藥物名稱:去甲脫氫羥孕酮
英文名稱:Norethisterone
藥物別名:婦康、炔諾酮、探親避孕藥
英文別名:Norlutin
製劑:複方炔譜酮片(避孕片1號),每片含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg
藥物類別:性激素類藥物
分子式:C20H26O2
類別:西醫藥物
藥理作用
炔雌醇動力學
血漿蛋白大部份從尿中排泄。去甲脫氫羥孕酮在最初的分布相後有一個較長的消除相。主要在肝內代謝,80%從尿中排出。
醋酸去甲脫氫羥孕酮口服後的消除更慢,庚酸去甲脫氫羥孕酮肌注後的血漿濃度峰值可持續數日。
用法用量
子宮用作短效口服避孕藥:包括複方去甲脫氫羥孕酮片、膜或紙片以及口服避孕片(膜)0號,從月經周期第5天開始服藥,每天1片,晚飯後服用為宜(上夜班者早飯後服),連服22天,不能間斷,服完等月經來後的第5天繼續服藥。
用作探親避孕藥:探親避孕丸,於同居當晚開始服用,每晚1丸(5mg)同居10天之內,必須連服10丸;同居半個月,連服14丸;超過半個月者,服完14丸後接著改服短效口服避孕藥,直至探親期結束。
治療功能性子宮出血:每8小時服1片去甲脫氫羥孕酮片、膜或紙片(2.5mg)(緊急情況下每3小時服藥一次,待流血明顯減少後改為8小時1次),然後逐漸減量,直至維持量每天1次1片,再連服20天;也可在流血停止後,每天加服炔雌醇0.05mg或已烯雌酚1mg,共20天。
不育症:口服去甲脫氫羥孕酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每天1次,連服20天,共3個周期。
痛經、子宮內膜異位症:於月經第5~7天開始,每天口服1次2.5mg,連服20天。
注意事項
避孕效果作為避孕藥使用時應注意:1、哺乳婦女服藥後可能乳汁減少,故應於產後半年開始服用;人工流產者應來1次月經第5日開始用藥。
2、漏服或遲服時避孕會失敗,故必須每日定時服藥;如漏服應在24小時內補服1次。
3、服藥期間可能發生突破性出血,可每日加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般會有經量減少、經期偏短現象,不必處理。
4、服藥22日後,一般過3~4日即來月經;如第7日仍未見月經,應開始服用下1個月的藥。若連續發生2~3個月閉經,就予停藥;也可考慮加服炔雌醇每日0.005~0.01mg。
5、肝病、腎炎、乳房腫塊病人忌用。有子宮肌瘤、高血壓及肝、腎病史者慎用。
6、服避孕藥的吸菸婦女並發心血管疾病(中風、心肌梗塞等)較不吸菸者多,因此,服避孕藥婦女應停止吸菸,或吸菸婦女(特別是年齡超過35~40歲者)不宜服避孕藥。
製劑
避孕片一號性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味微苦。本品在氯仿中溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中略溶,在水中不溶。熔點:本品的熔點(附錄Ⅵ C)為202~208℃。比鏇度:取本品,精密稱定,加氯仿溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比鏇度為-22°至-28°。
鑑別與檢查
色譜法(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集258 圖)一致。
檢查:其他甾體 取本品,加氯仿製成每1ml 中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加氯仿稀釋成每1ml 中含0.20mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液5μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以氯仿-甲醇(98:2)為展開劑,展開後,晾乾,在105℃乾燥10分鐘,放冷,噴以硫酸-乙醇(1:1) ,在100 ℃加熱5 分鐘,放冷,置紫外光燈(365nm) 下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,其螢光強度與對照溶液的主斑點比較,不得更強。 乾燥失重 取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。
含量測定
矽膠測定法:取炔諾酮對照品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取此溶液2ml與內標溶液3ml,置10ml量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定。按內標法以峰面積計算,即得。
不相容的藥物
青黴素除安定外,人們發現,可干擾口服去甲脫氫羥孕酮作用的藥物有多種,如苯妥英鈉、苯巴比妥、撲癇酮、利眠寧等,都能影響服去甲脫氫羥孕酮婦女的避孕效果。此外,較長期使用青黴素、紅黴素、氯黴素,以及抗結核藥物利福平等,也可能影響避孕效果。
其原因在於:在正常情況下,口服去甲脫氫羥孕酮藉助於腸道細菌釋放出一種水解酶,在肝腸循環中被重複吸收。一旦阻斷了這種肝腸循環,就可能導致避孕失敗。上述抗菌藥物正有此作用。
因此,育齡婦女口服去甲脫氫羥孕酮期間,如果生病需長期服用它藥時,應向醫生說明服用去甲脫氫羥孕酮情況,以供醫生參考。停止口服去甲脫氫羥孕酮,改換其它有效避孕法更安全。
