通用名：加替沙星注射液
英文名：GatifloxacinInjection
漢語拼音：JiatishaxingZhusheye
本品主要成份為加替沙星，其化學名：（±）1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-1，4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。
性狀：本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。
藥理作用
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA複製、轉錄和修復過程。
體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性：
1.革蘭氏陽性桿菌：金黃色葡萄球菌（僅限於對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青黴素敏感的菌株）。
2.革蘭氏陰性桿菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。
3.其它微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是對體外沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修複試驗結果均為陰性。
生殖毒性：對大鼠經口給予劑量高達200mg/Kg,（以每天全身暴露量[AUC]計，與人的最大推薦劑量等效），對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/Kg或50mg/Kg（以[AUC]計，約為人體最大推薦劑量下的0.7倍和1.9倍），未見有致畸胎作用。但是，大鼠的器官在形成期，經口或靜脈給予劑量分別達200mg/Kg和60mg/Kg可引起胎仔骨骼畸形；經口和靜脈給予劑量分別≥150mg/Kg和≥30mg/Kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。
大鼠在妊娠後期的最初階段經口給藥劑量達200mg/Kg，並持續給藥至哺乳期，可見後期的植入後胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產期的死亡率升高。這些發現提示了本品的胎仔毒性。
致癌性：B6C3F1小鼠經摻食給藥18個月，雌、雄動物劑量分別為90mg/Kg和81mg/Kg（以[AUC]計，約為臨床上人體最大推薦劑量下的0.13倍和0.18倍）；Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/Kg和47mg/Kg（以[AUC]計，約為人最大推薦劑量下的0.81倍和0.36倍），結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/Kg（以[AUC]計，約為人最大推薦劑量下的0.74倍）時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴（LGL）白血病的發生率，儘管這種增加稍高於已有歷史性對照的範圍，但是並不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。
