一、品種基本情況1、藥品名稱通用名：鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊商品名：山姆士鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊山姆士鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊
漢語拼音：Yansuan’erjiashuangguaHuanshijiaonang英文名稱：MetforminHydrochlorideSustained-releaseCapsules
2、規格：250mg*24粒、250mg*48粒250mg*60粒
山姆士鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊河北山姆士藥業有限公司李 186311119853、申報註冊分類SFDA於2005年2月6日批准本品上市，限制到期日2008年2月5日，最早是由河北山姆士藥業在國內首仿成功，國藥準字H20050373，可以按現行《藥品註冊管理辦法》化學藥品註冊分類6類申報。
4、藥理毒理藥理作用：二甲雙胍是一類改善2型糖尿病患者糖耐量狀況的降糖藥物，不僅降低基礎血糖，也降低餐後血糖。其藥理作用機制與其他類的口服降糖藥物不同。二甲雙胍降低肝糖原異生作用，減少小腸吸收葡萄糖，並通過增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用從而改善胰島素的敏感性。與磺脲類藥物不同，二甲雙胍在2型糖尿病患者和正常人中均不會產生低血糖（除特特殊情況，見[注意事項]），也不會導致高胰島素血症。使用二甲雙胍治療，雖可能降低空腹胰島素水平和全天血漿胰島素反應，但通常胰島素的分泌沒有變化。毒理研究：據報導，大鼠（服藥104周）和小鼠（服藥91周）服藥劑量分別達到900毫克/公斤/日，1500毫克/公斤/日，按體表面積的換算大約相當於在人類所推薦的每日最大用量2000毫克的四倍。無論是雄性還是雌性小鼠都沒有發現二甲雙胍的致癌作用，同樣在雄性大鼠也沒有發現致腫瘤的作用，但是使用二甲雙胍900毫克/公斤/日治療的雌性大鼠良性泌尿系小息肉發生率增加。Ames實驗（Styphimurium）、基因突變實驗（小鼠淋巴瘤細胞）、染色體畸變實驗（人淋巴細胞）等體外實驗中未見二甲雙胍致突變作用。小鼠體內微核實驗結果也是陰性的。當給予600毫克/公斤/日劑量的二甲雙胍治療時雄性和雌性大鼠的生育功能均不受影響，這一劑量通過體表面積的換算大約相當於在人類推薦每日最大用量的三倍。但是，除非必須，不推薦妊娠婦女使用本品。近期研究結果強烈提示妊娠期間血糖水平異常導致先天異常的發生率明顯增加。大量的試驗建議妊娠期間應當使用胰島素使血糖儘可能接近正常水平。5、藥代動力學據報導，鹽酸二甲雙胍的胃腸道吸收不完全，研究顯示鹽酸二甲雙胍500mg普通片的空腹絕對生物利用度約為50-60%；普通片與食物一起服用，吸收程度會降低，峰濃度下降，達峰時間延遲。據報導口服同等劑量的鹽酸二甲雙胍緩釋片血漿峰濃度比普通片低20%，但吸收程度相似。鹽酸二甲雙胍緩片同食物一起服用，吸收量大約增加50%，食物對緩釋片的血漿峰濃度和達峰時間無影響。重複使用鹽酸二甲雙胍緩釋片，未見二甲雙胍在體內蓄積。據報導，單次口服850mg鹽酸二甲雙胍時，其表觀分布容積平均為654±358L，幾乎不與血漿蛋白結合；鹽酸二甲雙胍片在常規臨床劑量和給藥時間時，達到穩態血藥濃度的時間是24-48小時，穩態血藥濃度是1μg/ml。