藥物名稱
化學結構藥物名稱： 博來黴素
藥物別名： 爭光黴素、博萊黴素、硫酸博來黴素、硫酸博萊黴素
英文名稱： Bleomycin、Bleocin，BLM
英文別名 3-[[2-[2-[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S,3S,4R)-4-[[(2S)-2-[[6-Amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[(2R,3S,4S,5S,6S)-3-[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-carbamoyloxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3-(3H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxy-2-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]ethyl]-1,3-thiazol-4-yl]1,3-thiazole-4-carbonyl]amino]propyl-dimethylsulfanium
CAS NO. 11056-06-7
分子式 C55H84N17O21S3
分子量 1415.55
物理性狀
博來黴素含有若干性質近似的組分，為弱鹼性物質。易溶於水、甲醇，微溶於乙醇，幾乎不溶於丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚。性狀為白色至淡黃色粉末。
藥理作用
藥效學
本品與鐵的複合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。它不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻cuo環嵌入DNA的G-C鹼基對之間，同時末端三肽氨 基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的複合物導致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。
藥動學
口服無效。需經肌內或靜脈注射。注射給藥後，在血中消失較快，廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多，因該處細胞中醯胺酶活性低，博來黴素水解失活少。在其他正常組織則迅速失活。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結合率僅1%。連續靜脈滴注4～5日，每日30mg，24小時內血藥濃度穩定在146ng/ml，靜滴注後，T1/2為1.3及8.9小時。快速靜脈注射，T1/2為24分鐘及4小時。3歲以下小兒T1/2為54分鐘及3小時。肌注或靜注博來黴素15mg，血藥峰濃度分別為1μg/ml及3μg/ml。有可能在組織細胞內由醯胺酶水解而失活。主要經腎排泄，24小時內排出50～80%。不能被透析清除。
劑量與用法
1．成人肌內、靜脈及動脈注射一次15mg，每日1次或每周2—3次。總量不超過400mg。 2．小兒每次按體表面積10mg/平方米。
製劑規格
博來黴素注射用博來黴素10mg
深部肌註：成人每次15-30mg（1.5-3萬單位），生理鹽水2-3ml溶解，每周2-3次，若顯著發燒，劑量酌減,一療程總量300-600mg（30-60萬單位）。靜注:劑量同上，溶於生理鹽水或5%葡萄糖液10-20ml中緩注。動脈內注射：劑量方法同靜注,緩慢推入。腫瘤內注射（生理鹽水稀釋到2mg/ml）局部敷用。治尋常疣：本品0.1%溶液1ml注入疣的基底或疣體內，2-4周如未脫落，可再次注射，直至全部脫落。
生產工藝
本品是從輪枝鏈黴菌（Str.Verticillus）提取的，我國從放線菌的72號分離出同樣的抗生素。生產過程為三級發酵，培養基為澱粉，葡萄糖、黃豆餅粉、酵母粉、玉米漿，氯化鈉，硫酸鋅，硫酸銅，磷酸二氫鉀，發酵過程中每8小時補一次葡萄糖母液，控制發酵液殘糖在1%左右，待pH回升開始每8h補玉米漿，每次補入量為0.5%，博來黴素發酵中間不產生泡沫，因此不需加消沫油。提煉過程利用博來黴素在水溶液中能解離成陽離子的特性，用弱酸性丙烯酸系陽離子交換樹脂進行分離，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯為螯合劑，或以硫化氫去除銅離子，反覆用丙酮沉澱，精製後過濾，真空乾燥得成品。
副作用
1 常見的不良反應有噁心、嘔吐、口腔炎、皮膚反應、藥物熱、食慾減退、脫髮、色素沉著、指甲變色、手足指趾紅斑、硬結、腫脹及脫皮等。 2 肺炎樣症狀及肺纖維化症狀，表現為呼吸困難、咳嗽、羅音、間質水腫等。 老年患者、肺部經過放射治療者及肺功能不良者慎用。 3 婦女妊娠、哺乳期及小兒慎用。
藥物禁忌
肺炎因所有抗癌藥均可影響細胞動力學，並引起誘發和畸形形成，孕婦與哺
乳期婦女應謹慎給藥，特別是妊娠初期的3個月。
下列情況應慎用：70歲以上老年患者、肺功能損害、肝腎功能損害。發熱患者及白細胞低於2500/立方毫米不宜用。
腎功能不全患者套用此藥時應酌減劑量。
生產廠家
浙江海正藥業有限公司
