基本信息
‍ [藥品名]瑞莫必利 [英文名]Remoxipride
【別名】 3-Bromo-N-［［(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl］methyl］-2?6-dimethoxybenzamide；(-)-N-ethyl-2-(3-bromo-2?6-dimethoxybenzamidomethyl)pyrrolidine
【登記號】 CAS［80125-14-0］；MI14,8132
【性質】 ［α］ 20 D -64°(c=2,乙醇)。
鹽酸瑞莫必利(Remoxipride hydrochloride monohydrate)：C16 H23 BrN2 O3 ·HCl·H2 O,CAS登錄號［117591-79-4］;［73220-03-8］。白色至類白色結晶性粉末。在105℃失水；熔點173℃。［α］ 20 D -11°(c=2,水)。pKa 為8.9。UV最大吸收(分別在水,乙醇,0.1mol/L鹽酸中)：286nm,287nm,286nm(ε 2280,2260,2280)。溶解度(mg/mL)：水300,乙醇400,二氯甲烷80,丙酮20。
【製法】 2?6-二甲氧基苯甲酸先溴化,得到3-溴-2?6-二甲氧基苯甲酸。然後用二氯亞碸氯化為相應的苯甲醯氯,再和2-氨甲基-1-乙基吡咯烷反應,得瑞莫必利。
‍ 瑞典Astra公司開發,1990年上市。抗精神病藥,對多巴胺受體的亞型D2 有高度的選擇性,可阻斷多巴胺與D2 受體的結合,但對非多巴胺的神經介質如5-羥色胺、去甲腎上腺素、乙醯膽鹼、組胺、GABA的受體的親和性很低,因而減少了許多副作用。用於急、慢性精神分裂症和以妄想、幻覺和思維紊亂為主要症狀的其他精神病的治療。 【安全性】 大鼠腹膜內注射LD50 ：794μmol/kg。
[作用與用途]瑞莫必利對腦內D2-多巴胺受體有較高的選擇性阻滯作用，而對5—HT、NA、ACG、組胺與GABA等受體幾乎無作用，因此副作用很少。
口服後吸收迅速而完全，2小時達血藥蜂濃度，Cmax和AUC均隨比例增加，藥動學呈線性變化。生物利用度高，元首過效應，吸收後迅速透過血腦屏障，腦脊液中藥物濃度相當於血游離濃度。部分經肝臟代謝，最後經腎臟排出，還可自乳汁排出。血漿tl/2為4-7小時。老年患者(71—89歲)的血漿tl/2是常人的2倍。
本品適用於治療急性和慢性精神分裂症和以妄想、幻覺和思維紊亂為主要症狀的其它精神病。
[用法與用量]口服首次劑量為每日300mg，分2次服，可根據個體反應調整劑量。多數使用劑量為每日150一450mg，最大可用至600mg。急性期可肌內注射，一般不超過1周，最高劑量為每天400mg。控釋膠囊：每日300mg，1次服用量可根據個體反應調整，多數為每日150—450mg，個別可用至600mg，每日1次或分2次服。
老年人：首次每日劑量150mg，可參照上舉範圍調整劑量。嚴重肝腎功能不全者開始150mg，也可調整劑量。
[副作用與毒性]
(1)本品不良反應輕微，且多數是暫時的。據報導有噁心、嘔吐、頭痛、頭昏、體重改變。錐體外系症狀比氟哌啶醇少。少見嗜睡、失眠、注意力不能集中、多動、焦慮、口乾、便秘、排尿困難、視物模糊等。罕見低血壓、男子溢乳與ALT輕度升高。
(2)伴有帕金森病和強直的患者、有不穩定性癲癇病史者慎用。
(3)本品有時可加劇病人的興奮、激動、與攻擊狀態，必要時應減量。
(4)治療過程中出現不明原因的高熱時，應停止用藥，找出發熱原因。服用本藥者，最好不要操作車輛與機器。
[製劑]膠囊劑：每粒含本品鹽酸-水合物75mg、150mg、300mg。控釋膠囊：含本品鹽酸-水合物150mg、300mg。肌內注射劑：每支含本品鹽酸-水合物100mg(1ml)。口服混懸液：25mg(1ml)，含本品鹽酸-水合物25mg(1ml)和葡萄糖110mg(1ml)。
