硝苯地平注射液 (NIFEDIPINE INJECTION)

2、哺乳期婦女使用硝苯地平注射液時,必須停止哺乳。 1、對硝苯地平過敏者禁用。 (2)硝苯地平注射液可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。

【適用症】
高血壓危象。
【注意事項】
1、低血壓患者、肝腎功能不全者及失代償性心力衰竭患者慎用。
2、哺乳期婦女使用硝苯地平注射液時,必須停止哺乳。
3、對嚴重高血壓(惡性高血壓)和循環血理不足的透析患者需嚴密監測。
4、大劑量快速滴會引起明顯血壓下降。
5、與β受體阻滯劑合用可導致血壓明顯下降。
6、硝苯地平注射液可使地高辛及茶鹼血漿水平升高,聯合用藥時需監測地高辛及茶鹼濃度。
7、靜脈滴注中必須遮光,並注意監測血壓。
8、對診斷的干擾 套用硝苯地平注射液時偶可有鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高,一般無臨床症狀,但曾有報導膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低,出血時間延長;直接coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
9、長期給藥不宜驟停,以避免發生停藥綜合症而出現反跳現象。
【用法與用量】
遮光、靜脈滴注。每次2.5~5mg,加5%葡萄糖注射液250ml稀釋後在4~8小時內緩慢滴入,根據病情調整滴速及用量,最大劑量15~30mg/24h,可重複使用3天,不宜超越。以後治療建議使用口服製劑。
【禁忌症】
1、對硝苯地平過敏者禁用。
2、孕婦禁用。
3、心源性休克及嚴重主動脈狹窄患者禁用。
【不良反應】
套用硝苯地平注射液後,靜脈穿刺部位可能疼痛,減慢輸注速度有時可避免穿刺部位的燒灼感。輸液開始後不久可以有輕度的心率加快和血壓降低,通常在5~15分鐘後恢復。其他的副作用表現為短暫的頭痛和顏面、皮膚發紅、發熱。有時出現心悸,以及因血管擴張引起的下肢水腫,還可出現眩暈、疲乏,手臂和腿部的瘙癢以及血壓降低,有時有心絞痛加重,個別病例有肝功能損傷、皮疹、貧血、粒細胞減少症,血小板減少症及血糖升高(糖尿病患者),大劑量使用時,個別病例出現肌痛,手指顫動,以及輕微短暫的視力改變。
【藥理】
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,並抑制鈣離子從細胞內釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用(1)硝苯地平注射液能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈,拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預防冠狀動脈痙攣。
(2)硝苯地平注射液可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。
(3)硝苯地平注射液能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,可使收縮血壓和舒張血壓降低,減輕心臟後負荷。
(4)硝苯地平注射液可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現硝苯地平注射液有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍於人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛髮育不全;給大鼠3倍於人類最大劑量,可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。
【藥物代謝動力學】
口服後吸收迅速、完全。口服後10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘後達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2小時作用達高峰,作用持續4~8小時;舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達高峰。T1/2呈雙相,T1/2a 2.5~3小時,T1/2b 為5小時。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物,約80%經腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
【拼音名】: XIAOBENDIPING ZHUSHEYE
【性狀】: 硝苯地平注射液為黃綠色澄明液體。
【包裝規格】: 5ml/支×5支/盒,安瓿
【貯藏】: 遮光,密閉保存。
【有效期】: 二年

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