鹵米松

鹵米松

鹵米松(Halometasone),別名鹵美他松、鹵米松單水合物、氯二氟美松,化學式為6,11,16-2-氯-6,9-二氟-11,17,21-三羥基-16-甲基甾烷-1,4-二烯-3,20-二酮,是一種白色粉末的化學品,分子式為C22H27ClF2O5,分子量為444.89700,熔點125~130℃。鹵米松為甾體化合物,臨床上主要用於治療對皮質類固醇治療有效的非感染性炎症性皮膚病。如脂溢性皮炎、接觸性皮炎、異位性皮炎、局限性神經性皮炎、錢幣狀皮炎和尋常型銀屑病。

基本信息

基本信息

中文名稱:鹵米松

中文別名:(6 α,11 β,16 α)-2-氯-6,9-二氟-11,17,21-三羥基-16-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮;

鹵甲松; 氟氯米松;鹵甲松;鹵美他松;氯二氟美松;三鹵米他松;適確得;鹵米松單水合物;鹵米松一水化合物。

英文名稱:Halometasone

英文別名:(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-2-chloro-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

CAS號:50629-82-8

分子式:CHClFO

結構式:

鹵米松 鹵米松

分子量:444.89700

精確質量:444.15200

PSA:94.83000

LogP:2.41020

物化性質

密度:1.42 g/cm (20ºC)

熔點:125-130°C(lit.)

沸點:600.538ºC at 760 mmHg

閃點:316.994ºC

折射率:1.586

鹵米松相關藥品說明書信息

適應症

用於對外用腎上腺皮質激素類有反應的皮膚疾患,如急性或慢性濕疹性疾病和普通牛皮癬等有一定療效。

1.霜劑:用於治療急性接觸性皮炎、體質性濕疹、特異反應性皮炎、神經性皮炎、錢幣狀皮炎、脂溢性皮炎等。

2.油膏:用於治療慢性接觸性皮炎、慢性體質性濕疹、特異反應性皮炎、神經性皮炎、脂溢性濕疹、單純性苔癬、尋常型銀屑病、白癜風 。

用法用量

外用塗患處 1日2次,並作輕度按摩。

霜劑或軟膏:0.05%。

藥理作用

鹵米松是強效,含鹵素的外用糖皮質類固醇。具有較強的抗炎、抗過敏、收縮血管、減低血管通透性和抗增生的作用。外用皮質類固醇透皮吸收後,需與胞漿中的糖皮質激素受體蛋白結合才能發揮作用,鹵米松的化學結構式中,於C1和C2位間有雙鍵,於C2、C6和C9位有一個氯原子,二個氟原子均決定了該製劑抗炎作用較強。糖皮質激素外用藥,具有消炎、抗過敏、收縮血管和抗增生的作用,能迅速緩解和消除各種炎症性皮膚病引起的多種症狀 。

體內過程:

有報告,於健康志願者背部皮膚400cm區外用2g鹵米松乳膏劑或軟膏,並進行封包,經檢測,鹵米松乳膏劑的透皮吸收率為1.4%,軟膏劑的透皮吸收率為7%。本品的吸收程度還取決於外用藥的部位,局部皮膚的情況,患者的年齡,外用藥的方法和藥物的劑型等 。

臨床運用

適用於對外用皮質類固醇起效應的皮膚病如脂溢性皮類,接觸性皮炎,慢性特異反應性皮炎、局部性皮炎,錢幣狀皮炎和普通牛皮癬。

劑型與規格

軟膏劑(一水化合物)0.05%:5g,0.05%:10g;

霜劑(一水化合物)0.05%:5g,0.05%:10g。

用法用量

薄層外塗於患處,輕輕揉勻,每日2次。對小面積頑固皮損可採用短時間封包療法。 兒科套用:兒童套用本品時,連續性治療不超過兩周。2歲以下嬰幼兒用本品治療不超過一周,用藥的皮膚面積不超過體表面積10%,不使用封包療法 。

不良反應

本品耐受性較好,僅偶見以下不良反應。

1.偶見局部有灼熱感等刺激現象。

2.長期外用可引起局部皮膚萎縮、毛細血管擴張和色素沉著,局部還可繼發毛囊炎或小膿皰,一旦發生應終止治療。

3.面部長期外用可引起口周皮炎,應停藥。

4.腋下和腹股溝等褶皺部位如長期外用或套用封包治療可使局部出現萎縮紋、毛細血管擴張,也可因藥物吸收而引起全身不良反應,如腎上腺皮質功能抑制,停藥後可恢復 。

注意事項

1.本品不宜長期大面積套用,以免引起全身不良反應,也不宜長期套用於某一部位。

2.封包治療僅限於小面積短時間套用。

3.如外用局部出現繼發感染時應停藥或並用適當的抗菌藥物。

4.本品對妊娠期和哺乳期未進行安全性評價,套用時應權衡利弊,應慎重 。

禁用慎用

不應長期用在面部及皮膚皺褶期,孕婦不宜長期使用。

注意事項:(1)服藥期間忌食魚、蝦、酒、綠豆、西紅柿等食物,以免影響療效。

(2)用藥期間患處宜常曬太陽或照黑光燈,保持患處皮膚呈粉紅色。

(3)按照用法用量使用,用藥過程中出現不良反應應停藥並向醫師諮詢。長期使用應向醫師諮詢。

(4)成人及兒童應在醫師指導下使用。

(5)藥品性狀發生改變時禁止使用。

(6)兒童應在成人監護下使用。

(7)請將此藥品放在兒童不能接觸到的地方。

(8)如正在使用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師 。

貯藏

25℃以下貯存。

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