GR化合物

GR化合物是保守的核受體超家族中的一員,屬於核轉錄因子,其家族成員主要包括鹽皮質激素受體、雄激素受體、甲狀腺激素受體、維生素D受體等多種受體,被激活後通過與核內靶基因上的一段特定DNA序列結合從而調控基因的轉錄,發揮各種生物效應。

GR化合物廣泛存在於機體各種組織細胞中,幾乎所有細胞都是它的靶細胞,每個細胞的結合位點多在5000~20000之間,其表達量因組織不同各不相同。GR由約800個胺基酸構成的多肽組成,包括3個功能區,即氨基端的轉錄活化區、羧基端的糖皮質激素結合區和中間的DNA結合區,在機體內GR主要存在於細胞胞漿中,以非激活的未與激素結合的GR、激活的未與激素結合的GR、非激活的已與激素結合GR、激活的已與激素結合GR四種形式存在。

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