苯巴比妥片

苯巴比妥片

苯巴比妥片,適應症為主要用於治療焦慮、失眠(用於睡眠時間短早醒患者)、癲癇及運動障礙。是治療癲癇大發作及局限性發作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血症藥及麻醉前用藥。

基本信息

成份

苯巴比妥鈉。化學名稱:5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。
化學結構式:

苯巴比妥片 苯巴比妥片

分子式:CHNO
分子量:232.24

性狀

本品為白色片。

適應症

主要用於治療焦慮、失眠(用於睡眠時間短早醒患者)、癲癇及運動障礙。是治療癲癇大發作及局限性發作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血症藥及麻醉前用藥。

規格

30mg

用法用量

成人常用量:催眠,30~100mg,晚上一次頓服;鎮靜,一次15~30mg,每日2~3次;抗驚厥,每日90~180mg,可在晚上一次頓服,或每次30~60mg,每日三次;極量一次250mg,一日500mg;抗高膽紅素血症,一次30~60mg,每日三次。小兒常用量:用藥應個體化,鎮靜,每次按體重2mg/kg,或按體表面積60mg/m ,每日2~3次;抗驚厥,每次按體重3~5mg/kg;抗高膽紅素血症,每次按體重5~8mg/kg,分次口服,3~7天見效。

不良反應

1.用於抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜,但隨著療程的持續,其鎮靜作用逐漸變得不明顯。
2.可能引起微妙的情感變化,出現認知和記憶的缺損。
3.長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血症。
4.罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
5.大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
6.用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應,多見者為各種皮疹,嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens-Johnson綜合症),中毒性表皮壞死極為罕見。
7.有報導用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。
8.長時間使用可發生藥物依賴,停藥後易發生停藥綜合徵。

禁忌

禁用於以下情況:嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

注意事項

1.對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏;
2.作抗癲癇藥套用時,可能需10~30天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血藥濃度,以達最大療效;
3.肝功能不全者,用量應從小量開始;
4.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥症狀;
5.與其他中樞抑制藥合用,對中樞產生協同抑制作用,應注意;
6.下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合徵;可能由於維生素K含量減少引起新生兒出血;妊娠晚期或分娩期套用,由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制;可能對胎兒產生致畸作用。哺乳期套用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。

兒童用藥

可能引起反常的興奮,應注意。

老年用藥

對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱,因此用量宜較小。

藥物相互作用

1.本品為肝藥酶誘導劑,提高藥酶活性,長期用藥不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如在套用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等製劑麻醉之前有長期服用巴比妥類藥物者,可增加麻醉劑的代謝產物,增加肝臟毒性的危險。巴比妥類與氯胺酮(ketamine)同時套用時,特別是大劑量靜脈給藥,增加血壓降低、呼吸抑制的危險;
2.與口服抗凝藥合用時,可降低後者的效應,這是由於肝微粒體酶的誘導,加速了抗凝藥的代謝,應定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調整抗凝藥的用量。
3.與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性,因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。
4.與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時,可降低這些藥物的效應,因為肝微粒體酶的誘導,可使這些藥物代謝加快。
5.與環磷醯胺合用,理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物,但臨床上的意義尚未明確。
6.與奎尼丁合用時,由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整後者的用量。
7.與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降;
8.與氟哌丁醇合用治療癲癇,可引起癲癇發作形式改變,需調整用量。
9.與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

藥物過量

15~20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒,中毒致死的血藥濃度為6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能,施行有效的人工呼吸,必要時行氣管切開,並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。經口服中毒者,在3~5小時內可用高錳酸鉀(1:2000)溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導泄(禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥,如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄,嚴重者可透析。極度過量時,大腦一切電活動消失,腦電圖變為一條平線,並不一定代表為臨床死亡,若不並發缺氧性損害,尚有挽救的希望。

藥理毒理

藥理作用:本品為鎮靜催眠藥、抗驚厥藥,是長效巴比妥類的典型代表。對中樞神經的抑制作用隨著劑量加大,表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放,細胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞,抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌,降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。
毒理:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學

口服後在消化道吸收完全但較緩慢,0.5~1小時起效,一般2~18小時血藥濃度達到峰值。吸收後分布於體內各組織,血漿蛋白結合率約為40%(20%~45%),表觀分布容積為0.5~0.9L/kg,腦組織內濃度最高,骨骼肌內藥量最大,並能透過胎盤。有效血藥濃度約為10~40μg/ml,超過40μg/ml即可出現毒性反應。成人t約為50~144小時,小兒約為40~70小時,肝腎功能不全時t延長。約48%~65%的苯巴比妥在肝臟代謝,轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合,由腎臟排出,有27%~50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。

貯藏

密封保存。

包裝

塑膠瓶裝 100片/瓶、1000片/瓶.

有效期

36個月

執行標準

《中國藥典》2005年版二部

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