吩噻嗪類抗組胺藥

吩噻嗪類抗組胺藥

吩噻嗪類抗組胺藥。氯苯那敏Chlorphenamine(撲爾敏,氯苯吡胺,氯屈米通,Chlorpheniramine,CHLOR-TRIMETON)。

氯苯那敏 chlorphenamine(撲爾敏,氯苯吡胺,氯屈米通,Chlorpheniramine,CHLOR-TRIMETON)

吩噻嗪類抗組胺藥吩噻嗪類抗組胺藥

【藥理與套用】為烴胺類抗組胺藥。其特點是抗組胺作用較強,用量少,副作用小,適用於小兒。用於各種過敏性病、蟲咬、藥物過敏反應等。與解熱鎮痛藥配伍用於治感冒。

【用法】口服,成人1次量4mg,1日3次。小兒1日0.35mg/kg,分3~ 4次。肌肉注射,1次5~20mg。
曲吡那敏 Tripelennamine(去敏靈,撲敏寧,吡乍明、苄吡二胺,PYRIBENZMIN)

【藥理與套用】 為乙二胺類抗組胺藥。抗組胺作用比苯海拉明略強而持久,嗜睡等副作用較少。用於過敏性皮炎、濕疹、過敏性鼻炎、哮喘等。

【用法】 口服,1次量25~50mg,1日3次.服下時不宜嚼碎。

【注意】 偶見粒細胞減少,局部套用可引起皮炎。

苯海拉明 Diphenhydramine(苯那君,BENADRYL)

【藥理與套用】為乙醇胺類抗組胺藥。能對抗或減弱組胺對血管、胃腸和支氣管平滑肌的作用,對中樞神經系統有較強的抑制作用。適用於皮膚黏膜的過敏性疾病,對支氣管哮喘的效果較差,須與氨茶鹼、麻黃鹼等合用。此外,尚可用於乘船乘車引起的噁心嘔吐。乳膏外用,治蟲咬、神經性皮炎、瘙癢症等

【用法】可口服、肌注及局部套用。不能皮下注射、因有刺激性。口服,1次25~ 50mg,1日50~150mg。飯後服。肌注,1次20mg,1日1~2次。

【注意】較多見的副作用為頭暈、頭痛、嗜睡、口乾、噁心、倦乏,停藥或減藥後,自行消失。

美喹他嗪 Mequitazine(甲喹吩嗪,甲噻吩嗪,玻麗瑪朗,METAPLEXAN,INSTOTAL,PRIMALAN,MIRCOL,VIGIGAN)

【藥理與套用】 本品為吩噻嗪的衍生物,可選擇性地阻斷組胺H1受體。它具有中等強度的抗組胺作用,也具有鎮靜作用及抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。本品口服吸收較快,2 ~4小時起效,6小時後血藥濃度達峰值。在肝中被代謝。本品及代謝物自膽排出。本品主要用於過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、蕁麻疹、過敏性皮膚病等。

【用法】 口服。成人:5mg/次,早晚各一次,或於睡前服用10mg。

【注意】 偶見睏倦、乏力、頭痛、口乾、胃腸不適、視物模糊等。對本品過敏者禁用。青光眼和前列腺肥大者慎用。

去氯羥嗪 Decloxizine(克敏嗪,克喘嗪)

【藥理與套用】 為哌嗪類抗組胺藥。有抗組胺作用,並有平喘和鎮靜效果。可用於支氣管哮喘、急慢性蕁麻疹、皮膚劃痕症、血管神經性水腫等。

【用法】 口服:1日用3次,1次25~50mg。

【注意】 偶有嗜睡、口乾、失眠等反應,停藥後可消失。

奧沙米特 Oxatomide(苯咪唑嗪,Ozatimide,TINSET,ATOXAN,TANZAL)

【藥理與套用】本品為哌嗪的衍生物,選擇性地阻斷組胺H 1受體,具有較強的抗組胺作用。具有一定的抗毒蕈鹼膽鹼作用。可能還具有肥大細胞穩定作用。口服能吸收,4小時後血藥濃度達到峰值。與血漿蛋白結合率為90%以上。在肝中被代謝,本品及代謝產物均自尿排泄。常用於蕁麻疹、過敏性鼻炎或結膜炎、食物過敏等。

