鹽酸米諾環素膠囊 (MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE CAPSULES)

【適用症】
鹽酸米諾環素膠囊適用於因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對鹽酸米諾環素膠囊敏感的病原體引起的下列感染:1.敗血症、菌血症。
2.淺表性化膿性感染:毛囊炎、膿皮症、扁桃體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外陰炎、創傷感染、手術後感染等。
3.深部化膿性疾病:乳腺炎、淋巴管(結)炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。
4.急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴張、支氣管肺炎、細菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿症
5.痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。
6.腹膜炎。
7.腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內感染、淋病。
8.中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。
9.梅毒。
【注意事項】
1.肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進食者及全身狀態惡化患者(因易引發維生素K缺乏症)慎用。
2.由於具有前庭毒性,鹽酸米諾環素膠囊已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。
3.對鹽酸米諾環素膠囊過敏者有可能對其他四環素類也過敏。
4.由於可致頭暈、倦怠等,汽車駕駛員、從事危險性較大的機器操作及高空作業者應避免服用鹽酸米諾環素膠囊。
5.鹽酸米諾環素膠囊滯留於食道並崩解時,會引起食道潰瘍,故應多飲水,尤其臨睡前服用時。
6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時,通常應進行暗視野檢查,疑有其他類型梅毒時,每月應進行血清學檢查,並至少進行4個月。
7.嚴重腎功能不全患者的劑量應低於常用劑量,如需長期治療,應監測血藥濃度。
8.用藥期間應定期檢查肝、腎功能。
9.鹽酸米諾環素膠囊較易引起光敏性皮炎,故用藥後應避免日曬。
10.對實驗室檢查指標的干擾:(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由於鹽酸米諾環素膠囊對螢光的干擾,可能使測定結果偏高。(2)可能使鹼性磷酸酶、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。
11.鹽酸米諾環素膠囊可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
【用法與用量】
口服。
成人 首次劑量為0.2g,以後每12小時服用鹽酸米諾環素膠囊0.1g,或每6小時服用50mg。
【禁忌症】
對鹽酸米諾環素膠囊及其他四環素類過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
由於鹽酸米諾環素膠囊可引起牙齒永久性變色,牙釉質發育不良,並抑制骨骼的發育生長,故8歲以下小兒禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.鹽酸米諾環素膠囊可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區中,引起胎兒牙釉質發育不良,並抑制胎兒骨骼生長;在動物實驗中有致畸胎作用。故孕婦和準備懷孕的婦女禁用。
2.鹽酸米諾環素膠囊在乳汁中濃度較高,雖然可與乳汁中的鈣形成不溶性絡合物,吸收甚少,但由於鹽酸米諾環素膠囊可引起牙齒永久性變色,牙釉質發育不良,並抑制嬰幼兒骨骼的發育生長,故哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。
【不良反應】
1. 菌群失調:鹽酸米諾環素膠囊引起菌群失調較為多見。輕者引起維生素缺乏,也常可見到由於白色念珠菌和其他耐藥菌所引起的二重感染。亦可發生難辨梭菌性假膜性腸炎。
2.消化道反應:食欲不振、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口腔炎、舌炎、肛門周圍炎等;偶可發生食管潰瘍。
3.肝損害:偶見噁心、嘔吐、黃疸、脂肪肝、血清氨基轉移酶升高、嘔血和便血等,嚴重者可昏迷而死亡。
4.腎損害:可加重腎功能不全者的腎損害,導致血尿素氮和肌酐值升高。
5.影響牙齒和骨發育:鹽酸米諾環素膠囊可沉積於牙齒和骨中,造成牙齒黃染,並影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發育。
