丁四硝酯

【性狀】:白色粉未,稍帶NO味,應在40℃下密閉貯存。

基本信息

名稱

【藥物名稱】:丁四硝酯(硝酸赤蘚醇酯,四硝赤醇)
【英文名稱】:Erythrityl tetranitrate(Erythritol Tetranitrate,Erythrol Nitrate,Nitroerythrol,Cardila

介紹

【作用與作用機制】:為硝基血管擴張藥。可舒張多數平滑肌,包括動脈和靜脈。低濃度的硝酸甘油對靜脈的擴張作用超過動脈。結果使心室容光煥發積變小,未期舒張壓降低,而對血管阻力影響很小,動脈壓可能稍降,心率不變或稍有反射性加快,肺血管阻力和心排出量稍降。較高劑量使靜脈回流進一步減少,並降低小動脈阻力,使血壓及心排出量降低。 硝酸甘油還可使心內膜下血流恢復正常。此作用可能是由於硝酸甘油擴張大的心外膜血管及側支血管,不影響小血管的自身調節。缺血區由於代謝產物的影響,血管處於擴張狀態。因而血流量的增加主要分布到缺血區,而非缺血區血流不增加或稍降低。 對由於冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛,硝酸甘油可舒張冠狀動脈,解除冠脈痙攣,而呈現有益的作用。 硝酸甘油還由於擴張靜脈,減少靜脈回流及心室容積變小,從而降低心臟的前負荷使室壁張力降低,心肌耗氧量降低。前負荷降低的另一優點是有利於心內膜下血流灌注。同時,由於外周阻力的降低,使後負荷降低。從而心臟作功和耗氧量降低。 硝酸甘油可釋放NO,而NO可刺激血小板和平滑肌的鳥?酸環化?,使cGMP昇高崮而降低血小板聚集。此作用有益於縮小心肌梗死的面積和降低死亡率。 除血管平滑肌外,硝酸甘油還舒張支氣管、胃腸道、泌尿生殖道平滑肌,但由於作用短暫,很少有臨床價值。 作用機制:硝酸鎮甘油及其他含硝基藥物(如硝普鈉)在體內都可產生活性NO自由基,從而激活平滑肌和其他組織的鳥?酸環化?,增加cGMP的合成。cGMP依賴的蛋白激?,改變平滑肌中不同蛋白的磷酸化,使肌球蛋白(myosin)輕鏈去磷酸化。已知肌球蛋白(myosin)輕鏈去磷酸化。已知肌球蛋白輕鏈的磷酸化與維持平滑肌的收縮狀態有關。實驗證據表明硝基血管擴張劑的藥理和生化作用與血管內皮衍生舒張因子(EDRF)(已證明為NO或含NO的物質)相同。目前認為NO也有許多細胞的生物學信號轉導的功能。
【藥動學】:舌下含服5min內、口服時30min出現作用。主要用於預防心絞痛,不用於緩解急性心絞痛發作。
【用法計量】:舌下一般5-10mg/次,口服100mg/次,3次/d,可增加到30mg/次,3次/d。
【片 劑】:10mg,15mg。

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