硝酸異山梨酯乳膏 (ISOSORBIDE DINITRATE CREAM)

2.嚴重貧血患者套用硝酸異山梨酯乳膏,可能加重心臟負擔。 1.硝酸異山梨酯可加強其他血管擴張劑的作用。 2.消炎痛可抑制硝酸異山梨酯的擴張血管作用。

【適用症】
1. 治療和預防心絞痛發作。
2. 也可用於治療洋地黃類或利尿劑效果不滿意的心功能不全。
【注意事項】
1.連續使用硝酸異山梨酯時,部分患者的抗心絞痛效果和對血循環的作用會迅速產生耐藥性。長期用藥為保持療效需增加劑量。
2.長期使用硝酸異山梨酯乳劑的患者,臨時靜脈注射: 硝酸異山梨酯乳膏的效果明顯下降。
3.交叉過敏反應,對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者,亦可能對硝酸異山梨酯乳膏過敏。
4.長期使用硝酸異山梨酯乳膏血中硝酸鹽類增多,變性血紅蛋白也可能增加,尿中兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)與尿中3-甲氧基4-羥基苦杏仁酸(VMA)值顯著升高。
5.套用硝酸異山梨酯乳膏過程中應進行血壓和心功能的監測。
6.用藥期間從臥位或坐位突然站起時需謹慎,以避免突發體位性低血壓。
宜自小劑量開始,逐漸增量
【用法與用量】
宜自小劑量開始,逐漸增量。將乳膏按刻度擠出所需長度,均勻塗布於所給印有刻度的紙上,每格相當硝酸異山梨酯0.2g,將紙面塗藥區全部塗滿,即5cm × 5cm 面積,貼在左胸前區(可用膠布固定)一日1次(必要時8小時一次)可睡前貼用。
【禁忌症】
1.腦出血或頭顱外傷,因硝酸異山梨酯乳膏可使顱內壓增高。
2.嚴重貧血患者套用硝酸異山梨酯乳膏,可能加重心臟負擔。
3.青光眼患者禁用,因硝酸異山梨酯乳膏可增高眼內壓。
4.心肌梗死患者有低血壓及心動過速者。
5.肥厚梗阻性心肌病者套用硝酸鹽可使其左室流出道壓差增加。
6.嚴重腎功能損害。
7.嚴重肝功能損害,可增加變性血紅蛋白危險。
8.在嬰幼兒的胃腸道中,硝酸酯迅速轉成為亞硝酸酯,後者可迅速吸收且對血紅蛋白毒性非常大。
【兒童用藥注意事項】
尚未發現有關兒童用藥的安全、有效治療範圍。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦需要時可使用: 硝酸異山梨酯乳膏。是否在乳汁中分泌尚不清楚。
【老年人用藥注意事項】
老年人用: 硝酸異山梨酯乳膏無異常。
【不良反應】
1.頭痛,初用時易發生。
2.低血壓,伴有頭暈、噁心嘔吐、出汗甚至虛脫。
3.有面部潮紅、全身熱感。 4.偶發皮疹,甚至剝脫性皮炎。
【藥物相互作用】
1.硝酸異山梨酯可加強其他血管擴張劑的作用。與其他降壓藥合用可使硝酸異山梨酯的直立性低血壓作用更為突出。
2.消炎痛可抑制硝酸異山梨酯的擴張血管作用。
【藥理】
1.藥理學:硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN 在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),後者釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而鬆弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
2.毒理學:致癌、致突變及生殖力損害作用:動物(鼠)試驗中,大劑量長期(2年以上)套用硝酸異山梨酯可產生肝纖維化及間質細胞瘤。大劑量有微弱的致突變作用。無致畸性。
給予大鼠每日25mg-100/kg最大推薦劑量24個月,生育力未見明顯減退。
【藥物代謝動力學】
硝酸異山梨酯主要經肝代謝,降解為2種代謝物:2-單硝酸異山梨酯和5-單硝酸異山梨酯(占60%)後者具有強的藥理活性。是硝酸異山梨酯後期作用的主要來源。與硝酸甘油比較,硝酸異山梨酯血濃度高的多且穩定。硝酸異山梨酯乳膏可經皮膚吸收。貼膜產生穩定的血濃度。生物利用度約30%,作用持續16-24小時。
【用藥過量】
藥物過量的症狀及治療:過量可出現嚴重低血壓、持續搏動性頭痛、眩暈、心悸、面紅、皮膚出汗、噁心、嘔吐、暈厥、心悸、面紅及皮膚出汗。出現上述症狀時,應取平臥位,保暖,必要時吸氧或人工呼吸如出現高鐵血紅蛋白血症,可給予美蘭(1%溶液)解救。
【拼音名】: XIAOSUAN YISHANLIZHI RUGAO
【性狀】: 硝酸異山梨酯乳膏為乳劑型基質的白色或乳白色乳膏。
【包裝規格】: 10g:1.5g
【貯藏】: 密閉,在陰涼處保存。

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