二氫埃托啡

二氫埃托啡是70年代末合成的強效鎮痛藥,1991年批准上市,列入麻醉藥品管制。本品為阿片受體的純激動劑,與μ、δ、κ受體的親和力都遠遠大於嗎啡,特別對μ受體的親和力大於δ和κ受體的上千倍。其鎮痛作用的量效關係與嗎啡一樣呈直線型,等效鎮痛作用強度比嗎啡強1000倍以上,藥效維持時間比嗎啡短,對呼吸抑制作用比嗎啡輕。本品還有鎮靜和解痙作用,可用於平滑肌痙攣引起的絞痛,反覆用藥可產生耐藥性和依賴性,主要表現為精神依賴性。

簡介

二氫埃托啡是70年代末合成的強效鎮痛藥,1991年批准上市,列入麻醉藥品管制。本品為白色片狀結晶,無臭,味甜。鹽酸鹽:C25H33NO4·HCl,分子量450.0。

本品為阿片受體的純激動劑,與μ、δ、κ受體的親和力都遠遠大於嗎啡,特別對μ受體的親和力大於δ和κ受體的上千倍。其鎮痛作用的量效關係與嗎啡一樣呈直線型,等效鎮痛作用強度比嗎啡強1000倍以上,藥效維持時間比嗎啡短,對呼吸抑制作用比嗎啡輕。本品還有鎮靜和解痙作用,可用於平滑肌痙攣引起的絞痛,反覆用藥可產生耐藥性和依賴性,主要表現為精神依賴性。曾用於各種急慢性疼痛的鎮痛,因依賴性強,目前臨床上已基本不使用。

適應證

適用於各種急性重度疼痛的鎮痛,如重度創傷性疼痛和使用嗎啡、哌替啶無效的急性劇烈疼痛的鎮痛。

使用方法

舌下含化,常用劑量: 20~40 μg/次,根據需要可於3~4小時後重複給藥;極量為60 μg/次,180 μg/日。

肌註: 10~20 μg/次,根據需要可2~4小時1次;極量30 μg/次,90 μg/日。

靜註:主要做麻醉輔助藥, 0.1~0.2 μg /kg/次,極量0.3 μg /kg。

內窺鏡檢查術前肌注10 μg/次,極量15 μg/次。術後讓患者坐或臥30分鐘。

慎用及禁忌

1. 對本品過敏者、孕婦、哺乳期婦女禁用。

2. 參見嗎啡。

3. 腦外傷神志不清者或肺功能不全者禁用。

4. 肝、腎功能不全者慎用。

5. 非劇烈疼痛(如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛等)不宜使用。

不良反應

可導致藥物依賴性(主要是精神依賴性);一般不良反應有頭暈、噁心、嘔吐、乏力、出汗、呼吸減慢、心悸、排尿困難、語言錯亂和蕁麻疹等。

注意事項

本品依賴性大,使用時只可含化,不可將藥片吞服,否則影響止痛效果。過量致中毒時應及時進行人工呼吸,必要時可肌注或靜注鹽酸納絡酮0.4mg或氫溴酸烯丙嗎啡10mg解救。規定本品不得用作海洛因成癮時脫毒治療的替代藥。遮光密閉保存。

鎮痛藥


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