氯雷他定

氯雷他定

氯雷他定,漢語拼音,Lvleitading,是一種化學藥品。它的主要成分為氯雷他定,輔料為乳糖、澱粉、糊精、硬脂酸鎂、低取代羧丙纖維素氯雷他定緩解過敏性鼻炎的有關症狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、眼癢及燒灼感。本品為H1受體阻斷劑,對外周H1受體有高度的選擇性,對中樞H1受體的親和力弱,可抑制肥大細胞釋放白三烯和組胺。

基本信息

氯雷他定。
英文名稱:Loratadine
漢語拼音:Lvleitading
[本品主要成分及其化學名稱]4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚並[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯.主要成分為氯雷他定,輔料為乳糖、澱粉、糊精、硬脂酸鎂、低取代羧丙纖維素

緩解過敏性鼻炎的有關症狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、眼癢及燒灼感。也可用於慢性蕁麻疹,瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。包裝形態為片劑和膠囊。

原料藥:上海滬源醫藥有限公司、Vasudha Pharma Chem Limited、Schering-Plough(Avondale)Co。

氯雷他定氯雷他定

理化性質

性狀:白色結晶性粉末,無臭無味。
溶解性:在甲醇、乙醇、丙酮中易溶,乙醚中溶解
熔點:134-136oC
沸點:531.3oCat760mmHg
閃光點:275.1oC
密度:1.261g/cm3
水溶性:Insoluble

主要成分

氯雷他定。

藥理作用

氯雷他定氯雷他定
本品為H1受體阻斷劑,對外周H1受體有高度的選擇性,對中樞H1受體的親和力弱,可抑制肥大細胞釋放白三烯和組胺。本品起效快,作用持久,抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強,抗變態反應作用較好。口服吸收迅速、良好,1.5小時血藥濃度達峰值,大部分經肝臟代謝,其代謝產物仍具活性,原形藥物及代謝物自尿和糞便排出。

空腹口服吸收迅速。服後1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。

氯雷他定片

通用名 氯雷他定片
曾用名
英文名 LORATADINE TABLETS
拼音名 LULEITADING PIAN
藥品類別 抗變態反套用藥
性狀 本品為白色片劑。
藥理毒理 藥理學本品屬長效三環類抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏症狀。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用,
藥代動力學 空腹口服吸收迅速。服後1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
適應症 用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀,如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用於緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的症狀。
用法用量 空腹服,成人及12歲以上兒童每次10mg,每日1次。
不良反應 主要包括頭痛、嗜睡、疲乏、口乾視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫髮、癲癇發作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應。
禁忌症 對本品過敏者或特異體質的患者禁用。
注意事項 對肝功能受損者,本品的清除率減少,故應減低劑量,可按隔日10mg服藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦慎用。服藥期宜停止哺乳。
兒童用藥 12歲以下兒童套用本品的安全性尚未確定。
老年患者用藥 肝腎功能輕中度受損時,對本藥的代謝和排泄無明顯的影響,所以老年患者用藥量與成人相同。
藥物相互作用 抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物並用也可抑制氯雷他定的代謝。
藥物過量 逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。
貯藏 密封保存。
包裝 10mg/片。
有效期