6.過敏反應:主要表現為皮疹、蕁麻疹、藥物熱、光敏性皮炎和哮喘等。罕見全身性紅斑狼瘡,若出現,應立即停藥並作適當處理。
7.可見眩暈、耳鳴、共濟失調伴噁心、嘔吐等前庭功能紊亂(呈劑量依耐性,女性比男性多見),常發生於最初幾次劑量時,一般停藥24~48小時後可恢復。
8. 血液系統:偶有溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等。
9.維生素缺乏症:偶有維生素K缺乏症狀(低凝血酶原症、出血傾向等)、維生素B族缺乏症狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)等。
10.顱內壓升高:偶見嘔吐、頭痛、復視、視神經乳頭水腫、前囟膨隆等顱內壓升高症狀,應立即停藥。
11. 休克:偶有休克現象發生,須注意觀察,如發現有不適感、口內異常感、哮喘、便意、耳鳴等症狀時,應立即停藥,並作適當處理。
12.皮膚:斑丘疹、紅斑樣皮疹等;偶見剝脫性皮炎、混合性藥疹、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合徵。長期服用鹽酸米諾環素膠囊,偶有指甲、皮膚、黏膜處色素沉著現象發生。
13.其他:偶有頭暈、倦怠感等。長期服用鹽酸米諾環素膠囊,可使甲狀腺變為棕黑色,甲狀腺功能異常少見。罕見聽力受損。
【藥物相互作用】
1. 由於鹽酸米諾環素膠囊能降低凝血酶原的活性,故鹽酸米諾環素膠囊與抗凝血藥合用時,應降低抗凝血藥的劑量。
2. 由於制酸藥(如碳酸氫鈉)可使鹽酸米諾環素膠囊的吸收減少、活性降低,故鹽酸米諾環素膠囊與制酸藥應避免同時服用。
3. 鹽酸米諾環素膠囊與含鋁、鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時,可形成不溶性絡合物,使鹽酸米諾環素膠囊的吸收減少。
4. 降血脂藥物考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)與鹽酸米諾環素膠囊合用時,可能影響鹽酸米諾環素膠囊的吸收。
5. 由於巴比妥類、苯妥英或卡馬西平可誘導微粒體酶的活性致使鹽酸米諾環素膠囊血藥濃度降低,故合用時須調整鹽酸米諾環素膠囊的劑量。
6. 全麻藥甲氧氟烷和鹽酸米諾環素膠囊合用可導致致命性的腎毒性。
7. 由於鹽酸米諾環素膠囊能幹擾青黴素的殺菌活性,所以應避免鹽酸米諾環素膠囊與青黴素類合用。
8. 鹽酸米諾環素膠囊與強利尿藥(如呋塞米等)合用可加重腎損害。
9. 鹽酸米諾環素膠囊與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可加重肝損害。
10.鹽酸米諾環素膠囊和口服避孕藥合用,能降低口服避孕藥的效果。
【藥理】
1.藥理:鹽酸米諾環素膠囊為半合成四環素類廣譜抗生素,具高效和長效性,在四環素類抗生素中,鹽酸米諾環素膠囊的抗菌作用最強。抗菌譜與四環素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強的作用;對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱;鹽酸米諾環素膠囊對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。近年來由於濫用四環素類抗生素,現大多數常見革蘭陽性和陰性菌均對鹽酸米諾環素膠囊耐藥。
鹽酸米諾環素膠囊的作用機制是與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。鹽酸米諾環素膠囊系抑菌藥,但在高濃度時,也具有殺菌作用。
2.毒理:鹽酸米諾環素膠囊能導致實驗動物(大鼠、狗和猴)的甲狀腺變為黑色。大鼠給予鹽酸米諾環素膠囊進行慢性治療,結果導致甲狀腺腫,甚至甲狀腺瘤。鹽酸米諾環素膠囊亦能導致大鼠和狗的甲狀腺增生。
【藥物代謝動力學】
鹽酸米諾環素膠囊口服後迅速被吸收,食物對鹽酸米諾環素膠囊的吸收無明顯影響。口服鹽酸米諾環素膠囊0.2g,1~4小時內(平均2.1小時)達血藥峰濃度(Cmax),為2.1~5.1mg/L。鹽酸米諾環素膠囊脂溶性較高,易滲透入許多組織和體液中,如甲狀腺、肺、腦和前列腺等,鹽酸米諾環素膠囊在膽汁和尿中的濃度比血藥濃度高10~30倍,在唾液和淚液中的濃度比其他四環素類抗生素高。血清蛋白結合率為76%~83%。在體內代謝較多,在尿中排泄的原形藥物遠低於其他四環素類。鹽酸米諾環素膠囊排泄緩慢,大部分由腎和膽汁排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.1~22.1小時(平均15.5小時)。
【拼音名】: YANSUAN MINUOHUANSU JIAONANG
【性狀】: 鹽酸米諾環素膠囊為膠囊劑。
【貯藏】: 密閉,在陰涼乾燥處保存。

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