藥品簡介
硫酸雙肼屈嗪片通用名 硫酸雙肼屈嗪片
英文名 DIHYDRALAZINE SULFATE TABLETS
拼音名 LIUSUAN SHUANGJING QUQIN PIAN
藥品類別 抗高血壓藥
性狀 本品為白色或微黃色結晶性粉末，無水物為黃色粉末。
貯藏 遮光，密封保存。
包裝 （1）12.5mg（2）25mg
藥理毒理
①降壓，本品的降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈，對靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長期使用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉瀦留而降低效果。
②心力衰竭，本品增加心排血量，降低血管阻力與後負荷。
藥代動力學
口服吸收良好，1-2小時達血漿高峰濃度，但生物利用度較低，因藥物在進入循環前，已在腸壁和肝中消除其大部分，主要代謝途徑是乙醯化、羥基化和結合反應。根據病人對肼屈嗪乙醯化代謝速度，可分為快乙醯化型與慢乙醯化型，前者對吸收藥物迅速代謝，生物利用度約為30％，後者則代謝緩慢，生物利用度為50%，肼屈嗪的tl／2 2-3小時，血漿蛋白的結合率87％，作用持續時間24 小時，表觀分布容積1.6土0．3升／公斤。代謝產物75％由尿排出，糞便排出 8％，僅1％-2％以原型從尿中排出。清除率每公斤體重56土13毫升／分鐘。
適應症
用於治療高血壓或心力衰竭。
用法用量
成人常用量 口服，每次12.5-25毫克，每日3次。以後按需要增至每次 50毫克，每日3次。
不良反應
1、多見的不良反應有：腹瀉、心悸、心動過速、頭痛、嘔吐、噁心。
2、少見的不良反應有：便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。
3、罕見的不良反應有：免疫變態反應所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫大、周圍神經炎、水腫、系統性紅斑性狼瘡。
禁忌症
有主動脈瘤、腦中風及嚴重腎功能障礙的患者應視為禁忌症。
注意事項
對中度原發性高血壓，肼屈嗪合併利尿藥和β受體阻滯劑的套用則可以獲得良好療效。但本藥不宜單獨套用。合併冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。動物研究中發現本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發現本品有致突變的作用。本品可通過胎盤，但缺少在人體的研究，本品長期使用可產生血容量增大液體瀦留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品應緩慢減量以免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐後服用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 雙肼屈嗪廣泛適用於妊娠期高血壓，但妊娠早期則須慎用，因可與DNA結合導致Ames試驗（鼠傷寒、沙門氏營養缺陷回復突變試驗、一種致突變試驗）陽性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推薦用於乳母。
兒童用藥 未見兒童套用的安全性試驗。
老年患者用藥 老年人對本品的降壓作用較敏感，並易有腎功能減低，故宜減少劑量。
藥物相互作用
1、與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱；
2、擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
3、與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。
藥物過量
過量會使血壓下降、心率增快，嚴重時發生休克。如有過量，應停藥，將胃排空，給活性炭，若有休克，應於擴溶治療。
鑑別
(1)取本品除去糖衣,研細,稱取細粉適量(約相當於硫酸雙肼屈嗪25mg)，加水20ml，振搖使硫酸雙肼屈嗪溶解，濾過，濾液照硫酸雙肼屈嗪項下的鑑別(2)(3)項(衛生部藥品標準，化學藥品及製劑，第一冊，146頁，1989年)試驗，顯相同的反應。
(2)取本品的細粉適量(約相當於硫酸雙肼屈嗪50mg)，加水20ml與稀鹽酸3ml，振搖，濾過，濾液加過量的0.1mol/L亞硝酸鈉溶液，即產生沉澱，濾過，沉澱用水洗滌，在105℃乾燥後，依法測定(中國藥典1990年版二部附錄15頁)，熔點為148～156℃。
檢查
應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典1990年版二部附錄3頁)。
含量測定
取本品40片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當於硫酸雙肼屈嗪0.2g)，照硫酸雙肼屈嗪項下的方法(衛生部藥品標準，化學藥品及製劑，第一冊，146頁，1989年)，依法測定。每1ml的亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於14.41mg的C8H10N6·H2SO4。