【用法】口服,成人,30~60mg/次,1日2次。5~14歲兒童,15~30mg/次,1日2次。

【注意】不良反應為嗜睡、頭痛、胃腸不適。大劑量時可增加食慾。孕婦慎用。

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異丙嗪 Promethazne(非那根,抗胺蕁,鹽酸普魯米近,PHENERGAN)

【藥理與套用】 為吩噻嗪類抗組胺藥.作用較苯海拉明持久,亦具明顯的中樞安定作用,但比氯丙嗪弱;能增強麻醉藥、催眠藥、鎮痛藥和局部麻醉的作用,降低體溫,有鎮痛作用。適用於各種過敏症(如哮喘、蕁麻疹等)、孕期嘔吐、乘舟等引起的眩暈等。亦可與氨茶鹼等合用治療哮喘,與氯丙嗪等配成冬眠注射液用於人工冬眠。

【用法】口服,每次數12.5~25mg,1日2~3次;肌注,每次25~50mg;也能靜注。因有刺激作用,不宜皮下注射。

【注意】

(1)副作用為睏倦、思睡、口乾,偶有胃腸刺激症狀、皮炎。

(2)避免與哌替啶(度冷丁)、阿托品多次合用。

(3)不宜與氨茶鹼混合注射。

(4)駕駛員、機械操作人員和運動員禁用。

(5)肝功能減退者慎用。

阿司咪唑 Astemizole (苄苯哌咪唑,息斯敏,HISMANAL,ROMADINE,HUBERMIZOLE)

【藥理與套用】本品可選擇性地阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用,作用強而持久;無中樞鎮靜作用及抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。本品口服後吸收迅速,1小時左右達血藥濃度峰值。食物可影響其吸收程度。血漿蛋白質結合率97%。大部分在肝中被代謝,代謝產物為甲基阿司咪唑仍具有抗組胺活性。本品及其代謝產物均具有肝腸循環。本品及其代謝產物均自尿排出,但原形藥物極少。本品及其代謝產物的t1/2長達19日,故達到穩態血濃度需4 – 8周。本品不易通過血腦屏障。本品適用於過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹和其他過敏反應症狀。

【用法】 成人:口服,1日1次10mg。

【注意】不良反應較少,偶有思睡、眩暈、口乾等現象,長期適用可增進食慾,服用過量可引起心律失常。於飯前1~2小時服用。

氯馬斯汀 Clemastine(吡咯醇胺,克立馬丁,Meclastin, Mecloprodin, TAVEGIL, TAVIST)

【藥理與套用】組胺H1受體拮抗劑,作用強大,本品作用約為氯苯那敏的10倍。服用30分鐘後見效,1~6小時達作用最高峰,作用可維持12小時。其特點不僅是強效與長效,尚具有顯著的止癢作用,而中樞抑制作用較弱。適用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹及其他過敏性皮膚病,也可用於支氣管哮喘。

【用法】口服:每次1.34mg,1日2次;肌註:1日1.34~2.68mg。

【注意】偶見輕度嗜睡、食欲不振、噁心、嘔吐。服藥期間不宜駕駛車輛、管理機器及高空作業等。

阿伐斯汀 Acrivastine (艾克維斯定,新敏靈,新敏樂,DUACT,SEMPREX)

【藥理與套用】本品具有選擇性地阻斷組胺H1受體的作用,具有良好的抗組胺作用。因不易通過血腦屏障,故無鎮靜作用,也無抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。口服後吸收良好,1.5 小時後血藥濃度達峰值。有少量在肝中被代謝,代謝產物仍具有藥理活性。由尿排泄,原形藥物占80%。T1/2 為1.5小時。 本品可用於過敏性鼻炎及蕁麻疹等。

