2009年7月15日， 恆瑞醫藥向美國食品藥品監督管理局（FDA）申請創新藥瑞格列汀在美國進行臨床實驗，次日被正式受理。截止2009年8月17日美國FDA未提出異議，意味著該藥順利進入美國一期臨床試驗階段。
瑞格列汀是二肽基肽酶-4抑制劑（DPPIV Inhibitor）類藥物，是第一種通過提高自身肌體能力控制血糖水平的新型治療2型糖尿病藥物，可用作單一治療藥物，也可與其它口服降糖藥聯用。其作用機制獨特，具有不產生低血糖、不引起體重增加，副作用小等獨特優勢，所致胃腸道不良反應的發生率亦很低。
瑞格列汀是公司自主研發的用於治療Ⅱ型糖尿病的新型二肽基肽酶4抑制劑，已申請了中國和全球（PCT）化合物專利，在臨床前研究中體現抑制活性強，選擇性高，動物體內藥效維持時間長，安全性好等特點。
該藥獲得FDA批准進入臨床，將具有非常重要的意義，標誌著公司向自主創新邁出重大一步。瑞格列汀只是公司研發實力的一個縮影，背後體現了公司清晰的研發定位，成熟的研發設定以及高效的研發運行。預計該產品臨床將歷時3年以上，投入將以億美元計量，短期難以體現業績貢獻，但為公司自主創新，進軍國際市場積累豐富經驗。隨著卡曲沙星、艾瑞昔布、阿帕替尼等產品研發推進，未來公司將進入創新引領發展的良性循環。
