頭孢替唑

頭孢替唑

頭孢替唑(Ceftezole)化學名為(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙醯氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸。密度為2.09g/cm3 ,熔點為155ºC,分子式為C13H12N8O4S3 ,分子量為440.48100。頭孢替唑為第一代頭孢菌素,化學結構與頭飽唑啉相似,通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌活性,對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌和大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、變形桿菌有抗菌活性。

基本信息

化合物簡介

基本信息

中文名稱:頭孢替唑

中文別名:(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙醯氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;頭孢去甲唑啉;

英文名稱:Ceftezole

英文別名:(6R,7R)-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-3-(1,3,4-thiadiazol-2-ylsulfanylmethyl)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;(6R)-8-oxo-7t-(2-tetrazol-1-yl-acetylamino)-3-[1,3,4]thiadiazol-2-ylsulfanylmethyl-(6rH)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;Ceftezol;Ceftezole;Ceftezole (INN);Ceftezolo;

CAS號:26973-24-0

分子式:C13H12N8O4S3

頭孢替唑 頭孢替唑

結構式:

分子量:440.48100

精確質量:440.01400

PSA:234.93000

物化性質

密度:2.09g/cm

熔點:155ºC (dec.)

折射率:2.003

藥理作用

頭孢替唑為半合成的頭孢菌素衍生物,其作用機理是通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等需氧革蘭陽性菌以及大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌等需氧革蘭陰性菌具有抗菌活性。

藥代動力學

頭孢替唑在體內分布廣泛,其中以腎臟最高,依次為血清、肝臟、肺、心、脾。腦脊液中也有少量分布,但腦膜炎症時分布明顯增加。在炎性滲出液中的分布比頭孢唑林、頭孢噻啶和頭孢噻吩高,用藥後5h,在滲出液中仍有相當量的頭孢替唑,明顯比血中濃度維持時間長。健康成年人肌注頭孢替唑0.5g,15~30min時達血清濃度峰值(Cmax),Cmax為24.9/μg/ml,維持至4h約2.6μg/ml,半衰期(t1/2)為56min,24h尿中回收率為86.6%。健康成人一次靜滴1g(加500ml生理鹽水),1h滴完。在開始靜滴後15min達血藥濃度峰值(38.75μg/ml),點滴過程中維持此濃度,點滴結束後15min血藥濃度降至25μg/ml,30min為6.25μg/ml,t1/2為0.33h。

適應證

用於敏感菌引起的敗血症、呼吸系統感染、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎。

用法用量

成人每日0.5~4g,兒童每日20~80mg/kg,分1~2次靜脈給藥或肌內注射。重症感染,劑量可按醫囑適當增加。 注射液的配製,具體如下。

1.靜注 溶於注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖注射液,緩慢注射。

2.靜滴 溶於生理鹽水或5%葡萄糖注射液。

3.肌注 溶於0.5%鹽酸利多卡因注射液。 注射液溶解時如因溫度原因出現混濁,可加溫使其澄清後使用。溶解後最好立即使用,如需保存,為防止發生沉澱,應在陰涼處(15℃以下)保存,但必須在72h內使用。

注意事項

1.對青黴素類有過敏史者慎用。

2.本人或直系親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹者慎用。

3.嚴重腎功能障礙者慎用。

4.不能很好進食或接受靜脈營養的患者、老年患者、體弱者需嚴密監測,警惕出現維生素K缺乏缺乏症的可能。

5.關於妊娠中用藥的安全性尚未確定。對於孕婦或有妊娠可能性的婦女,要權衡利弊,只有在利大於弊的情況下才能用藥。因此孕婦及哺乳期婦女慎用。

6.為預防過敏反應的發生,用藥前應詳細詢問患者過敏史,並進行皮膚過敏試驗。

7.靜脈內大量注射,偶爾可引起血管痛、血栓性靜脈炎,故要注意調整注射部位和注射方法,注射速度要儘量緩慢。

8.肌內注射時可發生注射部位疼痛、硬結,故不可在同一部位反覆注射。

9.肌內注射時使用的溶劑不能用於靜注和靜滴。

不良反應

1.休克 極少有休克發生,需進行嚴密觀察。當有任何與頭孢替唑使用有關的症狀,如不適感、口內異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等症狀,應立即停止用藥,並給予必要處理。

2.少數有過敏反應 如皮疹、蕁麻疹、皮膚發紅、瘙癢、發熱等,出現時停藥即消失。

3.罕見嚴重腎功能異常,偶見血肌酐升高,如發現異常應立即停藥,進行必要處理。

4.罕見粒細胞減少、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少等,當發現有上述異常時,應停止用藥。

5.罕見天冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶增加,有上述異常時,應立即停止用藥。

6.偶見胃腸道反應 如噁心、嘔吐、腹瀉等,罕見偽膜性腸炎,當有腹痛、腹瀉出現時,應立即停藥。

7.菌群失調 罕見發生念珠菌症。

8.維生素缺乏症 罕見發生維生素K缺乏缺乏症和B族維生素缺乏症。

9.罕見間質性肺炎、毒理性發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多,當出現上述症狀時,應停止用藥,並給予相應的治療。

10.其他 罕見頭痛、全身不適感、發熱、淺表性舌炎。

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