駱駝蓬鹼

駱駝蓬鹼

駱駝蓬鹼,化學藥物名,化學式C13H12N2O,分子量:188.226密度:1.4±0.1 g/cm3,沸點:373.8±52.0 °C at 760 mmHg,熔點:182ºC。

基本信息

駱駝蓬鹼

英文名:Harmine

別名:7-Methoxy-1-methyl-9H-beta-carbolin; 7-Methoxy-1-methyl-9H-beta-carboline; 7-Méthoxy-1-méthyl-9H-bêta-carboline; 9H-Pyrido(3,4-b)indole, 7-methoxy-1-methyl-; 9H-pyrido[3,4-b]indole, 7-methoxy-1-methyl-; Harmine derivative

中文同義詞:7-甲氧基-1-甲基-9H-吡啶並[3,4-b]吲哚;去氫駱駝蓬鹼(哈爾明鹼);肉葉芸香鹼;肉葉雲香鹼,哈爾鹼;駱駝蓬鹼,去氫駱駝蓬鹼,哈爾明鹼;哈爾明(去氫駱駝蓬鹼);去氫駱駝蓬鹼(肉葉雲香鹼,哈爾鹼);肉葉雲香鹼

分子式:CHNO

分子量:212.25

β-咔啉類生物鹼。用甲醇重結晶獲細長的稜柱體結晶。mp 261℃(分解)。可升華。微溶於水、乙醇、氯仿、乙醚。

存在於植物駱駝蓬的種子中。

編號系統

CAS號:442-51-3

MDL號:MFCD00004958

EINECS號:207-131-4

RTECS號:UV0175000

BRN號:178813

PubChem號:

物性數據

一、物性數據

性狀:不可用

密度(g/mL,25/4℃):不可用

相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):不可用

熔點(ºC):262-264

沸點(ºC,常壓):不可用

沸點(ºC,5.2kPa):不可用

折射率:不可用

閃點(ºC):不可用

比旋光度(º):不可用

自燃點或引燃溫度(ºC):不可用

蒸氣壓(kPa,25ºC):不可用

飽和蒸氣壓(kPa,60ºC):不可用

燃燒熱(KJ/mol):不可用

臨界溫度(ºC):不可用

臨界壓力(KPa):不可用

油水(辛醇/水)分配係數的對數值:不可用

爆炸上限(%,V/V):不可用

爆炸下限(%,V/V):不可用

溶解性:不可用

毒理學數據

二、毒理學數據:

急性毒性:皮下-小鼠 LD50: 200 毫克/公斤; 皮下-小鼠 LD50: 243 毫克/公斤。

生態學數據

三、生態學數據:

1、其它有害作用:該物質對環境可能有危害,對水體應給予特別注意。

分子結構數據

1、摩爾折射率:59.28

2、摩爾體積(m3/mol):145.4

3、等張比容(90.2K):406.3

4、表面張力(dyne/cm):60.8

5、極化率(10-24cm3):23.50

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:2

4.可旋轉化學鍵數量:1

5.互變異構體數量:2

6.拓撲分子極性表面積37.9

7.重原子數量:16

8.表面電荷:0

9.複雜度:258

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

特點作用

具有致幻作用,可用作興奮劑。

鹽酸鹽二水合物:C13H12N2O·HCl·2H2O。結晶。mp 262℃(分解)。無水物mp 321℃。易溶於熱水,水溶液給出藍色螢光。

用途

抗腫瘤劑,抑制細胞增殖,阻斷乳腺和前列腺癌細胞,用於導管胰腺癌的示蹤劑,DNA結合性質,瘤形成治療,抗氧化劑,抑鬱症治療,抗驚厥藥,帕金森綜合徵治療,抗愛滋病藥,抗低氧藥, 藥物,依賴性障礙的治療,精神和神經疾病,抗生素,抗瘧藥。

再生醫學新突破

美國西奈山伊坎醫學院的研究人員,篩選了超過100,000種潛在的藥物,發現只有一種藥物——駱駝蓬鹼(harmine),可驅動產生胰島素的人類β細胞進行增殖,相關研究結果發表在三月九日的《自然醫學》(Nature Medicine)。

美國西奈山伊坎醫學院的研究人員,在JDRF(1型糖尿病研究基金組織)和國立衛生研究院的資助支持下,篩選了超過100,000種潛在的藥物,發現只有一種藥物——駱駝蓬鹼(harmine),可驅動產生胰島素的人類β細胞進行增殖,相關研究結果發表在三月九日的《自然醫學》(Nature Medicine)。

糖尿病是由於胰腺中的β細胞分泌過少的的胰島素造成的,胰島素是使血糖水平保持在正常範圍內的激素。這種疾病影響著全球3.8億人,並導致重大的併發症:心臟病、中風、腎衰竭、失明和截肢。

西奈山伊坎醫學院的這項新研究發現,在培養物中,駱駝蓬鹼可驅動成人β細胞持續分裂和增殖,多年來該領域一直都未完成這一壯舉。此外,駱駝蓬鹼處理可使β細胞的數量增至三倍,在模擬人類糖尿病的三組轉基因小鼠中能夠更好的控制血糖。

本文資深作者、伊坎醫學院糖尿病、肥胖和代謝研究所主任Andrew Stewart博士說:“我們的結果提供了大量的證據表明,駱駝蓬鹼類藥物可使人體胰島β細胞進行增殖,對糖尿病治療有重要意義。雖然我們仍然有很多工作要做,來提高駱駝蓬鹼和相關化合物的特異性和效價,我們相信這些結果是未來更有效治療糖尿病的關鍵一步。”

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