丙帕他莫

丙帕他莫是用於外科術後疼痛、癌性疼痛等的對症治療藥物,以及各種發熱的對症治療藥物。

基本信息

基本信息

中文名稱:丙帕他莫

中文別名:二乙胺基乙酸 4-(乙醯胺基)苯酯鹽酸鹽;鹽酸丙帕他莫;N,N-二乙甘氨酸4-(乙醯胺基)苯酯

英文名稱:(4-acetamidophenyl) 2-(diethylamino)acetate

英文別名:Propacetamol; Diethylaminoessigsaeure-4-acetamidophenylester; 4-acetamidophenyl 2-(diethylamino)acetate; EINECS 266-390-1; Propacetamol [INN];Propacetamolum [Latin]; Pro-Dafalgan; Propacetamolum; p-acetamidophenyl diethylamino acetate

CAS號:66532-85-2

分子式:CHNO

分子量:264.32000

精確質量:264.14700 PSA:58.64000

LogP:1.96520

物化性質

外觀與性狀:白色或類白色粉末

密度:1.132 g/cm

沸點:434.5ºC at 760 mmHg

閃點:216.6ºC

折射率:1.547

丙帕他莫 丙帕他莫

安全信息

海關編碼:2942000000

危險品運輸編碼:UN 1282 3/PG 2

WGK Germany:1

危險類別碼:R11; R20/21/22

安全說明:S36/37

危險品標誌:F; Xn

分子結構數據

1、 摩爾折射率:74.11

2、 摩爾體積(cm3/mol):233.4

3、 等張比容(90.2K):597.3

4、 表面張力(dyne/cm):42.8

5、 極化率(10-24cm3):29.38

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:4

4.可旋轉化學鍵數量:7

5.互變異構體數量:3

6.拓撲分子極性表面積:58.6

7.重原子數量:19

8.表面電荷:0

9.複雜度:295

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

生產方法

對乙醯胺基苯酚溶於二甲基甲醯胺,冰浴和攪拌下滴加氯乙醯氯,在室溫下攪拌。緩慢升溫至70℃。冰浴冷卻,加水。濾集結晶,用丙酮重結晶,得氯乙酸(4一乙醯胺基)苯酯,收率31.9%。將其溶入丙酮,冰浴冷卻下加入過量二乙胺,回流。過濾除去二乙胺鹽酸鹽,濾液減壓濃縮。加入水,乙醚萃取,乾燥,通入氯化氫。濾集固體,無水乙醇重結晶,得白色針狀的鹽酸丙帕他莫結晶,收率50.5%,熔點118.5~120℃。總收率16.1%。 上述方法也可如下進行:對乙醯胺基苯酚、碳酸鉀和丙酮混合,在5~8℃下滴加氯乙醯氯,室溫反應後回流。冷至40℃加入碘化鉀和二乙胺,回流。冷至室溫過濾,濾液減壓濃縮後,加入無水乙醇,通氯化氫至不再有固體析出。過濾,無水乙醇重結晶,得白色針狀的鹽酸丙帕他莫結晶,熔點118~120℃,總收率可達46.8% 。

丙帕他莫相關藥品說明書信息

藥理作用

本品為對乙醯氨基酚的前體藥物,臨床套用其鹽酸鹽。靜脈注射或肌內注射後可迅速被血漿酯酶水解並釋出對乙醯氨基酚,起鎮痛、解熱作用,克服了對乙醯氨基酚的不穩定性。

劑型與規格

注射液:1g/1ml。

適應症

外科術後疼痛、癌性疼痛等的對症治療,以及各種發熱的對症治療。

禁忌症

對乙醯氨基酚過敏者、肝功能不全者和兒童禁用。

不良反應

1.注射局部有疼痛感;2.請參閱有關對乙酸氨基酚的不良反應;3.請仔細閱讀藥品說明書。

用法用量

肌內注射、靜脈注射或靜脈滴註:1~2g/次,每24h內給藥2~4次,間隔時間>4h,日劑量8h。可用5%葡萄糖液或生理鹽水溶解稀釋,輸液量>125ml,不宜滴注太慢。若靜脈注射則可在溶解後2min內緩慢推注 。

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