硫利達嗪

硫利達嗪

硫利達嗪為吩噻嗪類含哌啶側鏈的化合物,抗精神病作用與氯丙嗪相似,鎮靜、嗜睡作用也較少見,無明顯催吐和降壓作用。其錐體外系反應和心動過速等不良反應比氯丙嗪少見。本品口服吸收良好,體內代謝產物有抗精神病作用。常用於精神分裂症、躁狂症,也可用於治療抑鬱症、更年期綜合徵、癲癇性精神病、老年性精神病、舞蹈病。

基本信息

基本信息

中文名稱:硫利達嗪

中文別名:甲硫達嗪、甲硫哌啶、硫醚嗪、利達新、美立廉、硫利噠嗪、眠立樂

英文名稱:Flunitrazepam

英文別名:Thioridazine; 10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfanylphenothiazine; 10H-Phenothiazine, 10-[2-(1-methyl-2-piperidinyl)ethyl]-2-(methilthio);Thioril;Mellaril

CAS號:50-52-2

分子式:CHNS

分子量:370.57500

硫利達嗪 硫利達嗪

精確質量:370.15400

PSA:57.08000

LogP:5.88850

物化性質

密度:1.237g/cm3

沸點:230ºC at 0.02 MM HG

閃點:256.665ºC

硫利達嗪相關藥品說明書信息

藥理作用

本品為具有哌啶側鏈的吩噻嗪類藥。1.一般性質同氯丙嗪。2.不同的是,本品幾乎沒有止吐作用。

藥物相互作用

1.與酒精及中樞神經系統抑制劑(如苯二氮卓類鎮靜劑、苯巴比妥類、肌肉鬆弛藥、鎮痛藥)或三環類抗抑鬱藥合用,可導致過度嗜睡,心臟傳導障礙。可降低苯丙胺、抗驚厥藥和左鏇多巴的藥效。2.與減肥藥、止咳藥、抗感冒藥、抗過敏藥、止喘藥等合用可導致高血壓,不得擅自合用。3.可使單胺氧化酶抑制劑、腎上腺素、苯妥英鈉、β-受體阻斷劑和三環類抗抑鬱藥的不良反應加重,應該間隔至少14天服用上述藥物。4.鋰鹽可使本品的藥效降低而不良反應增加,可產生嚴重神經毒性反應,表現為抽搐、譫妄、腦電圖異常。抗酸藥和止瀉藥可降低本品的吸收。

藥代動力學

1.參見氯丙嗪。2.本品達峰時間為1.25~4h,t1/2約為21h(6~40h),個體差異極大。幾種代謝物具有程度不同的活性(其中包括美索達嗪)。原藥和代謝物的蛋白結合率均高。

劑型與規格

片劑:10mg,25mg,50mg,100mg,200mg。

適應症

1.用於治療急、慢性精神分裂症。2.用於躁狂症、更年期精神病、中毒性精神病。3.用於神經官能症。

禁忌症

對本品過敏者、昏迷狀態、嚴重中樞神經系統功能降低、有惡病質病史者禁用。

注意事項

1.老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性:老年患者套用低劑量開始。小劑量的硫利達嗪可透過胎盤,有報導懷孕晚期使用此藥可導致新生兒有肝臟疾病和震顫症狀。少量硫利達嗪可進入到乳汁而導致一些不良反應。因此妊娠或哺乳期婦女慎用。2.肝、腎功能疾病患者應從低劑量開始,以後逐步增加。3.其他:可使早孕試驗呈假陽性反應。可使尿液變成紅色、粉紅色或紅褐色。4.為了避免過度的嗜睡,在用藥期間不要套用含有酒精的飲料。5.由於能引起頭暈或嗜睡,所以不要做那些只有在頭腦清醒狀態下才能做的工作,如開車或操縱有潛在危險性的機器。6.能減少出汗和熱量釋放,應避免在炎熱環境下鍛鍊、洗熱水澡、淋浴或洗桑拿。7.需定期進行肝、腎功能、血象、眼底檢查。

不良反應

1.輕度:頭暈、腹瀉、視物模糊、便秘、流涎、口乾、乏力、噁心、嘔吐、鼻黏膜充血、煩躁、神經緊張、震顫、光敏感性增加、尿液變成紅色、粉紅色或紅褐色,但無害。2.重度:胸痛、驚厥、閉經、乳房腫脹(女性和男性)、呼吸或吞咽困難、頭暈、色素沉著、頭痛、發熱、心悸、皮疹、抑鬱、(面部、頜、口或舌)不自主運動、肌肉緊張、運動失調、粒細胞減少、異常出血或青腫、大劑量可致視覺障礙色素沉著性視網膜病,黃斑視力缺失、皮膚或眼睛黃染、過敏反應,注意出現低血壓與心電圖改變等。3.本品抗毒蕈鹼作用的發生率較高,但錐體外系反應的發生率較低。較少發生鎮靜,但較多引起低血壓。可能產生心臟毒性,使Q-T間期延長。4.性功能障礙比較常見。5.長期用藥可引起視網膜色素病變,視力減退,夜間更為明顯,尤其使用大劑量時,減量或停藥可恢復。

用法用量

成人精神病,開始劑量50~100mg,每天3次。嚴重病情可高達每天800mg。

神經官能症,可給予每天30~200mg。

兒童行為障礙,1~5歲每天1mg/kg,5歲以上每天75~150mg,分次服。

1.

成人精神病,開始劑量50~100mg,每天3次。嚴重病情可高達每天800mg。

2.

神經官能症,可給予每天30~200mg。

3.

兒童行為障礙,1~5歲每天1mg/kg,5歲以上每天75~150mg,分次服。

藥物療效

臨床套用發現此藥是吩噻嗪類藥物中錐體外系反應最少者,其鎮靜、嗜睡作用也較弱,較適合套用於老年患者、但在抗膽鹼、直立性低血壓及心電圖異常方面較其他藥多見 。

硫利達嗪中毒

硫利達嗪(甲硫達嗪)為吩噻嗪類含哌啶側鏈的化合物,抗精神病作用與氯丙嗪相似,鎮靜、嗜睡作用也較少見,無明顯催吐和降壓作用。其錐體外系反應和心動過速等不良反應比氯丙嗪少見。本品口服吸收良好,血漿蛋白結合率99%,半衰期16~36h,分布容積1OL/kg,體內代謝產物有抗精神病作用。常用於精神分裂症、躁狂症,也可用於治療抑鬱症、更年期綜合徵、癲癇性精神病、老年性精神病、舞蹈病。治療量由100~300mg/d,分次服用,漸增至600~1000mg/d,一般800mg/d是安全的 。

硫利達嗪中毒臨床表現

1.套用治療劑量,大多發生膽鹼能反應,如口乾、震顫、嗜睡、便秘、鼻充血、鼻出血、血壓下降、脈搏加快及心電圖改變,主要表現為Q-T間期延長。

2.硫利達嗪1200~1800mg/d,數周或數月,可引起色素視網膜病變,發生藍綠色盲或黃視 。

硫利達嗪中毒診斷

硫利達嗪中毒的診斷要點為:

1.有服用或誤服硫利達嗪史,出現上述臨床表現,

2.排除其他藥物中毒可能性。

硫利達嗪中毒的治療

硫利達嗪中毒的治療要點為:

1.過量服用本品後,應催吐、洗胃和吞服藥用炭。

2.本藥過量服用,無特效解毒藥,以對症支持治療為主。

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