氯雷他定膠囊

氯雷他定氯雷他定
用名:氯雷他定膠囊
商品名:施諾敏
英文名:LoratadineCapsules
漢語拼音:LüleitadingJiaonang
本品主要成分為氯雷他定,其化學名為:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。
其結構式為:
【性狀】本品為硬膠囊,內容物為白色粉末。
【藥理毒理】氯雷他定為口服的長效三環類抗組胺藥,具有選擇性的抗外周H1受體的作用。它作為第三代抗組胺藥,具有起效快,作用強的特點。用豚鼠研究表明,本品的作用時間為18-24小時,對中樞作用的研究表明,本品對小鼠、大鼠、狗和猴很少或沒有抑制作用或抗膽鹼能作用。
動物試驗未見明顯的致畸作用。
【藥代動力學】氯雷他定口服後迅速自胃腸道吸收,健康成人一次口服10、20、40mg,1-1.5小時後,本品的血藥濃度分別為5、11和26μg/L。本品在體內廣泛代謝,其主要代謝產物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很強的抗H1受體作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和8小時。本品與血漿蛋白的結合率為98%左右,去羧乙氧氯雷他定的結合率較低為73%-76%。本品及其代謝產物可以在乳汁中檢出,但通過血腦屏障的藥量不多,本品及其代謝產物隨尿和糞排出體外。服藥24小時後,約27%從尿排出;10天后約40%從尿排出,42%從糞便排出。
【適應症】用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的症狀及體徵。
【用法與用量】口服。成人:每天一次,每次一粒(10mg);
2-12歲兒童,體重>30kg,每次一粒(10mg),每天一次。
【不良反應】在臨床對照試驗中,氯雷他定未顯示臨床上明顯的鎮靜或抗膽鹼能作用,其發生率與安慰劑相似。嗜睡、口乾、體重增加、乏力、頭痛和噁心的報告很罕見。
【禁忌症】對本品具有過敏反應或特異體質的病人禁用。
【注意事項】1、精神運動試驗研究表明,本品與酒同時服用時不會產生藥力相加作用;2、抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應,因此在作皮試前約48小時應停止使用氯雷他定;3、本品對心臟功能無影響,但偶有心律失常報導,有心律失常史者應慎用;4、對肝功能不全者,消除半衰期有所延長,應適當調整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】到目前為止,尚無妊娠期女性套用氯雷他定的臨床資料;另外,氯雷他定可以從乳汁中分泌,並且組織胺對嬰兒的危險性較大,特別是對新生兒和早產兒。所以妊娠期及哺乳期女性應慎用本品。
【兒童用藥】2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性及療效目前尚未確定。
【老年患者用藥】60歲以上的老年患者服用氯雷他定後,與年輕成人患者相比,在分布上沒有明顯差別。
【藥物相互作用】臨床研究顯示,健康成人同時服用氯雷他定(10mg)、治療劑量的紅黴素、卡米替定等藥物後,本品及其代謝物的血藥濃度有輕微上升,其吸收、分布、代謝沒有明顯變化。
【藥物過量】成人過量服用本品(40-180mg)後,會出現嗜睡、心動過速和頭痛等症狀,兒童服用過量本品(>10mg)有錐體外系跡象,心悸等症狀。在以上情況下,可採取催吐、活性炭吸附等措施。

適應證

季節性和持續性風濕病、蕁麻疹、瘙癢、枯草熱卡他性鼻炎等。

不良反應

在每天10mg的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口乾、胃腸道不適包括惡、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有有脫髮、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。

藥物過量

逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。
是否醫保用藥:醫保乙類
是否非處方藥:非處方(OTC甲類)
產品名稱:氯雷他定
產品英文名稱:Loratadine
CASNO:79794-75-5

藥理毒理

藥理毒理藥理學本品屬長效三環類抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏症狀。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。

注意事項

1.嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。
2.妊娠期及哺乳期婦女慎用。服藥期宜停止哺乳。
3.在作皮試前的約48小時左右就中止使用本品,因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發生。
4.對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。
5.本品性狀發生改變時禁止使用。
6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。
7.兒童必須在成人監護下使用。
8.如正在使用其他其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。
9.對肝功能受損者,本品的清除率減少,故應減低劑量,可按隔日10mg服藥。

用法用量

成人和12歲以上兒童10mg1次/日。體重大於30公斤:1日1次,一次10mg。體重小於等於30公斤:1日1次,一次5 mg。

指標參數

氯雷他定氯雷他定
性狀白色結晶性粉末,無臭無味。在甲醇乙醇丙酮中易溶,乙醚中溶解。在0.1mol/L鹽酸中微溶,在0.1mol/L氫氧化鈉中不溶。熔點133~137℃鑑別1、本品與氯化汞試液生成白色沉澱。2、本品的乙醇溶液吸收波長為:247nm。3、本品的HPLC峰的保留時間應與對照品一致4、本品的紅外光吸收圖譜與對照品的圖譜一致。含量98.5~101.0%溶液的顏色與澄清度1mg/ml乙醇中澄清無色甲苯≤0.05%正己烷≤0.029%水分≤0.5%灼燒殘渣≤0.2%氰化物
符合中國藥典附錄規定重金屬≤20ppm有關物質≤1.0%
產品用途:用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的症狀及體徵。
國內生產廠家比較多,同樣的劑型含量建議大家買國產的,效果沒有明顯區別