在對照臨床試驗期間，即使使用最大劑量，它的最高血漿濃度也不超過5μg/ml。據報導，給健康志願者靜注單劑二甲雙胍，藥物以原型從尿液排出，不經肝臟代謝，也不經膽汁排泄，腎小管分泌是二甲雙胍消除的主要途徑。口服後，24小時內約90%吸收到體內的藥物經腎臟消除，血漿消除半衰期約為6.2(4.0-8.7)小時；全血的消除半衰期為17.6小時，提示紅細胞可能是一個分布室。腎功能不全患者，二甲雙胍血漿半衰期延長，腎清除下降與肌酐清除率下降一致。尚無肝功能不全患者使用二甲雙胍的藥代動力學資料。健康老年人服藥後二甲雙胍的血漿總清除降低，半衰期延長，血漿峰濃度升高，提示二甲雙胍藥代動力學隨年齡改變主要是因腎臟功能的改變。因此年齡在80歲以上的患者不推薦首選本品治療，除非測定肌酐清除率提示腎功能沒有減低。6、適應症適用於單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥,也可與磺脲類或胰島素合用。7、用法用量口服，進食時或餐後服。開始用量通常為每日一次，一次二粒，晚餐時服用，根據血糖和尿糖調整用量，每日量大劑量不超過8粒。如果每日一次，每次8粒不能達到滿意的療效，可改為每日二次，每次4粒。8、是否為OTC、醫保品種、國家基本藥物非OTC，國家醫保乙類品種，國家基本藥物品種。二、立題背景鹽酸二甲雙胍為雙胍類降糖藥。雙胍類藥物是國際上公認安全有效的口服降血糖藥物，為目前世界上也是中國成年II型糖尿病人用得最多的口服處方降糖藥（山姆士鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊）。雙胍類降血糖藥物的作用，是通過增加外周組織對葡萄糖的攝取，提高胰島素受體的結合力，抑制肝糖原異生，抑制胃腸道對葡萄糖的吸收，降低血漿高血糖素水平，使糖尿病患者的血糖降低，而對正常人無降血糖作用，與正常的胰腺功能和胰島β細胞無關。二甲雙胍1995年在美國上市,剛上市16個月就占領美國口服降糖藥新的處方藥市場的20%(目前占28%)，使其成為BMS公司歷史上最成功的上市品種之一。該產品1995年(即在美國上市第一年)的世界銷售額為0.9億美元，1996年為3.32億美元,位於世界暢銷藥物排行榜的第91位；1997年位於美國處方量領先的前200個處方藥的第29位，1998年在美國的銷售額為5億美元，在世界的銷售額增長49%達8.61億美元，1999年銷售額為9.56億美元,預計到2006年還將翻番。鹽酸二甲雙胍緩釋片率先由美國Bristol-MyersSquibb公司（百時美-施貴寶）研製成功，於2000年10月經FDA批准上市，成為飲食和運動不能控制的Ⅱ型糖尿病患者的首選處方藥物。山姆士鹽酸二甲雙胍緩釋膠囊藥物特點1、療效確切，為Ⅱ型糖尿病患者的首選藥物，可單獨使用，不引起低血糖症，對正常人無降血糖作用；2、具有改善血脂代謝的作用，能減輕體重，尤適合體重超重或肥胖型糖尿病患者；3、不刺激胰島β細胞分泌胰島素，避免已受損的β細胞進一步受到傷害，推遲了可能套用胰島素的時間；4、不增加血清胰島素濃度，並可糾正高胰島素血症；5、藥物性質穩定，與蛋白結合率小於5%，降血糖作用很少受具有強陰離子特性藥物的影響；6、除降低血糖外，還具有降低甘油三酯、膽固醇、極低密度脂蛋白，增加纖維蛋白溶解的作用，可預防及減少糖尿病的併發症，利於糖尿病的長期治療。劑型優勢1、降糖作用持久，可減少給藥次數，改善病人的順應性，減少漏服現象；2、血藥濃度平穩，減少“峰谷”現象，降低毒副作用，提高藥物療效及安全性；3、增加藥物治療的穩定性；4、避免對胃腸道的刺激性，適合長期服用。