藥品名稱
通用名：雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液。商品名：奧爾芬、雅兵、毓羅紓。
英文名稱：Diclofenac Sodium and Lidocaine Hydrochloride lnjection
漢語拼音：Shuanglü Fensuanna Liduokayin Zhusheye
化學名：雙氯芬酸鈉：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉。鹽酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-二乙氨基乙醯胺鹽酸鹽。
分子式：雙氯芬酸鈉：C14H10Cl2NNaO2；鹽酸利多卡因：C14H22N2O·HCl。
分子量：雙氯芬酸鈉：318.13；鹽酸利多卡因：270.8。
成份
本產品為複方製劑，其組分為：雙氯芬酸鈉75mg，鹽酸利多卡因20mg。輔料為：1,2丙二醇、聚乙二醇400、無水亞硫酸鈉、乙二胺四乙酸二鈉性狀
本品為無色至微黃色的澄明液體。藥理毒理
藥理作用
雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機理為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和吲哚美辛等。雙氯芬酸鈉還具有阻止血小板凝集作用。利多卡因為醯胺類局麻藥，血液吸收後或靜脈給藥，對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用，且無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現鎮痛和思睡、痛閾提高。兩者配伍，起鎮痛協同作用。毒理作用
給大鼠口服雙氯芬酸鈉每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。大鼠經口LD50為150mg/kg，小鼠經口LD50為390mg/kg。利多卡因隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過5μg/ml可發生驚厥。
藥代動力學
雙氯芬酸鈉肌注後，血漿蛋白結合率為99.5%，大約50%在肝臟代謝，40%--65%從腎臟排出，35%從膽汁、糞便排出。利多卡因注射後，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時。大部分先經肝微粒酶降為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨醯胺二甲苯，毒性增高，在經醯胺酶水解，經尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現在膽汁中。
適應症
本品為鎮痛藥。主要用於以下疾病引起的疼痛：肌肉、關節、關節囊、滑液囊、腱、腱鞘和腰椎的炎症，關節變性和關節外風濕病引起的疼痛。如慢性風濕性關節炎、強直性脊椎炎、關節病的椎骨脫位、關節炎、脊椎關節病、疼痛性脊椎綜合症、關節黏連性脊椎炎軟組織風濕、滑囊炎、肌腱炎、腰痛坐骨神經痛、頸椎綜合症和某些神經炎、神經痛的病例。
急性痛風發作。
非風濕炎症的疼痛。
腎絞通和膽絞通。損傷或術後的疼痛、炎症和腫脹。
劑量與用法
在臀部後上方深部注射，一次一支，每日一次。嚴重的患者，可每日注射二次，在二次注射之間間隔幾個小時（變換注射部位）。每日的最大劑量150mg。 療程不超過2天，如果仍需使用，可用雙氯芬酸鈉腸溶片或栓劑作為維持治療。不良反應
1．消化道：
①偶爾：上腹部疼痛，其他的胃腸道症狀如噁心、嘔吐、腹瀉、腹部痛性痙攣、消化不良、腹脹、食慾缺乏、厭食症。②罕見：胃腸道出血（吐血、柏油樣便及便血），伴有或不伴有出血或穿孔的消化性潰瘍。
③個別病例：下腹部症狀（例如非特異性出血性結腸炎和潰瘍性結腸炎或局限性腸炎的惡化），口腔炎，舌炎，食管損傷，膈肌腸道狹窄，便秘，胰腺炎以及痔瘡發作。
2．中樞和外周神經系統：
①偶爾：頭痛，頭暈，頭昏。②罕見：疲倦。
③個別病例：感覺障礙，包括感覺異常，記憶力障礙，定向力障礙，失眠，易受刺激，驚厥，憂鬱症，焦慮，恐怖感，震顫，精神病反應，無菌性腦膜炎。
3．感覺器官：
①個別病例：視覺障礙（視力模糊，復視），聽力損傷，耳鳴，味覺障礙。4．皮膚：
①偶爾：皮膚出疹。②罕見：蕁麻疹。
