吲哚洛爾

吲哚洛爾

吲哚洛爾,口服降壓藥,為白色或類白色的結晶性粉末。主要用於治療高血壓,可單獨套用或與其他抗高血壓藥聯合套用。也可用於治療心絞痛、心肌梗塞、心律失常、焦慮症、甲狀腺功能亢進等。

基本信息

【英文/拉丁名稱】
Pindolol
【性狀】
本品為白色或類白色的結晶性粉末;略有異臭。本品有冰醋酸中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或苯中幾乎不溶。熔點 本品的熔點為167~171℃。
【功能與主治】
主要用於治療高血壓,可單獨套用或與其他抗高血壓藥聯合套用。也可用於治療心絞痛、心肌梗塞、心律失常、焦慮症、甲狀腺功能亢進等。
【劑量/用法用量】
口服 一次5~10mg 一日15~30mg
【別名】
吲哚心安,心得靜,心得樂,維思康(Visken),Pvinodolol,Decreten,Calvisken。
【製劑/規格】
①片劑:1mg、5mg、10mg。②注射劑:0.2mg/2ml、0.4mg/2ml。
【類別】
腎上腺素受體阻滯藥。
【不良反應】
雖然吲哚洛爾具有內源性擬交感活性,但仍可誘發支氣管哮喘,加重充血性心力衰竭及房室傳導阻滯。其他不良反應包括頭痛、頭暈、失眠、多夢及疲乏、噁心等。外周血管不良反應較普萘洛爾小,發生率低,症狀多較輕。極少數病人可能出現血清轉氨酶輕度增高。
【生產企業】
石家莊一藥集團、

藥物分析
方法名稱:吲哚洛爾原料藥—吲哚洛爾的測定—非水滴定法套用範圍:本方法採用滴定法測定吲哚洛爾原料藥中吲哚洛爾的含量。本方法適用於吲哚洛爾原料藥。方法原理:供試品加冰醋酸溶解後,加結晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正,根據滴定液使用量,計算吲哚洛爾的含量。試劑:1.冰醋酸2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)3.結晶紫指示液4.基準鄰苯二甲酸氫鉀儀器設備:試樣製備:1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,搖勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙醯化,則須用水分測定法測定本液的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。2.結晶紫指示液取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。操作步驟:精密稱取供試品約0.1g,加冰醋酸10mL,溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於24.83mg的C14H20N2O2。註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。參考文獻:中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.257。

注意事項

 (1)除對心臟的β受體(β1受體)有阻斷作用外,對支氣管及血管平滑肌的β受體(β2受體)亦有阻斷作用,可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微細血管收縮,故忌用於哮喘及過敏性鼻炎病人。

(2)忌用於竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症病人。充血性心力衰竭病人(繼發於心動過速者除外),須等心衰得到控制後始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。

(3)有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩的病人忌用。

(4)不宜與單胺氧化酶抑制劑(如帕吉林)合用。

(5)本品劑量的個體差異較大,宜從小到大試用,以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。

(6)副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、噁心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等,須注意。

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