氯苯吡胺

氯苯吡胺

氯苯吡胺品是最強的抗組胺藥之一,鎮靜作用較異丙嗪弱,也有一定的抗膽鹼作用。它與苯海拉明相似,但中樞抑制作用較輕。可誘發癲癇,禁用於癲癇患者。哺乳期婦女、青光眼、高血壓、甲亢、前列腺肥大患者慎用。服藥期間,不得駕駛車、船、飛機等機動車輛或操縱機器。

基本信息

作用機制

丙胺類包括溴苯那敏,二甲茚定,非尼拉敏,曲普利啶,具有強H1受體拮抗劑,具鎮靜作用。乙醇胺類包括曲美苄胺,卡比沙明,多西拉敏,具有顯著的鎮靜作用與抗膽鹼作用,胃腸道副作用較低。乙二胺類包括美吡拉敏,氯吡啉,安他唑林,希司洛啶,具有中度鎮靜活性,可致腸紊亂和光敏反應。酚噻嗪類包括帕拉塞嗪、異丙嗪、丙醯馬嗪、美喹他嗪,具有顯著的抗膽鹼作用與止吐作用,可致鎮靜和光過敏反應。哌嗪類包括西替利嗪、布克利嗪、美克洛嗪,具有止吐作用。其他還有阿斯咪唑、阿扎他啶、特非那啶、阿伐司丁、巴米品、氯雷他定,是高選擇性H1受體拮抗劑。口服吸收快而完全,15-60min生效,血藥濃度2.5-6h達峰值,首過效應明顯,生物利用度為25%-50%,t1/2為30.3h,蛋白結合率約為70%,主要經肝臟代謝,代謝物無藥理活性,部分原形自尿排出。

注意事項

抗組胺藥是一類能對抗組胺引起的各種病理反應的藥物。本類藥物可逆性占領組胺受體,競爭性阻斷組胺與受體結合,從而表現抗組胺作用。組胺受體有H1和H2兩種類型,激動時產生不同的效應。H1受體激動時可引起支氣管及胃腸道平滑肌收縮,血管平滑肌舒張,心房肌收縮加強,房室傳導減慢等。H2受體激動時可引起胃壁細胞分泌胃酸增加等。這兩類效應各被不同的藥物所拮抗。H1受體拮抗劑取代了機體中的組胺,競爭性拮抗其作用,它不能滅活組胺,也不抑制其合成與釋放。故主要用於緩解過敏反應的症狀,如蕁麻疹、血管神經性水腫、鼻炎、結膜炎,也可緩解皮膚病所致瘙癢;一些傳統的H1受體拮抗劑可拮抗乙醯膽鹼、5-HT、腎上腺素,並具有局麻作用;H1受體拮抗劑如苯海拉明、茶苯海明、異丙嗪等因具鎮吐作用,可用於治療梅尼埃病及相關疾病的噁心、嘔吐、腹瀉症狀。一些藥物還具有抗眩暈作用及鎮靜作用,異丙嗪因具鎮靜作用可用於術前麻醉及短期治療失眠。H1受體拮抗劑可加強乙醇、巴比妥、催眠藥、止痛藥、抗焦慮藥、安定藥等中樞抑制藥的作用。單胺氧化酶抑制劑可增強其抗膽鹼作用。該藥還可協同阿托品、三環類抗抑鬱藥的作用。可掩蔽氨基糖苷類等的耳毒性,使皮試呈假陽性而提前停藥。在使用抗組胺藥前,應充分了解其配伍禁忌。與鎮靜藥、催眠藥、安定藥或乙醇飲料合用,可加強中樞抑制作用。延緩苯妥英鈉肝內代謝,使其血藥濃度增加。

不良反應

本類藥物不良反應主要有中樞神經系統抑制,表現為乏力、頭昏、睏倦,嗜睡等。本藥還有錐體外系反應、胃腸道功能紊亂及光敏性皮炎、血相紊亂等反應。注意事項:本藥忌用於早產兒和新生兒。這個年齡段的嬰兒對其抗膽鹼作用敏感,年紀稍大的兒童對其抗膽鹼作用、鎮靜、低血壓也十分敏感。抗組胺藥因其嗜睡副作用,用藥後病人不宜駕駛車輛、操縱機器,也不宜飲酒。因其阿托品樣作用,伴發閉角型青光眼、尿瀦留、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻的患者,慎用H1受體拮抗劑。癲癇、嚴重心血管或重度肝臟疾病使用吩噻嗪類藥的患者的哮喘患者,在服用抗組胺藥時,應注意其他副作用。孕期服用,可能致嬰兒畸形,但缺乏充分證據。成人常用量每次4mg,2-3次/d;2-5歲小兒可皮下、肌內注射,或稀釋後緩慢靜注,劑量為10-20mg/次,24h內總劑量不得超過40mg。

有輕微口乾、眩暈、噁心、嗜睡、心悸或皮膚淤斑,出血傾向,但都很少見。

酒後禁止服用

用法計量

片劑:4mg;注射液:10mg/1ml,20mg/2ml;克感敏片含本品2mg。

口服:成人1次量4mg,1日3次。小兒1日0.35mg/kg,分3~4次。 肌注:5-10mg/(次.d); 靜注:10mg/(次.d).

禁忌

癲癇病人,嬰兒及哺乳期婦女禁用,高空作業,機器操作者禁用。

注意事項

1.幽門梗阻、前列腺肥大、膀胱梗阻、青光眼、甲亢及高血壓病人慎用。

2.老年病人使用本品易致頭暈、頭痛、低血壓等,故應慎用。

3.本品易致中樞興奮而誘發癲癇,故癲癇病人忌用。

藥物相互作用

本品與鎮靜藥,催眠藥及安定藥合用時,均可加深中樞抑制作用。

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