化學名稱
2,4,7-三氨基-6-苯基喋啶
分子結構式
氨苯蝶啶基本資料
藥物名稱： 氨苯蝶啶
藥物別名： 三氨蝶啶，Dyrenium，Urocaudol，Pterofen
英文名稱： Triamterene
化學名稱：2，4，7-三氨基-6-苯基-蝶啶
結構式結構式：
分子式：C12H11N7
分子量：253.27
性狀
氨苯蝶啶本品為黃色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭，無味。本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶；在冰醋酸中極微溶解，在稀無機酸中幾乎不溶。
主要用途
低效利尿藥。用於低血鉀及高氯酸血症及各種原因引起的頑固性水腫等。
藥理學
本品為留鉀利尿藥，其留鉀排鈉作用與螺內酯相似，但其作用機制與後者不同。它不是醛固酮拮抗劑，而是直接抑制腎臟遠曲小管和集合管的Na+進入上皮細胞，進而改變跨膜電位，而減少K+的分泌；Na+的重吸收減少，從而使Na+、Cl-及水排泄增多，而K+排泄減少。作用較迅速，但較弱，屬低效能利尿藥，其留鉀作用弱於螺內酯。
本品口服吸收迅速，但不完全，生物利用度約30%~70%。口服後2小時起效，tmax為6小時，作用持續12~16小時。t1/2為1.5~2小時，但無尿者的t1/2顯著延長，可達10小時以上。本品在肝臟代謝，原形和代謝物主要由腎臟排泄，少部分經膽道排出。動物實驗顯示，本品可透過胎盤並分泌到乳汁中。
適應症
用於治療各類水腫，如心力衰竭、肝硬化及慢性腎炎引起的水腫和腹水，以及糖皮質激素治療過程中發生的水鈉瀦留。常與排鉀利尿藥合用。亦用於對氫氯噻嗪或螺內酯無效的病例。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
（1）常見的主要是高鉀血症。（2）少見的有:①胃腸道反應，如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等;②低鈉血症;③頭暈、頭痛;④光敏感。（3）罕見的有：①過敏，如皮疹、呼吸困難;②血液系統損害，如粒細胞減少症甚至粒細胞缺乏症、血小板減少性紫癜、巨紅細胞性貧血(干擾葉酸代謝);③腎結石，有報導長期服用本藥者腎結石的發生率為1/1500。其機理可能是由於本藥及其代謝產物在尿中濃度過飽和，析出結晶並與蛋白基質結合，從而形成腎結石。
禁忌症
對本品過敏者，高鉀血症，嚴重肝、腎功能不全者禁用。
注意事項
氨苯蝶啶（1）下列情況慎用：①無尿；②腎功能不全；③糖尿病;④肝功能不全;⑤低鈉血症；⑥酸中毒;⑦高尿酸血症或有痛風病史者；⑧ 腎結石或有此病史者。
（2）對診斷的干擾：①干擾螢光法測定血奎尼丁濃度的結果;②使下列測定值升高，血糖（尤其是糖尿病）、血肌酐和尿素氮（尤其是有腎功能損害時）、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血鈉下降。
（3）給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用。如每日給藥一次，應於早晨給藥，以免夜間排尿次數增多。
（4）用藥前應了解血鉀濃度。但在某些情況下血鉀濃度並不能真正反應體內鉀瀦量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血症，酸中毒糾正後血鉀濃度即可下降。
（5）服藥期間如發生高鉀血症，應立即停藥，並作相應處理。
（6）應於進食時或餐後服藥，以減少胃腸道反應，並可能提高本藥的生物利用度。藥代動力學
口服後30%~70%迅速吸收，血漿蛋白結合率為 40%~70%。單劑口服後2~4小時起作用，達峰時間為6小時，作用持續時間7~9小時。T1／2為1.5~2小時，無尿者每日給藥1~2次時延長至10小時，每日給藥4次時延長至9~16小時（平均12.5小時）。吸收後大部分迅速由肝臟代謝，經腎臟排泄，少數經膽汁排泄。
藥物相互作用
（1）腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的瀦鉀作用。
氨苯蝶啶（2）雌激素能引起水鈉瀦留，從而減弱本藥的利尿作用。
（3）非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。
（4）擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
（5）多巴胺加強本藥的利尿作用。
（6）與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。
（7）與下列藥物合用時，發生高鉀血症的機會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L，，庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。
（8）與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血症的機會減少。
（9）本藥使地高辛半衰期延長。
（10）與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。
（11）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
（12）甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
（13）因可使血尿酸升高，與噻嗪類和袢利尿劑合用時可使血尿酸進一步升高，故應與治療痛風的藥物合用。
（14）可使血糖升高，與降糖藥合用時，後者劑量應適當加大。
藥典介紹
【鑑別】（1)取本品約10mg，加稀硫酸5ml，振搖數分鐘後，濾過，濾液顯藍綠色螢光；用水稀釋後，螢光即加強。再將此溶液分成2份：一份加氨試液使成鹼性，轉變為藍紫色螢光;另一份加10%氫氧化鈉溶液使成鹼性,螢光即消失。
(2)取本品，加10%醋酸溶液溶解並稀釋製成每lml中約含5μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A)測定，在360nm的波長處有最大吸收。
【檢查】有關物質取本品20mg，加二甲基亞碸4ml使溶解，用甲醇稀釋至25ml，作為供試品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。另取本品20mg及茶鹼20mg，加二甲基亞碸4ml使溶解，用甲醇稀釋至25ml，作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法（附錄V B )試驗，吸取上述三種溶液各5μl，分別點於同一矽膠GF254 （薄層板上，以乙酸乙酯-甲醇-濃氨溶液（9：1 ：1)為展開劑，展開，晾乾，先置紫外光燈（254n m)下檢視，系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰分離的斑點；再S紫外光燈（365nm) 下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，其螢光強度與對照溶液的主斑點比較，不得更強。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 不得過0.1%(附錄Ⅷ N)。
【含量測定】取本品約0.lg，精密稱定，加冰醋酸20ml，加熱使溶解，放冷，加醋酐10ml與喹哪啶紅指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.05mol/L)滴定至溶液的紅色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.05mol/L)相當於12.66mgC12H11N7。
【類別】利尿藥。
【貯藏】密封保存。
生產企業
上海集成藥廠、廣東和平製藥廠、內蒙古海拉爾製藥廠、邢台市牛城製藥廠、
