藥品簡介
通用名：紅黴素腸溶片
英文名：ERYTHROMYCIN ENTERIC-COATED TABLETS
拼音名：HONGMEISU CHANGRONG PIAN
藥品類別：大環內酯類
性狀：本品為腸溶衣片或腸溶薄膜衣片，除去包衣後，顯白色或類白色。
貯藏：密封，在乾燥處保存。
主要成分
紅黴素腸溶片結構式 通用名：紅黴素
拼音名：HONGMEISU
英文名：ERYTHROMYCIN
CAS No.：114-07-8
分子式：C37H67NO13
分子量：733.94
規格：(1)0.125g(12.5萬單位)(2)0.25g（25萬單位）
藥理毒理
本品屬大環內酯類抗生素。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
藥代動力學
本品口服後在腸道中吸收。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水及膿液等的濃度可達有效水平。有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血—腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積（Vd）為 0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。紅黴素在肝內代謝，主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，無尿患者的血消除半衰期（t1/2）可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
適應症
1．本品可作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．軍團菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結膜炎。7．淋病奈瑟菌感染。8．厭氧菌所致口腔感染。9．空腸彎曲菌腸炎。10．百日咳。
用法用量
口服，成人一日1～2g，分3～4次服用。軍團菌病患者，一日2～4g，分4次服用。小兒按體重一日30～50mg/kg，分3～4次服用。
不良反應
紅黴素腸溶片1．胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
2．肝毒性少見，患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。
3．大劑量（≥4g/日）套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關，停藥後大多可恢復。
4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。
5．其他，偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌症
對本品及其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
紅黴素腸溶片1．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
2．腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。
3．肝病患者本品的劑量應適當減少。
4．用藥期間定期隨訪肝功能。
5．患者對一種紅黴素製劑過敏或不能承受時，對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能承受。
6．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
7．對診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的螢光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高；血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤屏障而進入胎兒循環，故孕婦應慎用。本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
藥物相互作用
紅黴素腸溶片1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。
2．對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用，不推薦同時使用。
3．本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4．長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羥丙茶鹼外，與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血藥峰濃度成正比。因此在兩者合用療程中和療程後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。
6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解。
9．本品可阻撓性激素類的腸肝循環，與口服避孕藥合用可使之降效。
檢查
釋放度：取本品，照釋放度測定法，採用溶出度測定法試驗。先以鹽酸溶液(9→1000)為溶劑，轉速為每分鐘100 轉，依法操作，經2小時，檢查每片腸膜均不得有裂縫或軟化現象，繼以磷酸鹽緩衝液(pH6.8)為溶劑，45分鐘，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用磷酸鹽緩衝液(pH6.8)稀釋成每1ml中約含紅黴素55μg 的溶液；另取本品10片，研細，精密稱取適量（相當於平均片重），加乙醇適量使紅黴素溶解後，按標示量用磷酸鹽緩衝液(pH6.8) 稀釋成每1ml中約含紅黴素55μg的溶液。分別量取上述二種溶液各5ml，加硫酸溶液(75→100)5ml，混勻，放置約30～40分鐘，照分光光度法，在482nm的波長處分別測定吸收度，按二者吸收度的比值計算出每片的釋放量。限度為85％，應符合規定。
其他：應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定
取本品4片，研細，用乙醇適量（紅黴素約0.25g 用乙醇25ml），分次研磨使紅黴素溶解，並用水稀釋成每1ml中約含1000單位的溶液，搖勻，靜置，精密量取懸浮液適量，照紅黴素項下的方法測定。
