依匹斯汀

依匹斯汀

依匹斯汀化合物,其化學名為3-氨基-9,13-二氫-1H-二苯並[c,f]咪唑並[1,5-a]氮雜卓,白色至黃色結晶粉末,熔點為270℃。臨床上多用其鹽酸鹽。本品為組胺H1受體拮抗劑,適用於成人所患的過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症、痒疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

基本信息

化合物簡介

基本信息

中文名稱:依匹斯汀

中文別名:3-氨基-9,13-二氫-1H-二苯並[c,f]咪唑並[1,5-a]氮雜卓;愛理勝,凱萊止

英文名稱:epinastine

英文別名:9,13b-Dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepin-3-amine;3-amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine;Flurinol(R);3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azepine;

CAS號:80012-43-7

分子式:CHN

依匹斯汀 依匹斯汀

結構式:

分子量:249.31000

精確質量:249.12700

PSA:41.62000

LogP:2.66770

物化性質

外觀與性狀:白色至黃色結晶粉末

密度:1.32 g/cm

熔點:270ºC

沸點:428ºC at 760 mmHg

閃點:212.7ºC

折射率:1.727

生產方法

如圖:

依匹斯汀 依匹斯汀

藥理作用

依匹斯依匹斯汀為組胺H1受體拮抗藥和肥大細胞組胺釋放抑制藥。對組胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用,並能抑制組胺、慢反應物質A(SRS-A)化學介質的釋放。依匹斯汀難以通過血-腦脊液屏障,故對中樞神經系統的H1受體拮抗作用弱。

藥代動力學

據文獻報導,健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg,1.9h可達血藥峰濃度,吸收率約為給藥量的40%,全身血藥濃度較低,總蛋白結合率為64%,生物利用度約39%。通過肝臟代謝的藥物少於給藥量的10%。動物試驗表明,依匹斯汀可經乳汁分泌,但經人乳分泌尚不清楚。藥物主要通過腎小管的主動分泌經腎排泄,代謝物的總量很少(具有放射性的為原形藥)尿液及糞便中的排泄率分別為25.4%、70.4%。半衰期為9.2h。經眼給藥,過敏原激發後3~5min起效,單劑量可持續8h多劑量(一日2次,連用8周)未見快速耐受。

適應症

本品為組胺H1受體拮抗劑,適用於成人所患的過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症、痒疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

禁忌

對本藥任何一種成份過敏者禁用。

注意事項

1.藥物對兒童的影響:兒童口服用藥的安全性尚未確定。3歲及3歲以下小兒使用依匹斯汀滴眼液的安全性尚未確定。

2.藥物對妊娠的影響:動物試驗表明,大劑量經胃腸道給藥未見致畸性。孕婦(尤其是妊娠早期)不推薦使用,如必須使用應權衡利弊。美國藥品和食品管理局(FDA)對依匹斯汀滴眼製劑的妊娠安全性分級為C級。

3.藥物對哺乳的影響:動物實驗表明,依匹斯汀可經乳汁分泌,是否經人乳分泌尚不清楚,故哺乳婦女用藥期間應停止哺乳。

4.依匹斯汀與類固醇、支氣管擴張藥等不同,不能快速減輕氣喘發作及症狀,故用於支氣管哮喘的治療時應謹慎。

5.對長期接受類固醇製劑治療的患者,在開始服用依匹斯汀時,應適當減少類固醇製劑用量。

6.對藥物反應敏感的患者,服用依匹斯汀後不宜進行駕駛或操作精密機器的工作。

7.用藥後如出現發疹、蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑時,應停藥。

8.貯法:密封,於乾燥處保存。

9.置於兒童不易取到處。

不良反應

1.可出現心悸。

2.中樞神經系統:偶見睏倦、倦怠感、頭痛。

3.呼吸系統:偶見呼吸困難、咳痰困難、鼻塞等。

4.泌尿生殖系統:偶見蛋白尿。

5.肝臟:偶見黃疸。可見丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高,偶見鹼性磷酸酶(ALP)、總膽固醇升高。

6.胃腸道:可出現胃腸道功能紊亂或消化不良。

7.血液:罕見白細胞增多。

8.過敏反應:可出現發疹,偶見蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑。國外不良反應參考:局部給藥的不良反應如下:1.心血管系統:尚無資料表明依匹斯汀具有致心律失常作用。在動物試驗中,大劑量給藥也未發現心臟毒性。

9.中樞神經系統:尚未發現中樞神經系統不良反應。

10.泌尿生殖系統:有報導,1例過敏性鼻炎患者使用依匹斯汀(未指明劑量和給藥途徑)後,出現夜間陰莖腫脹時間延長。但類似例子尚未見其他文獻報導,原因也不明。

11.呼吸系統:常見眼外不良反應為感染(感冒、上呼吸道感染,發生率約10%)、頭痛、鼻炎、鼻竇炎、進行性咳嗽及咽炎(發生率1%~3%)。

12.眼:常見(1%~10%的患者)眼部燒灼感、濾泡增殖、充血和瘙癢。

用法用量

1.口服給藥:(1)過敏性鼻炎:一次10~20mg,一日1次,可根據病情調整劑量。(2)蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症、銀屑病、支氣管哮喘:一次20mg,一日1次,可根據年齡、症狀調整劑量。

2.老年人劑量:多數高齡患者肝、腎功能低下,如一旦出現異常,應適當減少用量(如一日10mg)或立即停藥等。

3.兒童常規劑量:經眼給藥:3歲以上小兒,同成人給藥。

劑型與規格

片劑:10mg/片

膠囊:10mg/粒

滴眼液:0.05%。

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