簡介
藥物名稱：注射用鹽酸表柔比星（表阿黴素）
英文名：EpirubicinHydrochlorideforInjection
主要成分：本品主要成分為鹽酸表柔比星
性狀：本品為鮮紅色或橙紅色凍乾塊狀物；有引濕性。
本品的作用機制與其能與DNA結合有關，體外培養的細胞加入本品可迅速透入胞內，進入細胞核與DNA結合從而抑制核酸的合成和有絲分裂。已證實表阿黴素具有廣譜的抗實驗性腫瘤的作用，包括L1210和P388白血病、路易斯肺癌、結腸癌38。動物實驗亦證實本品對移植於無胸腺裸鼠的人類腫瘤具有抗瘤活性（包括惡性黑色素瘤、乳腺癌、肺癌、前列腺癌和卵巢癌等）。
本品治療指數高於阿黴素，而全身和心臟毒性略低於後者。
動物毒性研究表明，類似大多數抗腫瘤藥物和免疫抑制劑，本品在特定試驗條件下在動物身上表現出致突變性和致癌性。
藥理作用：
藥代動力學：肝腎功能正常的病人靜脈注射表阿黴素60～150mg/m2後，廣泛分布於組織中，藥代動力學呈三房室模型—快速Ⅰ期和緩慢終末期，平均半衰期約40小時，本品主要代謝產物13-OH衍生物的血漿水平較低。表阿黴素主要在肝臟代謝，經膽汁消除。72小時內，40％的給藥量由膽汁排出；48小時內，9～10％的給藥量由尿排出。
本品不通過血腦屏障。
適應症：治療惡性淋巴瘤、乳腺癌、軟組織肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、結腸直腸癌、卵巢癌、多發性骨髓瘤、白血病。
用法與用量：常規劑量：表阿黴素單獨用藥時成人劑量為60～90mg/m2體表面積，靜脈注射,3～5分鐘內注入體內。根據病人血象可間隔21天重複使用。
高劑量：若單獨使用表阿黴素治療肺癌時，應按下述方案給藥：
·未經治療的小細胞肺癌：120mg/m2體表面積/日，每三周一次。
·未經治療的非小細胞肺癌（鱗狀上皮細胞肺癌、大細胞肺癌或肺腺癌）：135mg/m2體表面積/日，每三周一次；或45mg/m2體表面積/日，每三周的第一、二、三天各一次。
對因以往化療、放療、老年或骨髓浸潤而造成骨髓造血功能不良的病人，可用小劑量（即常規劑量的60～75mg/m2體表面積，高劑量的105～120mg/m2體表面積）治療。每個療程的總量分2～3次使用。
由於表阿黴素經肝膽系統排泄，故肝功能不全者應減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損患者（膽紅素1.4～3mg/100ml或BPS滯留量9～15％），藥量應減少50％；重度肝功能受損患者（膽紅素>3mg/100ml或BPS滯留量>15％），藥量應減少75％。
中度腎功能受損患者無需減少劑量，因為僅少量的藥物經腎臟排出。
用法為靜脈給藥。建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈內之後，再經此通暢的輸液管給藥。這一方法可減少藥物外溢的危險，並確保給藥後靜脈用鹽水沖洗。表阿黴素注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反覆注射同一血管會造成靜脈硬化。
表阿黴素不可與肝素混合，因為二者化學性質不配伍，在一定濃度時會發生沉澱反應。
表阿黴素可與其它抗腫瘤藥物合用，但表阿黴素用量應減低，不應在同一注射器中混合藥物。
不良反應：除骨髓抑制和心臟毒性的副作用外，還有以下幾種不良反應：
·脫髮，60～90％的病例可發生，一般可逆；男性有鬍鬚生長受抑。
·黏膜炎，用藥的第5～10天出現，通常發生在舌側及舌下黏膜。
·胃腸功能紊亂，如噁心、嘔吐、腹瀉。
·高熱。
·曾有報導偶爾發生髮熱、寒顫、蕁麻疹等過敏反應。
禁忌症：禁用於因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的病人、已用過大劑量蒽環類藥物（如阿黴素或柔紅黴素）的病人，以及近期或既往有心臟受損病史的病人。
注意事項：用表阿黴素治療的病人在第一療程中必須得到仔細嚴密觀察。
監測紅細胞、白血病和血小板的計數。正常劑量治療方案下的白細胞減少通常是暫時的，於用藥後第10～14天下降至最低值，到第21天時恢復正常。
治療開始前，或/及在治療進行過程中，應對肝功能進行評估檢查（SGOT、SGPT、鹼性磷酸酶、膽紅素、BSP）。
動物實驗和短期人體實驗表明，表阿黴素的心臟毒性比它的同分異構體阿黴素小。比較性研究表明，表阿黴素和阿黴素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1，有報導對以往未接受過蒽環類治療的病人，僅在表阿黴素蓄積劑量超過1000mg/m2時才出現充血性心力衰竭。但是，在表阿黴素治療期間仍應嚴密監測心功能，以減少發生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發生，並可能對相應的藥物治療無效）。
對目前或既往接受縱隔、心包區合併放療的病人，表阿黴素心臟毒性的潛在危險可能增加。
在確定表阿黴素最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯合用藥時應慎重。
在每個療程前後都應進行心電圖檢查，心電圖的變化諸如T波低平或倒置、ST段壓低或一過性可逆的心律失常均無需作為停藥的指征。
蒽環類，尤其是阿黴素所引起的心肌病，在心電圖上表現為QRS波群持續性低電壓，收縮間期的延長超過正常範圍（PEP/LVET），以及射血分數減低。
對接受表阿黴素治療的病人，心電監護是非常重要的，可以通過無創傷性的技術如心電圖、超聲心動圖來評估心臟功能，如有必要，可通過放射核素血管造影術測量射血分數。
和其它細胞毒藥物一樣，表阿黴素可因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血症，應仔細檢查血尿酸水平，通過藥物控制此現象的發生。
迄今為止，尚無定論性資料說明表阿黴素對人的生育力是否有不利影響，或對胎兒是否有致畸作用或其它有害影響，但有實驗資料提示表阿黴素可以降低胎兒的成活力。因此在妊娠期間不主張使用本品。
與其它大多數抗腫瘤藥物和免疫抑制劑一樣，在特殊實驗條件下表阿黴素具有致突變性，對實驗動物有致癌作用。
在用藥後的1～2天可出現尿液紅染。
-表阿黴素應在有抗腫瘤藥物治療經驗的醫生指導下使用。
-初始治療應給予仔細的基礎護理，包括各種實驗室檢查和心功能檢查。
溶液的製備：鹽酸表阿黴素可溶於滅菌注射用水，具體配製方法如下表：
鹽酸表阿黴素
稀釋液
終濃度
10mg
5ml
2mg/ml
加入滅菌注射用水使藥物完全溶解，配製好的溶液在室溫下可存放24小時，在冰櫃內（4～10℃）可存放48小時，溶液必須避光保存。
接觸藥品時應戴防護手套，一旦皮膚或黏膜接觸到表阿黴素粉劑或溶液，套用大量的肥皂水或清水沖洗，眼結膜套用鹽水沖洗。
規格：10mg。
貯藏：密閉，在涼暗乾燥處保存。
有效期：暫定二年。