【用法】口服:1日3次,每次8mg。

【注意】不良反應較少。偶見皮疹。常飲酒者或服用中樞神經系統抑制藥後服用本品,則不良反應增多。腎功能低下者慎用。

苯茚胺 Phenindamine (酒石酸苯茚胺,抗敏胺,THEPHORIN)

【藥理與套用】為抗組按藥,對各種常見過敏性疾病有效。作用緩和,無嗜睡作用,故服後不影響正常工作。尚可局部套用,止癢效果較好。也可配合其他藥物治療震顫麻痹及傷風感冒等。

【用法】口服,1日2~3次,每次25~50mg。

【注意】本品對黏膜有刺激,應避免用於黏膜上,可有口乾、失眠、食欲不振、噁心、尿瀦留、胃腸不適等反應。

賽庚啶 Cyproheptadine (PERIACTIN)

吩噻嗪類抗組胺藥吩噻嗪類抗組胺藥

【藥理與套用】其H1受體拮抗作用較氯苯那敏、異丙嗪強,並具有輕中度的抗5-羥色胺作用以及抗膽鹼作用。此外還有刺激食慾的作用,服用一定時間後可見體重增加,可能是由於抑制下丘腦飽覺中樞所致。可用於蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢、鼻炎、偏頭痛、支氣管哮喘等。

【用法】口服:1次2~4mg, 1日6~12mg。小兒每日0.25mg/kg,分次服用。

【注意】副作用有嗜睡、口乾、乏力、頭暈、噁心等。青光眼患者忌用。機動車駕駛員、高空作業者及體衰年老者慎用。

氯雷他定 Loratadine(氯羥他定,諾那他定,克敏能,CLARITYNE, CLARITINE, LISINO, FRISTAMIN)

【藥理與套用】本品具有選擇性地阻斷外周組胺H1受體作用。口服後吸收迅速、良好。1.5小時後血藥濃度達峰值。與血漿蛋白結合率為98%。大部分在肝中被代謝,代謝產物仍具有抗組胺活性,t1/2約20小時。主要用於過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病。

【用法】口服。成人1日1次,每次10mg;12歲以下兒童,體重大於30kg者與成人同量,體重小於30kg者用成人半量。

【注意】偶有口乾、頭痛及對本品過敏者。

特非那定 Terfenadine (丁苯哌丁醇,叔哌丁醇,司立泰,敏迪,得敏功,TELDAN, NEBRACIN,SELDANE,TAMAGON)

【藥理與套用】本品選擇性地阻斷組胺H1受體,無鎮靜及抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。口服後吸收迅速、良好,2小時後血藥濃度達峰值,與血漿蛋白結合率為97%。大部分經肝代謝,t1/2為16~23小時。主要用於過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用於過敏性皮膚病和枯草熱。

【用法】口服: 1日2次,成人每次60mg,6~12歲每次30~60mg,3~5歲15mg,均於飯後服用。

【注意】偶有頭痛,輕度胃腸反應,大劑量可引起心律失常,肝功能低下者禁用。

【藥物相互作用】不宜與紅黴素、酮康唑、依曲康唑同時服用,不宜與能引起心律失常的藥物同用。

苯噻啶 Pizotifen (Pizotyline)

【藥理與套用】具有抗5-羥色胺、抗組胺作用及較弱的抗膽鹼作用。主要用於防治偏頭痛,能減少、減輕甚至完全解除偏頭痛的發作;對於急慢性蕁麻疹、皮膚劃痕等症狀療效較好。也可用於血管神經性水腫。

【用法】口服,每次0.5~1mg,1日1~3次。第1~3日每晚服0.5mg,第4~6日每日中午及晚上各服0.5mg,第7天開始每日早、午、晚各服0.5mg,病情基本控制台可酌情遞減劑量。

【注意】

(1)可引起嗜睡、乏力、食慾增加、體重增長。

(2)長期服藥過程中應注意血象變化。

(3)閉角型青光眼患者、前列腺肥大尿閉患者及孕婦忌用。

(4)機動車駕駛員及高空作業者應遵醫囑慎用。

【藥物相互作用】不宜與單胺氧化酶抑制劑配伍。

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