氯雷他定口腔崩解片

氯雷他定口腔崩解片

氯雷他定口腔崩解片,用於治療季節性過敏性鼻炎(減輕鼻部或非鼻部症狀)及特發性蕁麻疹。

基本信息

成份

主要成份為氯雷他定。
化學名稱為:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。
分子式:CHClNO
分子量:382.89

性狀

本品為白色或類白色疏鬆片,在口腔內迅速崩解、無砂礫感。

作用類別

本品為耳鼻喉科及皮膚科用藥類非處方藥藥品。

適應症

用於治療季節性過敏性鼻炎(減輕鼻部或非鼻部症狀)及特發性蕁麻疹。

規格

10mg 。

用法用量

空腹服用。撕開鋁箔,取出本品置於舌面,不需用水,無需咀嚼,本品迅速崩解,隨唾液吞咽入胃,成人及12歲以上兒童:一日1次,一次10毫克(1片)。

不良反應

大約90000名12歲以上過敏性鼻炎患者參加的隨機對照臨床試驗中,口服氯雷他定10mg,每天一次,連續用藥2周至6個月,用藥組和安慰劑組因不良反應停藥者發生率2%,不良反應發生情況如表1所示:
表1 安慰劑對照的過敏性鼻炎患者口服氯雷他定發生率大於2%的不良反應

氯雷他定口腔崩解片 氯雷他定口腔崩解片

慢性特發性蕁麻疹患者服用本品的副作用與過敏性鼻炎者的類似。
本品的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同,除了上述發生率大於2%的不良反應以外,還發現以下不良反應(發生率小於2%):
1、一般表現:血管神經性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒顫、耳鳴、體重增加。
2、自主神經系統:流淚、流涎、潮紅、感覺遲鈍、陽萎、多汗。
3、心血管系統:高血壓、低血壓、心悸、室上性快速性心律失常、暈厥、心動過速。
4、中樞和外周神經系統:眼瞼痙攣、眩暈、感覺異常、震顫。
5、消化系統:消化不良、胃脹、味覺改變、食慾下降、便秘、腹瀉、呃逆、食慾增加、噁心、胃炎、牙痛、嘔吐。
6、運動系統:關節痛、肌痛。
7、精神神經系統:激動、健忘、焦慮、精神錯亂、性慾下降、注意力不集中、失眠、易怒、抑鬱。
8、生殖系統:乳房痛、痛經、月經過多、陰道炎。
9、呼吸系統:支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、咯血、喉炎、鼻乾、咽炎、鼻竇炎、噴嚏。
10、皮膚及附屬器:皮炎、毛髮乾燥、皮膚乾燥、光敏反應、瘙癢症、紫癜、皮疹、風疹。
11、泌尿系統:尿頻、尿液外觀顏色改變、尿失禁、尿瀦留。
12、服用本品還可偶發肝功能異常(包括黃疸、肝炎和肝壞死)、禿髮、過敏反應、乳腺增生、多形性紅斑、周圍性水腫、癲癇。

禁忌

禁用於對本品及其所含成份過敏者。

注意事項

1. 嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。
2. 妊娠期及哺乳期婦女慎用。
3. 在作皮試前的約48小時左右應中止使用本品,因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發生。
4. 對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。
5. 本品性狀發生改變時禁止使用。
6. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
7. 兒童必須在成人監護下使用。
8. 如正在使用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期套用氯雷他定的安全性未被確定。氯雷他定可以從乳汁中分泌,並且抗組胺藥對嬰兒的危性增大,特別是對新生兒和早產兒,所以氯雷他定套用於孕婦及哺乳期婦女必須非常謹慎。

兒童用藥

12歲以下兒童服用本品的安全性及療效目前尚未確定。

老年用藥

因老年患者服藥後血漿濃度高於健康人,故老年患者長期套用本品時需密切注意不良反應的發生。

藥物相互作用

臨床試驗中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同時,分別服用治療劑量下的紅黴素、西米替丁和酮康唑,儘管上述藥物增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血藥濃度,但對心電圖指數、臨床實驗室檢查、生命體徵和副作用發生率無明顯影響,也不導致鎮靜或暈厥,西米替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響,氯雷他定使紅黴素的血藥濃度(AuC)增加15%,但並不確定這種差異的臨床意義,上述結果如表2所示。
表2 氯雷他定(10mg)與其它的藥物同時服用10天,血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定濃度的百分比變化

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氯雷他定與避孕藥同時服用,並不增加其副作用發生率。

藥物過量

成年人過量服用本品(40-180mg)可發生嗜睡,心率失常,頭痛,一旦發生以上症狀,立即給予對症和支持療法。治療措施包括催吐,隨後給予活性碳吸附未被吸收的藥物,如果催吐不成功,則用生理鹽水洗胃,進行導瀉以稀釋腸道內的藥物濃度,血透不能清除氯雷他定,還未確定腹膜透析能否清除本品。

藥理作用

藥理作用
本品為長效三環類抗組胺藥,可通過選擇性的拮抗外周H1 受體,緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀。
毒理研究
遺傳毒性:在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中,均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中,在非活化狀態時,出現陽性結果,活化狀態時為陰性。
生殖毒性:雄性大鼠經口給予氯雷他定,劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當於臨床推薦最大日口服劑量的50倍)時,可致生育力下降,表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg(按體表面積折算,約相當於臨床推薦最大日口服劑量的20倍)時,對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg(按體表面積折算,分別約相當於臨床推薦最大日口服劑量的75倍和150倍)。未見致畸作用。
致癌性:小鼠連續18個月經口給予氯雷他定,劑量達40mg/kg時,雄性小鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發生率明顯增加:大鼠連續2年經口給予氯雷他定,劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時,上述發現的臨床意義尚不明確。

藥代動力學

本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。
用藥10天內,大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布於尿液和糞便中,幾乎所有患者,其代謝物的AUC高於原形藥物的AUC,對於健康成年人(n=54),氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t)分別為8.4h(3—20h)和28h(8.8—92h),一般第5天血藥濃度達穩定,由於本品具有首過效應,因此藥代動力學參數的個體差異較大。
人肝臟微粒體酶的離體試驗表明。本品主要通過細胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定,少部分由細胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝,當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時,本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定,本品與酮康唑、紅黴素(兩者均為CYP3A4抑制劑)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制劑)同時服用,血漿氯雷他定濃度增加。
12位健康老人(66-78歲)口服本品,血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成人高出50%,氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為18.2h(6.7—37h)和17.5h(11—38h)。
與6名腎功能正常(肌酐消除率≥81ml/min)的受試者比,12位慢性腎功能不全患者(肌酐清除率≤30ml/min)口服本品後,氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%,脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%,血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的tmax分別為7.6h和23.9h,血透並不影響本品在慢性腎功能不全患者體內的藥代動力學過程。
與健康受試者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用本品,血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍,而脫羧乙氧氯雷定無明顯改變,氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t分別為24h和37h,而且t隨著肝臟損傷程度的加重而延長。

貯藏

密閉、乾燥處保存 。

包裝

鋁塑包裝,6片/板/盒;12片/板/盒;15片/板/盒。

有效期

暫定24個月

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