曲安奈德

曲安奈德

曲安奈德益康唑乳膏曲安奈德為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在丙酮中溶解,在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中極微溶解。比鏇度取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄ⅥE),比鏇度為+101°至+107°。作用與去炎松相似,其抗炎和抗過敏作用較強且遠較持久.肌注後在數小時內生效,經1~2日達最大效應,作用可維持2~3周。適用於各種皮膚病(如神經性皮炎、濕疹、牛皮癬、關節痛、支氣管哮喘、肩周圍炎、腱鞘炎、急性扭傷、慢腰腿痛及眼科炎症等。每周一次20-100mg;皮下或關節腔內注射。

基本信息

簡介

曲安奈德曲安奈德
中文別名:醋酸曲安縮松;去炎舒松;確炎舒松;曲安縮松;去炎松-A;確炎舒松-A;9-氟-11b,21-二羥基-16a,17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
含量:99%
質量標準:EP5
物化性質:白色或類白色結晶性粉末;無臭,幾無味,溶於丙酮,不溶於水,略溶於氯仿,性質穩定。
作用:為腎上腺皮質激素類藥,用於神經性皮炎、濕疹、牛皮癬、關節痛、支氣管哮喘等病症。
包裝規格:5KG/鋁箔袋
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。製劑為曲安奈德注射液。作用與去炎松相似,其抗炎和抗過敏作用較強且遠較持久.肌注後在數小時內生效,經1——2日達最大效應,作用可維持2——3周。 本品在丙酮中溶解,在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中極微溶解。 比鏇度取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶 液,依法測定(附錄ⅥE),比鏇度為+101°至+107°。

鑑別

曲安奈德曲安奈德
(1)精密稱取本品10mg,用乙醇溶解並稀釋成100ml,精密量取10ml到100ml量瓶中,用乙醇稀釋至刻度,照分光光度法(附錄ⅣA),在225——320nm的波長處測定,在239nm的波長處有最大吸收,吸收係數為340——370。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集603)一致。

檢查

氟取本品,照氟檢查法(附錄ⅧE)測定,含氟量應為4.0%——4.75%。其他甾體取本品,加氯仿——甲醇(9:1)製成每1.0%的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加氯仿——甲醇(9:1)稀釋成每0.02%的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠GF254薄層板上,以二氯甲烷——乙醚——甲醇——水(77:15:8:1.2)為展開劑,展開後,晾乾,在紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於3個,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深。乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.5%(附錄ⅧL)。熾灼殘渣不得過0.2%(附錄ⅧN)。硒取本品0.10g,依法檢查(附錄ⅧD),應符合規定(0.0050%)。

含量測定

曲安奈德曲安奈德
本品為腎上腺皮質激素類藥。9-氟-11β,21-二羥基-16α,17[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按乾燥品計算,含C24H31FO6應為97.0%——102.0%。照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;甲醇——水(70:30)為流動相,檢測波長為240nm。理論板數按曲安奈德峰計算應不低於2500,曲安奈德峰和內標物質峰的分離度應大於2.0。內標溶液的製備取醋酸氟輕鬆,加甲醇製成每1ml中含0.15mg的溶液,即得。測定法取曲安奈德對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.13mg的溶液;精密量取該溶液與內標溶液各5ml,置25ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,取25μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定。按內標法以峰面積計算,即得。

測定方法

方法名稱:曲安奈德原料藥——曲安奈德——高效液相色譜法
套用範圍:本方法採用高效液相色譜法測定曲安奈德原料藥中曲安奈德的含量。
本方法適用於曲安奈德原料藥。
方法原理:供試品經甲醇溶解並定量稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長240nm處檢測曲安奈德的峰面積,計算出其含量。
試劑:甲醇
儀器設備:1.儀器
1.1高效液相色譜儀
1.2色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,理論塔板數按曲安奈德峰計算應不低於5000。
1.3紫外吸收檢測器
2.色譜條件
2.1流動相:甲醇水=525475
2.2檢測波長:240nm
2.3柱溫:室溫
試樣製備:1.對照品溶液的製備
精密稱取曲安奈德對照品適量,用甲醇溶解並定量稀釋成每1mL中約含30µg的溶液,即為對照品溶液。
2.供試品溶液的製備
精密稱取供試品適量,用甲醇溶解並定量稀釋成每1mL中約含曲安奈德30µg的溶液,即為供試品溶液。
註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟:分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長240nm處測定曲安奈德(C24H31FO6)的峰面積,計算出其含量。
參考文獻:中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005版,二部,p.200。

