葡萄糖酸銻鈉注射液 (SODIUM SIBOGLUCONATE INJECTION)

【適用症】
葡萄糖酸銻鈉注射液用於治療黑熱病。
【注意事項】
(1)肝功能不全者慎用。
(2)治療過程中有出血傾向,體溫突然上升或粒細胞減少、呼吸加速、劇烈咳嗽、浮腫、腹水時,應暫停注射。
(3)過期藥物有變成三價銻的可能,不宜使用。
【用法與用量】
肌內或靜脈注射 一般成人一次6ml(含五價銻0.6g),一日1次 ,連用6~10日;或總劑量按體重90~130mg/kg(以50kg為限),等分6~10次,每日1次。小兒總劑量按體重150~200mg/kg,分為6次,每日1次。對敏感性較差的蟲株感染,可重複1~2個療程,間隔10~14日。對全身情況較差者,可每周注射2次,療程3周或更長。對新近曾接受銻劑治療者,可減少劑量。
【禁忌症】
肺炎、肺結核及嚴重心、肝、腎疾患者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
尚不明確。
【不良反應】
與三價銻相仿,但較少而輕,一般病人多能耐受。有時出現噁心、嘔吐、咳嗽、腹痛、腹瀉現象,偶見白細胞減少。特殊反應包括肌注局部痛、肌痛和關節僵直。後期出現心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T時間延長等),為可逆性,但可能為嚴重心律失常的前奏。肝、腎功能異常者應加強監測。罕見休克和突然死亡。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
葡萄糖酸銻鈉注射液為五價銻化合物。對組織中培養生長的前鞭毛體(promastigote)無作用,但對體內寄生者[無前鞭毛體(promastigote)]則有良效,提示五價銻必須還原成三價銻才能發揮作用。其作用機制不詳,已知銻可通過與巰基結合而起作用。藥物通過選擇性細胞內胞飲攝入,進入巨噬細胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。
【藥物代謝動力學】
葡萄糖酸銻鈉注射液口服吸收差。肌注吸收良好,不與紅細胞結合,其血漿濃度則遠較三價銻化合物為高,但維持時間較短,較快由腎臟排出,80%的藥物於6小時內由尿中排出,靜脈注射相同量藥物後95%以上由尿中排出,表明: 葡萄糖酸銻鈉注射液物在體內無明顯代謝,無明顯蓄積現象。但如腎功能受損,則可妨礙銻的排泄,可致中毒。小量在肝內還原成三價銻。約12%蓄積於血管外腔隙,在該處給藥5日後即呈飽和狀態,由此銻劑緩慢釋放。
【拼音名】: PUTAOTANGSUAN TINA ZHUSHEYE
【性狀】: 葡萄糖酸銻鈉注射液為無色或微顯淡黃色的澄明液體。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。

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