硝酸甘油注射液 (NITROGLYCERIN INJECTION)

⑴中度或過量飲酒時,使用硝酸甘油注射液可致低血壓。 ⑵與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。 ⑷使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。

【適用症】
硝酸甘油注射液用於冠心病心絞痛的治療及預防,也可用於降低血壓或治療充血性心力衰竭。
【注意事項】
⑴應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過量可能導致耐受現象。
⑵小劑量可能發生嚴重低血壓,尤其在直立位時。
⑶應慎用於血容量不足或收縮壓低的患者。
⑷發生低血壓時可合併心動過緩,加重心絞痛。
⑸加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。
⑹易出現藥物耐受性。
⑺如果出現視力模糊或口乾,應停藥。
[8]劑量過大可引起劇烈頭痛。
[9]靜脈滴注硝酸甘油注射液時,由於許多塑膠輸液器可吸附硝酸甘油,因此應採用非吸附硝酸甘油注射液的輸液裝置,如玻璃輸液瓶等。
[10]靜脈使用硝酸甘油注射液時須採用避光措施。
【用法與用量】
注射液:用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋後靜脈滴注,開始劑量為5 μg/min,最好用輸液泵恆速輸入。用於降低血壓或治療心力衰竭,可每3~5分鐘增加5 μg/min,如在20 μg/min時無效可以10 μg/min遞增,以後可20 μg/min。患者對硝酸甘油注射液的個體差異很大,靜脈滴注無固定適合劑量,應根據個體的血壓、心率和其他血流動力學參數來調整用量。
【禁忌症】
禁用於心肌梗塞早期(有嚴重低血壓及心動過速時)、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用於使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者,後者增強硝酸甘油的降壓作用。
【兒童用藥注意事項】
兒童患者用藥的安全性和效果尚不確定。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力,故僅當確有必要時方可用於孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌,故孕婦靜脈用藥時應謹慎。
【老年人用藥注意事項】
尚不明確。(需補充)
【不良反應】
⑴頭痛:可於用藥後立即發生,可為劇痛和呈持續性。⑵偶可發生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現,尤其在直立、制動的患者。⑶治療劑量可發生明顯的低血壓反應,表現為噁心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。⑷暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。
【藥物相互作用】
⑴中度或過量飲酒時,使用硝酸甘油注射液可致低血壓。
⑵與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。
⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除,並增強其血流動力學效應。
⑷使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。
⑸枸櫞酸西地那非(萬艾可)加強有機硝酸鹽的降壓作用。
⑹與乙醯膽鹼、組胺及擬交感胺類藥合用時,療效可能減弱。
【藥理】
主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸(cGMP)增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節平滑肌收縮狀態,引起血管擴張。
硝酸甘油擴張動靜脈血管床,以擴張靜脈為主,其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張,使血液瀦留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(後負荷)降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。 治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓,有效冠狀動脈灌注壓常能維持,但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時,有效冠狀動脈灌注壓則降低。
使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環血管阻力降低。心率通常稍增快,估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數低的患者,心臟指數可能會有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數稍有降低。
尚無評價其致癌性的長期動物試驗。
【藥物代謝動力學】
靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝後經腎臟排出。
【用藥過量】
過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導阻滯、心悸、循環衰竭導致死亡、暈厥、持續搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內壓增高、癱瘓和昏迷並抽搐、臉紅與出汗、噁心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血症。(需補充過量處理)
【拼音名】: XIAOSUAN GANYOU ZHUSHEYE
【性狀】: 硝酸甘油注射液為無色的澄明液體
【貯藏】: 遮光、密封、在陰涼處保存

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