適應症

適用於各種皮膚病(如神經性皮炎、濕疹、牛皮癬等)、關節痛、支氣管哮喘、肩周圍炎、腱鞘炎、急性扭傷、慢腰腿痛及眼科炎症等。

用法用量

肌註:每周一次20-100mg;皮下或關節腔內注射,一般2.5-5mg,一日不超過30mg,一周不超過75mg。也可外用軟膏。滴眼劑,一日1-4次。氣霧劑一日3-4次。關節腔內注射可能引起關節損傷。長期用於滴眼可引起眼內壓升高。

注意事項

貯藏:遮光,密閉保存。
適應症:適用於各種皮膚病(如神經性皮炎、濕疹、牛皮癬等)、關節痛、支氣管哮喘、肩周圍炎、腱鞘炎、急性扭傷、慢腰腿痛及眼科炎症等。
用法用量:肌注,每周一次20-100mg;皮下或關節腔內注射,一般2.5-5mg,一日不超過30mg,一周不超過75mg.也可外用軟膏.滴眼劑,一日1-4次.氣霧劑一日3-4次.關節腔內注射可能引起關節損傷.長期用於滴眼可引起眼內壓升高。
禁忌症:病毒性,結核性,急性化膿性眼疾忌用.孕婦不宜長期使用。

不良反應

本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類柯興綜合徵症狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。並發感染為主要的不良反應。
1、長期使用大劑量的皮質激素,可以引起水、鹽、糖、蛋白質及脂肪代謝紊亂:表現為向心型肥胖、滿月面容、多毛、無力、低血鉀、水腫、高血壓、糖尿病等,臨床上稱之為庫欣綜合徵。這些症狀可以不做特殊治療,停藥後一般會自行逐漸消退,數月或較長時間後可恢復正常。必要時可配用降壓、降糖藥物,並給予低壓、低糖、高蛋白飲食及補鉀等對症治療。因此,有高血壓、動脈硬化、腎功能不全及糖尿病的病人,應該適當補充維生素D及鈣劑,要慎重套用皮質激素。
2、誘發或加重感染:皮質激素有抗炎作用,但不具有抗菌作用,並且能降低機體抗感染能力,使機體的抗病能力下降,利於細菌生長、繁殖和擴散。因此,長期套用皮質激素可誘發感染或使機體內潛在的感染灶擴大或擴散,還可使原來靜止的結核灶擴散。在用藥過程中應注意病情的變化及是否有誘發感染現象,同時給予抗感染治療。
3、誘發或加重消化性潰瘍:糖皮質激素除妨礙組織修復、延緩組織癒合外,還可使胃酸及胃蛋白酶分泌增多,又能減少胃粘液分泌,降低胃黏膜的抵抗力,可誘發或加重胃、十二指腸潰瘍出血,甚至造成消化道穿孔。
4、神經症狀:可發生激動、失眠,個別病人可誘發精神病,癲癇病人可誘發癲癇發作。故有精神病傾向病人、精神病人及癲癇者應禁用。
5、腎上腺皮質萎縮或功能不全:較長期套用該類藥物,由於體內糖皮質激素水平長期高於正常,可引起負反饋作用,而影響下丘腦及垂體前葉分泌促腎上腺皮質激素,使內源性糖皮質激素分泌減少或導致腎上腺皮質激素功能不全。一旦遇到應激時,如出血、感染,則可出現頭暈、噁心、嘔吐、低血壓、低血糖或發生低血糖昏迷。
6、反跳現象及停藥症狀:長期套用激素類藥物,症狀基本控制時,若減量太大或突然停藥,原來症狀可很快出現或加重,此種現象稱為反跳現象。這是因病人對激素產生依賴作用或症狀尚未完全被控制所致。處理措施為恢復激素用量,待症狀控制後再緩慢減量。