西替利嗪、氯雷他定、依巴斯汀三種藥的區別

氯雷他定氯雷他定
三種都是抗過敏的藥,都是一天一片

主要成分:西替利嗪
性狀:片劑。
功能主治:用於呼吸系統、皮膚和眼的過敏性疾病,包括慢性特發性蕁麻疹、常年性變應性鼻炎、枯草熱、眼睛瘙癢的結膜炎及哮喘。
用法及用量:口服:每次10mg,每日1次。
不良反應和注意:本品耐受性良好,偶見輕微的鎮靜作用或口腔黏膜乾燥等。
規格:片劑:10mg/片。
生產廠家:
是否醫保用藥:非醫保
是否非處方藥:處方
其它:本品經乳汁排出,授乳期婦女禁用,妊娠期亦禁用。12歲以下兒童暫不推薦使用本品。

通用名氯雷他定片
曾用名
英文名LORATADINETABLETS
拼音名LULEITADINGPIAN
藥品類別抗變態反套用藥
性狀本品為白色片劑。
藥理毒理藥理學本品屬長效三環類抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏症狀。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用,
藥代動力學空腹口服吸收迅速。服後1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
適應症用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀,如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用於緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的症狀。
用法用量空腹服,成人及12歲以上兒童每次10mg,每日1次。
不良反應主要包括頭痛、嗜睡、疲乏、口乾視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫髮、癲癇發作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應。
禁忌症對本品過敏者或特異體質的患者禁用。
注意事項對肝功能受損者,本品的清除率減少,故應減低劑量,可按隔日10mg服藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。服藥期宜停止哺乳。
兒童用藥12歲以下兒童套用本品的安全性尚未確定。
老年患者用藥肝腎功能輕中度受損時,對本藥的代謝和排泄無明顯的影響,所以老年患者用藥量與成人相同。
藥物相互作用抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等藥物並用也可抑制氯雷他定的代謝。
藥物過量逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。
貯藏密封保存。
包裝10mg/片。
有效期

藥物名稱:依巴斯汀
藥物別名:開思亭Kestine
英文名稱:Ebastine
說明:為一非吸濕性、白色結晶粉末。薄膜衣片。

功用作用:依巴斯汀及其活性代謝產物卡瑞斯汀(Carebastine)均為外周選擇性組胺H1受體拮抗型,無明顯中樞神經系統作用和抗膽鹼作用。本藥及其代謝產物均不能穿過血腦屏障。

伴有或不伴有過敏性結膜炎的過敏性鼻炎(季節性和常年性)。特發性慢性蕁麻疹。

用法用量:過敏性鼻炎根據症狀嚴重程度每日1-2片(10-20mg)。蕁麻疹每日1片(10mg)。輕度或中度肝損傷患者不能高於每日10mg的劑量。12歲以下兒童的安全性及效果尚不明確。

用藥過量沒有特殊的解救方法。可給予洗胃並監測心電圖等生命指征,及時給予對症治療。

注意事項:已知對依巴斯汀或片劑中任何成分有超過敏者禁用。嚴重肝功能受損者禁用。

和大多數抗組織胺類藥物一樣,對具有下述情況的病人,在套用本品時宜採取謹慎態度。QT間期延長綜合徵、低鉀血症、與已知可產生QT間期延長或抑制CYP3A酶系的任何藥物(如咪唑類抗真菌藥及大環內酯類抗生素)合用者。輕度或中度肝損傷患者。腎損傷患者。

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