異丙腎上腺素(喘息定,治喘靈) (ISOprenaline)

【藥理與適用症】: 異丙腎上腺素為β受體激動劑，對β1和β2受體均有強大的激動作用，對α受體幾無作用。主要作用如下：
1．作用於心臟β1受體，使心收縮力增強，心率加快，傳導加速，心輸出量和心肌耗氧量增加。
2．作用於血管平滑肌β2受體，使骨骼肌血管明顯舒張，腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張，血管總外周阻力降低。其心血管作用導致收縮壓升高，舒張壓降低，脈壓變大。
3．作用於支氣管平滑肌β2受體，使支氣管平滑肌松馳。
4．促進糖原和脂肪分解，增加組織耗氧量。
異丙腎上腺素口服無效。舌下含藥，可從舌下靜脈叢迅速吸收。氣霧吸入迅速吸收，其生物利用度約為80％-100％。有效血濃度為0．5—2．5mg／ml，Vd為0．7L／kg。在肝臟與硫酸結合，在其它組織被兒茶酚氧位甲基轉移酶甲基化代謝滅活。靜脈給藥後，尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產物各占50％。氣霧吸入後，尿中排泄物全部為甲基化代謝產物。
1．支氣管哮喘，適用於控制哮喘急性發作，常氣霧吸入給藥，作用快而強，但持續時間短。
2．心臟驟停，用於治療各種原因如溺水、電擊、手術意外和藥物中毒等引起的心跳驟停。必要時可與腎上腺素和去甲腎上腺素伍用。
3．房室傳導阻滯。
4．抗休克，可用於心源性休克和感染性休克。對中心靜脈壓高，民輸出量低者，應在補足血容量的基礎上再用異丙腎上腺素。
【注意事項】
1．常見心悸、頭痛、頭暈、喉乾、噁心、軟弱無力及出汗等副作用。
2．在已有明顯缺氧的哮喘患者，用量過大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心動過速及心室顫動。成人心率超過120次／分，小兒心率超過140—160次／分時，應慎用。冠心病、絞痛，心肌梗塞、嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進患者禁用。
3．舌下含服時，宜將藥片嚼碎，含於舌下，否則達不到速效。
4．過多、反覆套用氣霧劑可產生耐受性，此時，不僅β受體激動劑之間有交叉耐受性，而且對內源性腎上腺素能遞質也產生耐受性，使支氣管痙攣加重，療效降低，甚至增加死亡率。故應限制吸人次數和吸入量。
【用法與用量】
1．支氣管哮喘：舌下含服，成人，常用量，1次10—15mg，1日3次；極量，1次20mg，1日60mg。小兒，5歲以上，每次2．5-10mg，1日2或3次。氣霧劑吸人，常用量，1次0．1—0．4mg；極量，1次0．4mg，1日2．4mg。重複使用的間隔時間不應少於2小時。
2．心跳驟停：心腔內注射0．5一lmg。
3．房室傳導阻滯：Ⅱ度者採用舌下含片，每次10mg，每4小時1次Ⅲ度者、心率低於40次／分時，可用0．5—1mg溶於5％葡萄糖溶液200—300ml緩慢靜滴。
4．抗休克：以0．5-lmg加於5％葡萄糖溶液200ml中，靜滴，滴速0．5—2μg／分，根據心率調整滴速，使收縮壓維持在12kPa
(90mmHg)，脈壓在2．7kPa(20mmHg)以上，心率120次／分以下。
【性狀】: 常用其鹽酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末；無臭，味微苦，遇光和空氣漸變色，在鹼性溶液中更易變色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。
【包裝】: 片劑：每片10mg，紙片：每片5mg，氣霧劑：濃度為0．25％，每瓶可噴吸200次左右。注射液，每支1mg(2ml)