臨床套用1、單獨飲食控制和簡單運動無效的Ⅱ型糖尿病的單一治療，尤其是肥胖患者；2、磺醯脲類藥物最大劑量仍無效的Ⅱ型糖尿病的單一或聯合治療；3、與胰島素並用治療Ⅰ型（胰島素依賴型）和重度Ⅱ型糖尿病。三、市場分析據1999年WHO調查報告顯示：美國有180萬、加拿大200萬、中國3000萬、印度3700萬的糖尿病人，而中國糖尿病每年以150～200萬的人數遞增。最新統計顯示，全球目前已有超過1.5億的糖尿病患者，到2025年全球糖尿病人數將達到3億。2002年全國糖尿病患病率為2.6%，2004年衛生部、科技部、國家統計局發布的《中國居民營養與健康現狀》中指出，我國18歲以上居民糖尿病發病率為2.6%，空腹血糖受損率為1.9%。2005年底開展的全國1%人口抽樣調查中國總人數130628萬人，15歲以上的人口數所占比例為79.73%可推算出我國糖尿病患者的患病人數在2700萬人，平均48人中就1個糖尿病患者，並且還在迅速增加。同時另有近2000萬人空腹血糖受損，很可能會發展成為糖尿病患者。據ResearchandＭarkets公司公布《2011年前糖尿病市場前景》的報告顯示，2005年全球糖尿病市場規模達到186億美元，較2004年的166億美元增長11.5%，其中美國本土市場占全球糖尿病用藥49.6%的比例。口服的糖尿病在國際和中國占有重要地位。從2001-2005年，全球市場上糖尿病口服用藥的市場規模也逐年擴展，由2001年76億元上升至2005年107億美元，五年平均增長8.93%。在我國，從2001年到2005年，糖尿病用藥市場規模增長率維持在10%以上，五年的平均增長率達到13.06%。2005年糖尿病用藥市場規模達到60多億元，相對於2700萬的糖尿病患者來說，我國糖尿病用藥仍有較大的上升空間。在我國糖尿病用藥中，糖尿病口服用藥居主要地位，其市場銷售額從2001年至2005年呈逐年增長的趨勢，至2005年銷售金額達50億元左右，與2004年同期相比增長了10.6%。從2001年至2005年糖尿病口服用藥銷售金額的年平均增長率達到10.75%。以我國糖尿病口服用藥目前的發展形勢看，其產品銷售上升的勢頭不減。根據全國主要用藥城市典型醫院用藥數據放大後估計全國醫院市場容量在30多億元。其中胰島素醫院市場規模（主要針對Ⅰ型患者）約9億元，口服降糖藥（主要針對Ⅱ型患者）醫院市場規模約21億元。從2001年全國主要用藥城市典型醫院用藥狀況來看，胰島素市場品種主要以單組分胰島素、胰島素、精蛋白鋅胰島素和低精蛋白鋅胰島素為主，以前兩個品種占主導地位，其中這大多數生產廠家生產的胰島素均為動物胰島素，而重組人基因胰島素目前用得較少。口服降糖藥市場生產廠家眾多，新品層出不窮（在2000年下半年到2001年初便先後上市如倍欣、諾和龍、格列美脲和羅格列酮四種藥字號新藥），以及降血糖保健品的外部競爭而顯得競爭比較激烈，其中以阿卡波糖、二甲雙胍和格列齊特三者居多，約占市場七成以上份額。中成藥在醫院市場所占比例較小，而從零售市場側面反應該類中成藥如消渴丸、中匯糖脈康競爭力則較強。可以預見，隨著我國人口老齡化社會的臨近，生活條件的不斷改善，糖尿病患者群的不斷擴大，該類用藥將會有更大的市場空間。服用方法：用法用量：輕度患者，一天一次，一次2粒重度患者，可加量服用。一天兩次，一次4粒，早晚各一次產品性能：*醫保乙類*新藥（西藥）3.1類（在國內外均為獨家品種）*參比製劑：與上海施貴寶格華止的對比，具有相同的功效*全面用藥，各種糖尿病人均可使用*製劑特點：可在胃內崩解釋放多元緩釋微丸，促進腸胃吸收，減少對腸胃的刺激，副作用小批准文號：國藥準字：H20050373生產企業：河北愛爾海泰製藥有限公司
