解痙靈

解痙靈是外周抗膽鹼藥,屬於消化系統藥物。

丁溴東莨菪鹼藥典標準

品名

丁溴東莨菪鹼

Dingxiu Donglangdangjian

Scopolamine Butylbromide

分子式與分子量

C21H30BrNO4 440.38

來源(名稱)、含量(效價)

本品為溴化6β,7β-環氧-3a-羥基-8-丁基-1αH,5αH-托烷(一)-托品酸酯。按乾燥品計算,含C21H30BrNO4不得少於99.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。

本品在水或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶。

取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1g的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-18°至-20°。

鑑別

(1)取本品,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在252nm、257nm與264nm的波長處有最大吸收。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》21圖)一致。

(3)本品顯托烷生物鹼類的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

(4)本品的水溶液顯溴化物的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

檢查

取本品,加水製成每1ml中含0.1g的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為5.5~6.5。

取本品0.5g,加水15ml溶解後,溶液應澄清。

取本品,精密稱定,加流動相溶解並製成每1ml中含2.5mg的溶液,作為供試品溶液;取氫溴酸東莨菪鹼對照品,精密稱定,用流動相製成每1ml中含0.01mg的溶液,作為對照品溶液,取供試品溶液1ml,置10ml量瓶中,用對照品溶液稀釋至刻度,搖勻,作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,0.004%磷酸溶液-乙腈(50:50)配製的0.008mol/L十二烷基硫酸鈉溶液為流動相,檢測波長為210nm。取系統適用性試驗溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使氫溴酸東莨菪鹼色譜峰的峰高約為滿量程的20%,理論板數按丁溴東莨菪鹼峰計算不低於3000,丁溴東莨菪鹼峰與氫溴酸東莨菪鹼峰的分離度應符合要求。精密量取供試品溶液與對照品溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中,如有與氫溴酸東莨菪鹼峰保留時間一致的色譜峰,其峰面積不得大於對照品溶液主峰面積(0.4%);各雜質峰(除去溶劑峰附近的溴離子峰)面積的和不得大於對照品溶液主峰面積的2倍(0.8%)。

取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過2.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

含量測定

取本品約0.25g,精密稱定,加水50ml使溶解,照電位滴定法(2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),採用銀電極,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於44.04mg的C2lH30BrNO4。

類別

抗膽鹼藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

(1)丁溴東莨菪鹼注射液 (2)丁溴東莨菪鹼膠囊

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

解痙靈說明書

藥品名稱

解痙靈

英文名稱

Scopolamine Butylbromide

別名

丁溴東鹼;丁溴東莨菪鹼;溴丁東鹼;溴丁東莨菪鹼;溴化丁基東莨菪鹼;Buscapina;Buscopan;Hyoscine Bulthlbromide;Hyoscine Butylbromide

分類

消化系統藥物 > 胃腸解痙藥物

劑型

10mg;

2.膠囊:10mg;

3.注射劑:10mg(1ml),20mg(1ml),20mg(2ml);

4.溶液:5mg(5ml)。

解痙靈的藥理作用

解痙靈為外周抗膽鹼藥,除對平滑肌有解痙作用外,尚有阻斷神經節及神經肌肉接頭的作用,但對中樞的作用較弱。解痙靈對腸道平滑肌的解痙作用較阿托品、山莨菪鹼強,能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動,而對心臟、瞳孔以及涎腺的影響較小,故很少出現類似阿托品引起的中樞神經興奮、擴瞳、抑制唾液分泌等不良反應。

解痙靈的藥代動力學

解痙靈口服吸收差,肌注或靜注後吸收迅速。靜注後2~4min、皮下或肌內注射後8~10min、口服後20~30min起效,藥效維持時間約2~6h。有腸肝循環,不易透過血-腦脊液屏障。幾乎全部在肝臟代謝,主要隨糞便排泄,小部分以原形經腎臟排泄。

解痙靈的適應證

1.用於治療各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。也可用於子宮痙攣。

2.用於胃、十二指腸、結腸的纖維內鏡檢查的術前準備,以減少腸道蠕動。

3.用於內鏡逆行胰膽管造影,以抑制術前或術中的腸道蠕動。

4.用於胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描,以減少或抑制腸道蠕動。

解痙靈的禁忌證

1.嚴重心臟病。

2.器質性幽門狹窄。

3.麻痹性腸梗性腸梗阻。

4.青光眼。

5.前列腺肥大(甚至尿瀦留)。

6.不宜用於因胃張力低下和胃運動障礙(胃輕癱)及胃-食管反流所引起的上腹痛、燒心等症狀。

注意事項

1.(1)嬰幼兒。(2)低血壓患者。

2.解痙靈與鹼性藥液為配伍禁忌。

3.靜注時速度不宜過快。

解痙靈的不良反應

解痙靈的不良反應大多與其抗膽鹼特性有關,可出現口渴、視力調節障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、噁心、嘔吐、眩暈、頭痛等反應。解痙靈還可降低食管下括約肌(LES)壓力,故可助長胃-食管反流。也有出現過敏反應者。大劑量時,易出現排尿困難,甚至有報導出現精神失常。

解痙靈的用法用量

1.(1)片劑、膠囊:每次10~20mg,每天3~5次,應整片或整粒吞服。(2)口服溶液劑:每次10mg,每天3~5次。

2.肌內注射:每次20~40mg,或每次用20mg間隔20~30min後再用20mg。急性絞痛發作時給予每次20mg,每天數次。

3.靜脈滴註:將解痙靈溶於5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑中靜脈滴注,每次20~40mg,或每次用20mg間隔20~30min後再用20mg。急性絞痛發作時給予每次20mg,每天數次。

藥物相互作用

1.注射給藥時,三環類抗抑鬱藥、奎尼丁及金剛烷胺可增強解痙靈的抗膽鹼作用。

2.解痙靈不能與促動力藥如多潘立立酮、甲氧氯普氯普胺、西沙必利等同用,因可相互拮抗。

專家點評

解痙靈為外周抗膽鹼藥。用於治療各種原因引起的胃腸蠕動亢進或痙攣、膽絞痛、腎絞痛等,其特點是解痙作用較阿托品、山莨菪鹼為強、起效快、不良反應小。

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們