激動藥

激動藥或稱興奮藥,指既有較強的親和力,又有較強的內在活性的藥物,與受體結合能產生該受體的興奮的效應。

藥品概念

激動藥或稱興奮藥,指既有較強的親和力,又有較強的內在活性的藥物,與受體結合能產生該受體的興奮的效應。

藥品分類

分為完全激動藥、部分激動藥和負性激動藥物。

完全激動藥(full agonist),對受體有較強親和力和較強的內在活性(α=1),能產生最大藥理效應,如腎上腺素。

部分激動藥(partial agonist),對受體有親和力,但內在活性較低(β<1),與受體產生較弱的激動效應。即使藥物濃度增加,也不能達到完全激動藥那樣的最大的效應;但當有激動藥存在的情況下,能增強低濃度激動藥的生理效應,但部分激動藥能拮抗高濃度激動藥的部分生理效應,如吲哚洛爾,產生所謂的“兩重性”現象,表現低濃度激動,高濃度拮抗。

負性激動藥物或反轉激動藥:與受體結合可引起受體的構型向非結合狀態方向轉變,並引起與原來激動藥物相反的生理效應。

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