藥品簡介
通用名：鹽酸丁丙諾啡注射液
英文名：BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名：YANSUAN DINGBINGNUOFEI ZHUSHEYE
藥品類別：鎮痛藥
性狀：本品為無色澄明液體，室溫下比較穩定。
貯藏：遮光、密閉保存。
包裝：鹽酸丁丙諾啡注射液，每支1毫升（含鹽酸丁丙諾啡0.15mg或0.3mg，葡萄糖50mg），每盒10支裝。
有效期：暫定四年
主要成分
通用名：鹽酸丁丙諾啡
化學名：21-環丙基-7α[(S)-1-羥基-1，2，2-三甲基丙基]-6，14-橋亞乙基-6，7，8，14-四氫東罌粟鹼鹽酸鹽
拼音名：YANSUAN DINGBINGNUOFEI
英文名：BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
CAS No.：53152-21-9
分子式：C29H41NO4·HCl
分子量：504.11
規格：1ml:0.15mg，1ml:0.3mg
藥理毒理
本品為鎮痛藥，為阿片受體的部分拮抗—激動劑，動物實驗表明對小鼠鎮痛作用明顯，文獻報導，本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓，對心血管參數無明顯影響。本品能產生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢，持續時間長，尚未見嚴重呼吸抑制的報導。對大鼠的慢性毒性研究表明，本品對重要器官未發現明顯毒性作用，無致突變作用和生殖毒性。動物依賴性實驗表明，本品身體依賴性低於嗎啡和度冷丁，而精神依賴性潛力與嗎啡相當。臨床研究表明，本品具有較強的鎮痛作用，其鎮痛效果優於度冷丁。
藥代動力學
本品能迅速地被吸收，幾分鐘內達到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽汗排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報導本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線，起始相快（t1/2為2分鐘），終末相慢（t1/2約為3小時），峰值為5分鐘，清醒時血藥濃度比麻醉時低，生物利用度接近100%，在體內幾乎完全被代謝，經膽汁排泄，隨糞便排出。
適應症
本品為強效鎮痛藥，用於各類手術後疼痛、癌症疼痛、燒傷後疼痛、脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內臟痛。
用法用量
肌內注射，一次0.15—0.3mg，可每隔6—8小時或按需注射。療效不佳時可適當增加用量。
不良反應
禁忌症
對本品有過敏史、重症肝損傷、腦部損害、意識模糊及顱內壓升高患者禁用。六歲以下兒童、孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
注意事項
1．本品有一定依賴性，戒斷症狀較輕，因此存在有濫用的可能，故按Ⅰ類精神藥品管理，使用時應遵醫囑。
2．呼吸機能低下或紊亂者、已接受其它中樞神經抑制劑治療者和高齡與虛弱者慎用。
3．本品與受體親和力高，常規劑量拮抗劑如納洛酮，對已引起的呼吸抑制無用，推薦使用呼吸興奮劑 （如多沙普侖）。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗有難產、哺乳困難和胎兒生存率低等報導，藥物可經乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
兒童用藥：六歲以下兒童不宜使用。
藥物相互作用
本品如與另一種阿片受體激動劑合用，可引起這些藥物的戒斷症狀。與單胺氧化酶抑制劑有協同作用。
藥物過量
過量可引起呼吸抑制，納洛酮常不易拮抗，推薦使用呼吸興奮劑（如多沙普侖）。
鑑別
（1）取本品1ml，加溴試液數滴，即生成黃色沉澱。
（2）取本品，照分光光度法測定，在286nm±2nm的波長處有最大吸收。
（3）取本品1ml，加稀硝酸使成酸性，加硝酸銀試液，即產生白色渾濁，並能在氨試液中溶解。類別屬於鎮痛藥。
