屬性
【藥物名稱】氯甲雙磷酸二鈉 Clodronate Disodium
【藥物別名】骨膦，氯屈膦酸二鈉，無水氯膦酸二鈉 Bonefos，Dichloromethylnen Bisphosphonate
【製劑規格】注射液：5ml：300mg。片劑：800mg。膠囊：400mg。
【藥理毒理】本品屬雙膦酸類的骨代謝改善藥物，對骨基質磷酸鈣有很強的親和性，能改善骨的組織結構，減輕骨疼。本品抑制骨吸收作用強，而對礦化作用影響很小，即使高劑量也不引起礦物質缺乏。
【藥 動 學】本品靜滴，在血漿中藥物消除迅速，平均半衰期為2小時，平均血漿清除率為1.4ml/min/kg。主要分布於骨組織，消除緩慢。其次為腎、肺、皮膚和小腸中，消除迅速。本品給藥後48小時約有給藥量的75%從尿中排出，5%從糞中排出。
使用
【適 應 證】癌症引起的溶骨性骨轉移及骨質疏鬆症、高鈣血症。
【不良反應】有腹痛、腹瀉、眩暈、疲勞及肝腎功能受損。詳細見下：
輕度噁心、嘔吐、腹瀉可發生於高達10%的病人，但多見於大劑量時。本藥可使甲狀旁腺素和轉氨酶血清水平暫時性升高，但很少超過實驗室參考範圍的2倍。血清鹼性磷酸酶的水平也可有改變，低血鈣常為無症狀性，有時可發生於靜脈治療期間。在有阿斯匹林敏感性哮喘的病人中，個別患者有呼吸功能受損。有報導使用本藥後發生可逆性蛋白尿、血清肌酐升高及腎功能不全，大多數病人處於疾病的晚期，並且骨膦治療引起腎功能損害的因果關係尚未確定。然而，似有大劑量骨膦快速靜脈滴注後發生嚴重的腎功能損害。
【相互作用】應避免與抗酸劑、含鈣鎂等二價陽離子的藥物同時套用。詳細見下：
勿與其它雙磷酸鹽合用。與非甾體類抗炎鎮痛藥同時使用，有引起腎功能不全的報告。由於增加低鈣血症的危險，與氨基糖甙類藥物同時使用時應謹慎。有報導本藥與磷酸雌莫司汀同時使用，可使磷酸雌莫司汀血清濃度升高達80%。骨膦可與二價陽離子形成難溶的複合物，因而，同時給予食物或抗酸劑、鐵劑等含二價陽離子的藥物，可使本藥的生物利用度顯著降低。
【用法用量】口服，成人2.4g～3.2g/日，分2次～3次服用。靜脈滴注，每日按體重3mg～5mg/kg。詳細見下：
靜脈輸注 用500 mL生理鹽水或5%葡萄糖稀釋300 mg，緩慢靜脈輸注，輸注時間至少2小時，連續數日，直至血鈣正常，通常不超過5天，一般這樣的治療不應持續7天以上。或1500 mg用500 mL生理鹽水或5%葡萄糖稀釋，緩慢靜脈輸注，輸注時間至少4小時。
口服 高鈣血症 初始劑量為2.4-3.2 g/日，取決於個體療效而定，為了維持血鈣正常，可逐漸減量為1.6 g/日。溶骨 初始劑量為1.6 g/日，如臨床上有必要，此劑量可增加，但不應超過3.2 g/日。如1日劑量1次服用，應於晨間空腹時以1杯水送服，服藥後2小時內不進飲食。當1日劑量分次服用時，應在餐間服用，最好是進飲食前和後2小時。
用藥須知：本藥不應與牛奶、食物或含鈣和其他二價陽離子的藥物同服，因可影響本藥的吸收。
【注意事項】腎功能不全者禁用注射劑，兒童慎用。宜空腹服用，不宜與乳製品同服。對雙磷酸鹽過敏者。嚴重腎功能不全者禁用本藥的靜脈輸注液。
用藥期間應保持適當的液體攝入，尤其是靜脈給藥以及有高鈣血症或腎衰的病人。靜脈給藥劑量顯著高於推薦劑量可引起嚴重的腎功能損害，尤其是輸注速度過快時。用藥期間應對血細胞計數、血鈣及肝腎功能進行監測。
【生產廠家】先靈(南京)藥業有限公司