③個別病例：皮疹，濕疹，多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合症，萊爾綜合症（中毒性表皮壞死松解症），紅皮病（脫落性皮炎），脫髮，光過敏，紫癜包括過敏性紫癜。
5．腎臟：
①偶爾：水腫。②個別病例：急性腎功能不全，血尿，蛋白尿，間質性腎炎，腎病綜合症，腎乳頭壞死。
6．肝臟：
①常見：血清轉氨酶升高（SGOT，SGPT）偶爾為中等程度的升高（高於正常上限≥3），或明顯升高（高於正常上限≥8）②罕見：伴有或不伴有黃疸的肝炎，個別病例出現了急性重症肝炎。
7．血液：
①個別病例：血小板減少症，白細胞減少症，粒細胞缺乏，溶血性貧血，再生障礙性貧血。8．過敏：
①極少見：過敏反應（例如支氣管痙攣，過敏的和或擬過敏性的機體反應，包括低血壓）②個別病例：脈管炎，肺炎。
9．其他器官：
陽痿（目前使用奧爾芬與陽痿之間的關係尚不清楚），心悸，胸痛，高血壓，心功能不全。注射部位的副反應（例如局部疼痛和硬結；在個別病例：局部膿腫和局部壞死）禁忌
1．胃和十二指腸潰瘍患者。2．對本品的活性成分或其它所含藥物成份過敏患者。
3．哮喘發作患者禁用。對局部麻醉藥過敏者禁用。
4．使用乙醯水楊酸或其它具有抑制前列腺素合成酶的藥物後，出現了蕁麻疹和急性鼻炎的患者禁用。
5．心源性休克、永久性心臟內傳導紊亂以及嚴重神經精神病史的患者。
注意事項
1．有胃腸道疾病、消化性潰瘍病史、潰瘍性結腸炎，局限性腸炎或肝功能損傷，心功能或腎功能損傷，服用利尿劑的患者，老年患者以及任何原因引起的細胞外體液不足患者，在使用本品應慎用，並嚴格觀察。2．老年患者、經常胃腸道出血或潰瘍和或穿孔的患者使用本品會出現嚴重的後果。這些嚴重的後果會在治療過程中的任何時間出現，而且出現前可能沒有預警症狀，並且在其以往的醫療記錄中無任何症狀。
3．罕見病例中，使用本品出現了胃腸道潰瘍或出血，這時必須立即停用。
4．本品與其他甾體類抗炎藥物合用，一種或多種肝臟的酶數值會提高，停藥後可恢復，合用時，即使是首次使用本品，變態反應，包括過敏和或擬過敏反應，都會發生。長期使用本品治療，應定期對肝功能、腎功能以及血角進行監測。
5．如果患者出現了肝臟疾病（如肝炎）的臨床症狀或其它的臨床表現（如嗜酸性細胞增多症，皮疹等），進行性的肝功能損傷的患者，應停用。除了肝臟的酶數值升高，有少量病例報導出現了嚴重的肝臟反應，包括黃疸和急性重症肝炎。肝炎可以在沒有任何前驅症狀下發生。有肝卟啉症患者應慎用，因為本品會引發肝卟啉症的發作。
6．像其他非甾體類抗炎藥物一樣，本品會掩蓋感染的臨床症狀，暫時抑制血小板的凝集功能。有血小板凝集功能障礙的患者在使用本品時應受到細心監測。特別注意：有眩暈症狀或其它中樞神經系統疾病的患者，包括視物不清的患者。
7．在使用本品時，不應駕駛機動車輛，也不應操作機器。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過動物胎盤並有少量存在於哺乳婦女的乳汁中，孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥
本品劑量較大，不推薦兒童使用。【老年患者用藥】老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量，特別是對於身體虛弱和體重過低的病人，必須在監察下用藥。
配伍禁忌
1．鋰劑，地高辛：聯合使用時，會升高鋰劑和地高辛的血漿藥物濃度。2．利尿劑：像其他非甾體類抗炎藥物一樣，本品會降低利尿劑的效能。與保鉀利尿劑聯用時會導致高鉀血症，因此在使用時應注意觀察血清鉀濃度。
3．非甾體類抗炎藥物：與不同的非甾體類抗炎藥物或糖皮質激素聯用會增加不良反應的發生。
4．抗凝血藥：臨床研究表明，雙氯芬酸不會影響抗凝血藥的作用，但出於謹慎，當抗凝血藥與雙氯芬酸聯用時，建議使用實驗室指標對照用以檢測所希望達到的抗凝血效果。像其他非甾體類抗炎藥物一樣，大劑量的雙氯芬酸（200mg）短期內對血不板的凝集有可逆抑制作用。
5．治療糖尿病藥物：已有的臨床研究顯示，以氯芬酸可與口服治療糖尿病藥物聯合使用，而不影響治療糖尿病藥物的治療作用。然而，也有一些人案報導當使用了雙氯芬酸後，出現了低血糖和高血糖現象，因此在與雙氯芬酸聯合使用時。應據病情調整治療糖尿病藥物的藥劑量。
6．甲氨蝶呤：在使用甲氨蝶呤的前後24小時內，使用非甾體類抗炎藥物應十分謹慎，因為在此期間，甲氨蝶呤的血藥濃度會升高，其毒性也會增加。
7．環孢黴素：非甾體類抗炎藥物對於腎臟前列腺素的作用能提高環孢黴素的腎臟毒性。
8．喹諾酮類抗生素。有個案報導喹諾酮類抗生素與非甾體類抗炎藥物聯用時可能引起驚厥。