對濕疹的治療

世界衛生組織WHO在其關於免疫脫敏治療的指導性檔案中明確指出,“免疫脫敏治療是唯一可以徹底治療過敏濕疹的根本性治療方法”。國際過敏研究權威組織也提出,“使用高品質的標準化脫敏製劑,同時應該使用最佳的過敏症治療方案,包括清除濕疹過敏原、患者免疫修復、過敏濕疹並發皮膚炎症的對症藥物治療、標準化脫敏製劑免疫治療,簡稱“四合一的四聯療法”方案。
第一,應該儘量尋找過敏原。有的時候過敏原很難找,總也查不清楚,因為人接觸的東西太多。病從口入,可以自己記錄一下,前三天吃什麼東西,假如幾次都是因為吃某個東西皮疹加重,以後記住就不要吃了。另外要注意環境因素,有很多花、花粉的地方就不要去了,花粉季節出門要戴上口罩。還有多見的比如對眼睛框過敏,對褲腰帶的裝飾品過敏,這些都應該避免。因為使用某種化妝品後開始覺得痒痒的,一般就說明對化妝品裡面的成分過敏,這種化妝品就不要用。這是預防為主,儘量找到原因。找不到原因自己生活當中儘量避免一些過敏因素。
第二,患了濕疹會很癢,抓撓往往使得皮膚病變更加厲害。實際上皮炎越抓越癢,越癢越抓,造成惡性循環。因此癢的時候不要去抓,往往會越抓越癢。
第三,去看醫生。皮疹可以吃一些抗過敏的藥物,要癢得很厲害,可以吃一些撲爾敏、抗組胺藥物。醫生會給開一些外用藥,最常見的用皮質類固醇。激素類藥有20幾種,而且激素有強弱之分。我們主張不要一開始用最強的,而且最強的藥不適合長期使用,長期使用有副作用。還可以用一些外用藥膏、藥水。

白癜風療效

藥物療效從科學的角度上講,藥物都有針對性,不可能會針對所有病因。解放軍北京466醫院白癜風治療中心空軍航空醫學研究所附屬醫院專家滕培秀教授說,建議不要盲目求醫用藥、一定要去專業的醫院檢查、再一個是病因及分型不明確。沒有採取一個針對性的治療,不僅達不到預期的治療效果,反而促使病情加重惡化。白癜風是一種後天性的限局性皮膚色素脫失性疾病,發病誘因有幾十種。治療關鍵在於:科學查明發病誘因及黑色素細胞脫失程度,進而針對性制定最適合患者的療法,從根源入手實施治療。建議及時到國家正規白癜風科研機構接受科學系統化、規範化、多元化診療。

專家點評

國內報導,套用進口0.1%醋酸去炎去炎松霜治療異位性皮炎7例,連續21天,結果皮炎好轉50%以上者為6例;治療神經性皮炎21例,好轉50%以上者為16例。未見到皮膚萎縮、毛細血管擴張等不良反應。中國醫學科學院北京協和醫院對57例系統性紅斑狼瘡(SIE)患者隨機、雙盲分成兩組,每天分別口服曲安西龍.0.8mg/kg或醋酸潑尼潑尼潑尼松1mg/kg。結果兩組的總有效率均為73.7%,但接受曲安奈德治療組患者的體重增加和滿月臉不良反應發生率明顯低於後者。主要用於過敏性疾病等症的治療以及伴高血壓或水腫的關節炎患者的治療,有明顯的療效。曲安奈德A的醋酸酯衍生物,是中效糖皮質激素。作用與曲安西龍相似,其抗炎和抗過敏作用較強且較持久。適用於各種皮膚病如神經性皮炎、濕疹等。國內報導,套用曲安奈德治療各種軟組織勞損者321例。每次5~20mg,酌加0.25%利多卡因液作局部壓痛點封閉。每周1次,連續5次為1個療程。部分患者注射8次而愈。若注射3次症狀無改善者則作無效,不再繼續封閉。近期隨訪,經曲安奈德治療後痊癒164例(51.1%),顯效88例(27.4%),有效31例(9.7%),無效38例(11.8%),總有效率為88.2%。另一報導,套用曲安奈德治療支氣管哮喘者78例(男性40例、女38例),病程1~25年。用曲安奈德的混懸液注射劑雙側肺俞穴位注射,每穴0.2ml(8mg),每隔2周注射1次,連續1~3個月(1個月7例,2個月12例,3個月59例)。結果1~3天初始見效,臨床治癒及顯效54例,有效22例,總有效率98.7%,隨訪2年以上的38例仍處於穩定狀態。為長效腎上腺皮質激素類藥物,抗炎抗過敏作用強且持久,無水鈉瀦留作用。劑型多,用於各專業的過敏性疾病等如呼吸道,耳鼻咽喉科疾病,皮膚科,眼科等疾病的治療。

腎上腺皮質激素

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們