替吉奧是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（FT）和以下兩類調節劑：吉美嘧啶（CDHP）及奧替拉西（Oxo）。替吉奧雜質BCB，是目前替吉奧製劑申報中的瓶頸。
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替吉奧適應症胃癌、頭頸部腫瘤、無法手術或切除的乳腺癌、非小細胞癌、結腸癌、胰腺癌、膽道癌 ，但是毒副作用較大，雜質BCB為必控雜質！
替吉奧三種組分的作用如下：FT是5-Fu的前體藥物，具有優良的口服生物利用度，能在活體內轉化為5-Fu。CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝，有助於長時間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度，從而取得與5-Fu持續靜脈輸注類似的療效。Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化，口服給藥之後，Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-Fu在胃腸道的分布，進而降低5－Fu毒性的作用。
替吉奧與5-Fu相比具有以下優勢：①能維持較高的血藥濃度並提高抗癌活性；②明顯減少藥毒性；③給藥方便。 在日本，替吉奧於1999年被批准用來治療晚期胃癌，2001年被批准用來治療頭頸部癌症，2003年被批准用來治療結直腸癌，2004年被批准用來治療非小細胞肺癌。多年的臨床套用證明，替吉奧是安全有效的抗癌藥物。
據統計，日本目前晚期胃癌的化療，有80%以上的病例使用替吉奧，治療有效率（CR+PR）可達44.6%。
【藥品名稱】
通用名稱：替吉奧膠囊
英文名稱：Gimeracil and Oteracil Porassium Capsules
漢語拼音：Tiji′ao Jiaonang
【成份】本品為複方製劑，其組份為：替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。
【性狀】本品為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒或細粉。
【適應症】不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。
